Etodolak indol türevi bir non-steroid antiinflamatuar ilaçtır (NSAİİ). .
Farmakokinetik veri | |
---|---|
Protein bağlanma | 287.354 g/mol |
Eliminasyon yarı ömrü | 7.3 ± 4.0 hours |
Tanımlayıcılar | |
| |
CAS Numarası |
|
PubChem CID |
|
DrugBank |
|
CompTox Bilgi Paneli (EPA) |
|
(ECHA Bilgi Kartı) | 100.157.848 |
Kimyasal ve fiziksel veriler | |
Formül | C17H21NO3 |
Mol kütlesi | 287.354 g/mol |
Farmakalojik özellikler
Etodolak antienflamatuvar, analjezik ve antipiretik özellikler gösterir.Selektif COX-2 inhibitörleri grubunda yer almaktadır. Etodolak enflamasyonlu dokuda prostaglandin sentezini inhibe eder. Böylece ağrı reseptörlerinin, enflamasyonun mediatörleri olan histamin, serotonin ve kininlere karşı duyarlığını azaltır, önler.
Farmakokinetik
Etodolak oral yoldan alındığında iyi absorbe olur ve yaklaşık 1 saatte plazma pik konsantrasyonuna ulaşır. Plazma pik konsantrasyonu 18 ?g/ml'dir. İlaç yüksek oranda proteinlere bağlanır, serbest fraksiyon ise % 1.2 - % 4.7 arasında değişir. Biyoyararlığı 68 ?g/ml/saat, ortalama yarı ömrü 7 saat, dağılım hacmi 0.4 lt/kg, plazma klerensi 41 ml/saat/kg'dır. Etodolak’ın biyoyararlığı gıda ve antiasitlerle değişmez.
Endikasyonları
Osteoartrit, romatoid artrit ve ankilozan spondilitin belirti ve bulgularının tedavisinde, ağrı tedavisinde, endikedir.
Kontrendikasyonları
Etodolaka duyarlı kişilerde, peptik ülser hikâyesi olan veya aktif peptik ülserli hastalarda kullanılmamalıdır. Olası bir kros-reaksiyondan dolayı aspirin veya diğer non-steroidal antiinflamatuar ilaçlarla tedavi sırasında astma, rinit veya ürtiker gelişen hastalarda da kullanılmamalıdır.
İlaç etkileşimleri ve diğer etkileşimler
- Etodolak yüksek oranda proteinlere bağlandığından birlikte kullanımları sırasında proteinlere yüksek oranda bağlanan diğer ilaçların (antikoagülanların) dozlarında ayarlama yapmak gerekir.
- Etodolak’ın glyburide(glibenclamide) ile birlikte kullanımında belirgin bir farmakokinetik ya da farmakodinamik etkileşme görülmemiştir.
- Etodolak’ın, diğer NSAİ İlaçlar gibi, renal prostaglandinler üzerine olan etkileri nedeniyle; siklosporin, digoksin, lityum ve metotreksat ile birlikte kullanımı, söz konusu ilaçların eliminasyonunda değişikliğe yol açabilir ve sonuçta bu ilaçların serum düzeylerinde oluşan yükselmeler toksisite artışına neden olabilir. Siklosporin, digoksin, lityum ve metotreksat ile birlikte Etodolak ya da başka bir NSAİ ilaç kullanan hastalar (özellikle böbrek fonksiyonları bozulmuş olanlar), söz konusu ilaçlara bağlı spesifik toksisite gelişmesi açısından gözlenmelidir.
- Kardiyak, renal veya hepatik yetmezliği olan, diüretik kullanan hastalarda Etodolak dikkatle kullanılmalıdır.
- Etodolak aşağıdaki ilaçlarla birlikte kullanıldığında aditif etkileşmeye neden olur.
- Tiklopidinin trombositler üzerindeki antiagregan etkisini artırır. Birlikte kullanım sıra-
sında kanama zamanı takip edilmelidir.Diğer non-steroidal antienflamatuvar ajanlarla birlikte kullanıldığında ülser ve hemoraji riski artar.
- Etodolak’ın fenitoin ile birlikte kullanımında belirgin bir farmakokinetik etkileşme görülmemiştir.
- Erlich reaktifi ile bilirübin tayini (idrarda Etodolak'ın fenolik metabolitlerinin bulunması nedeni ile) yanlış pozitif sonuç verebilir.
Yan etkiler
Gastrointestinal
Bulantı, epigastrik ağrı, diyare, gaz, konstipasyon görülebilir. Bu etkiler genellikle hafif ve geçicidir. Yapılan çalışmalarda Etodolak’ın diğer non-steroidal antienflamatuvar ilaçlara oranla gastrointestinal sistemde daha az kanamaya neden olduğu saptanmıştır.
Aşırı duyarlılık reaksiyonları
Dermatolojik (döküntü, kaşıntı) Respiratuvar(aspirin veya diğer non-steroidal antienflamatuvar ilaçlarla tedavi sırasında astma, rinit ve ürtiker gelişmiş kişilerde astma krizleri gelişebilir).
Hepatik
Serum transaminazlarında hafif ve geçici yükselmeler olabilir.
Nörolojik
Baş ağrısı, baş dönmesi, yorgunluk görülebilir.
Uyarılar ve Önlemler
Diğer NSAİ İlaçlar gibi Etodolak trombosit fonksiyonunu azaltabilir. Özellikle antikoagülan tedavi gören hastalar gastrointestinal belirtiler yönünden takip edilmeli, kanama meydana gelmiş ise tedavi kesilmelidir.
15 yaşından küçük çocuklarda kullanılmamalıdır. Kalp yetmezliği olanlarda, sirotik ve nefrotiklerde, diüretik alanlarda, kronik renal ve hepatik yetmezliği olanlarda ve özellikle yaşlı kişilerde tedavinin başlangıcında renal ve hepatik fonksiyonların gözlenmesi gereklidir.
Prostaglandin sentezini inhibe eden ilaçlar gebe hayvanlarda distosiye ve doğumun gecikmesine neden olabilir. Bazı prostaglandin sentetaz inhibitörleri ductus arteriosus'un erken kapanmasına neden olabilir. Güvenilirliği saptanmadığından hamilelerde ve emzirenlerde kullanılmamalıdır.
Kullanım şekli ve dozaj
Romatizmal hastalıklarda; genel olarak günde 2 kez 400 mg dozunda, akut enflamatuvar ve ağrılı olgularda ise; günde 3 kez 400 mg dozunda kullanılır.
Maksimum günlük doz 1200 mg’dır. 60 kg veya daha hafif hastalarda (Tadolak Fort) (Etol Fort) Film Tablet’in günlük total dozu 20 mg/kg’ı aşmamalıdır.
Yemeklerle birlikte 1 bardak su ile alınması önerilir. 15 yaşın altında çocuklarda güvenilirliği belirlenmediğinden kullanılmamalıdır. Yaşlı hastalarda doz ayarlaması gerekmez.
Doz Aşımı
Hasta kusturulur ya da gastrik lavaj yapılır. Aktif kömür verilir. Destekleyici genel tedavi prensipleri uygulanır.
wikipedia, wiki, viki, vikipedia, oku, kitap, kütüphane, kütübhane, ara, ara bul, bul, herşey, ne arasanız burada,hikayeler, makale, kitaplar, öğren, wiki, bilgi, tarih, yukle, izle, telefon için, turk, türk, türkçe, turkce, nasıl yapılır, ne demek, nasıl, yapmak, yapılır, indir, ücretsiz, ücretsiz indir, bedava, bedava indir, mp3, video, mp4, 3gp, jpg, jpeg, gif, png, resim, müzik, şarkı, film, film, oyun, oyunlar, mobil, cep telefonu, telefon, android, ios, apple, samsung, iphone, xiomi, xiaomi, redmi, honor, oppo, nokia, sonya, mi, pc, web, computer, bilgisayar
Etodolak indol turevi bir non steroid antiinflamatuar ilactir NSAII EtodolakFarmakokinetik veriProtein baglanma287 354 g molEliminasyon yari omru7 3 4 0 hoursTanimlayicilarIUPAC adi RS 1 8 diethyl 1 3 4 9 tetrahydropyrano 3 4 b indole 1 acetic acidCAS Numarasi41340 25 4PubChem CID3308DrugBankAPRD00067CompTox Bilgi Paneli EPA DTXSID9020615ECHA Bilgi Karti100 157 848Kimyasal ve fiziksel verilerFormulC17H21NO3Mol kutlesi287 354 g molFarmakalojik ozelliklerEtodolak antienflamatuvar analjezik ve antipiretik ozellikler gosterir Selektif COX 2 inhibitorleri grubunda yer almaktadir Etodolak enflamasyonlu dokuda prostaglandin sentezini inhibe eder Boylece agri reseptorlerinin enflamasyonun mediatorleri olan histamin serotonin ve kininlere karsi duyarligini azaltir onler FarmakokinetikEtodolak oral yoldan alindiginda iyi absorbe olur ve yaklasik 1 saatte plazma pik konsantrasyonuna ulasir Plazma pik konsantrasyonu 18 g ml dir Ilac yuksek oranda proteinlere baglanir serbest fraksiyon ise 1 2 4 7 arasinda degisir Biyoyararligi 68 g ml saat ortalama yari omru 7 saat dagilim hacmi 0 4 lt kg plazma klerensi 41 ml saat kg dir Etodolak in biyoyararligi gida ve antiasitlerle degismez EndikasyonlariOsteoartrit romatoid artrit ve ankilozan spondilitin belirti ve bulgularinin tedavisinde agri tedavisinde endikedir KontrendikasyonlariEtodolaka duyarli kisilerde peptik ulser hikayesi olan veya aktif peptik ulserli hastalarda kullanilmamalidir Olasi bir kros reaksiyondan dolayi aspirin veya diger non steroidal antiinflamatuar ilaclarla tedavi sirasinda astma rinit veya urtiker gelisen hastalarda da kullanilmamalidir Ilac etkilesimleri ve diger etkilesimlerEtodolak yuksek oranda proteinlere baglandigindan birlikte kullanimlari sirasinda proteinlere yuksek oranda baglanan diger ilaclarin antikoagulanlarin dozlarinda ayarlama yapmak gerekir Etodolak in glyburide glibenclamide ile birlikte kullaniminda belirgin bir farmakokinetik ya da farmakodinamik etkilesme gorulmemistir Etodolak in diger NSAI Ilaclar gibi renal prostaglandinler uzerine olan etkileri nedeniyle siklosporin digoksin lityum ve metotreksat ile birlikte kullanimi soz konusu ilaclarin eliminasyonunda degisiklige yol acabilir ve sonucta bu ilaclarin serum duzeylerinde olusan yukselmeler toksisite artisina neden olabilir Siklosporin digoksin lityum ve metotreksat ile birlikte Etodolak ya da baska bir NSAI ilac kullanan hastalar ozellikle bobrek fonksiyonlari bozulmus olanlar soz konusu ilaclara bagli spesifik toksisite gelismesi acisindan gozlenmelidir Kardiyak renal veya hepatik yetmezligi olan diuretik kullanan hastalarda Etodolak dikkatle kullanilmalidir Etodolak asagidaki ilaclarla birlikte kullanildiginda aditif etkilesmeye neden olur Tiklopidinin trombositler uzerindeki antiagregan etkisini artirir Birlikte kullanim sira sinda kanama zamani takip edilmelidir Diger non steroidal antienflamatuvar ajanlarla birlikte kullanildiginda ulser ve hemoraji riski artar Etodolak in fenitoin ile birlikte kullaniminda belirgin bir farmakokinetik etkilesme gorulmemistir Erlich reaktifi ile bilirubin tayini idrarda Etodolak in fenolik metabolitlerinin bulunmasi nedeni ile yanlis pozitif sonuc verebilir Yan etkilerGastrointestinal Bulanti epigastrik agri diyare gaz konstipasyon gorulebilir Bu etkiler genellikle hafif ve gecicidir Yapilan calismalarda Etodolak in diger non steroidal antienflamatuvar ilaclara oranla gastrointestinal sistemde daha az kanamaya neden oldugu saptanmistir Asiri duyarlilik reaksiyonlari Dermatolojik dokuntu kasinti Respiratuvar aspirin veya diger non steroidal antienflamatuvar ilaclarla tedavi sirasinda astma rinit ve urtiker gelismis kisilerde astma krizleri gelisebilir Hepatik Serum transaminazlarinda hafif ve gecici yukselmeler olabilir Norolojik Bas agrisi bas donmesi yorgunluk gorulebilir Uyarilar ve OnlemlerDiger NSAI Ilaclar gibi Etodolak trombosit fonksiyonunu azaltabilir Ozellikle antikoagulan tedavi goren hastalar gastrointestinal belirtiler yonunden takip edilmeli kanama meydana gelmis ise tedavi kesilmelidir 15 yasindan kucuk cocuklarda kullanilmamalidir Kalp yetmezligi olanlarda sirotik ve nefrotiklerde diuretik alanlarda kronik renal ve hepatik yetmezligi olanlarda ve ozellikle yasli kisilerde tedavinin baslangicinda renal ve hepatik fonksiyonlarin gozlenmesi gereklidir Prostaglandin sentezini inhibe eden ilaclar gebe hayvanlarda distosiye ve dogumun gecikmesine neden olabilir Bazi prostaglandin sentetaz inhibitorleri ductus arteriosus un erken kapanmasina neden olabilir Guvenilirligi saptanmadigindan hamilelerde ve emzirenlerde kullanilmamalidir Kullanim sekli ve dozajRomatizmal hastaliklarda genel olarak gunde 2 kez 400 mg dozunda akut enflamatuvar ve agrili olgularda ise gunde 3 kez 400 mg dozunda kullanilir Maksimum gunluk doz 1200 mg dir 60 kg veya daha hafif hastalarda Tadolak Fort Etol Fort Film Tablet in gunluk total dozu 20 mg kg i asmamalidir Yemeklerle birlikte 1 bardak su ile alinmasi onerilir 15 yasin altinda cocuklarda guvenilirligi belirlenmediginden kullanilmamalidir Yasli hastalarda doz ayarlamasi gerekmez Doz AsimiHasta kusturulur ya da gastrik lavaj yapilir Aktif komur verilir Destekleyici genel tedavi prensipleri uygulanir