Sirolimus, kaplamak, organ nakli reddini önlemek, lenfanjiyoleiomyomatozis adı verilen nadir bir akciğer hastalığını tedavi etmek ve perivasküler epiteloid hücre tümörünü tedavi etmek için kullanılan bir makrolid bileşiğidir. İnsanlarda bağışıklık sistemini baskılayıcı işlevlere sahiptir ve özellikle böbrek nakli reddini önlemede yararlıdır. İnterlökin-2'ye (IL-2) duyarlılıklarını azaltarak T hücrelerinin ve B hücrelerinin aktivasyonunu inhibe eden rapamisin kinaz (mTOR) inhibitörünün mekanik bir hedefidir.
Streptomyces hygroscopicus bakterisi tarafından üretilir ve ilk kez 1972 yılında Paskalya Adası'nda bulunan Streptomyces hygroscopicus örneklerinden izole edilmiştir. Bileşik orijinal olarak adanın yerel adı olan Rapa Nui'den sonra rapamisin olarak adlandırılmıştır. Sirolimus başlangıçta bir antifungal ajan olarak geliştirilmiştir. Bununla birlikte, mTOR'u inhibe etme kabiliyeti nedeniyle güçlü immünosupresif ve antiproliferatif özelliklere sahip olduğu keşfedildiğinde bu kullanımdan vazgeçilmiştir. Eylül 1999'da ABD Gıda ve İlaç Dairesi (FDA) tarafından onaylanmıştır.
Kronoloji
- 1964: Rapa Nui (Paskalya Adası) toprak ve bitki örnekleri toplanırken Surendra Nath Sehgal ve Claude Vézina'nın mikrobiyoloji ekibi, S. rapamycinicus tarafından üretilen yeni bir doğal ürün olan rapamisini izole etti.
- 1975: Rapamisin, Candida albicans dahil insan patojenik mayalara karşı güçlü bir aktivite gösterdiği keşfedildi ve adaya atfen "rapamisin" adı verildi. Rapamisinin antifungal etkisi açıklandı.
- 1975 ve 1978: Fermantasyon, izolasyon ve karakterizasyon ve rapamisinin in vivo/in vitro değerlendirmesi ile ilgilenen bir dizi rapor yayımlandı.
- 1975: Rapamisinin US patenti verildi.
- 1999 ve 2000: Rapamisin, ABD ve Avrupa'da immünsupresan olarak onaylandı.
- 2000'ler: Bilim insanları TOR'un omurgasızların yaşam süresi üzerindeki etkisini araştırmaya başladı ve TOR mutasyonlarının Saccharomyces cerevisiae ve Drosophila'nın yaşam süresini uzattığını buldu.
- 2009: Harrison ve arkadaşları, rapamisin beslemesinin farelerin yaşam süresini artırdığını gösterdi. Yaşam süresi uzatma fenomeni, farelerin yaşamlarının görece son dönemlerine (farelerde 600 günlük yaş, insanlarda ~65 yaşına eşdeğer) göre beslendiğinde üç ayrı laboratuvarda gözlendi.
- 2013: Zotarolimus-releasing stent sistemi olan Resolute Integrity koroner stent sistemi, FDA onayını aldı.
- 2020: Rapamisinin nöroproteksiyon/neurojenarasyon ve yaşam süresi uzatma gibi biyolojik aktiviteleri üzerine kapsamlı araştırmalar yürütülüyor.
Kaynakça
- ^ a b "Rapamycin (AY-22,989), a new antifungal antibiotic. I. Taxonomy of the producing streptomycete and isolation of the active principle". The Journal of Antibiotics. 28 (10): 721-6. October 1975. doi:10.7164/antibiotics.28.721. (PMID) 1102508.
- ^ . . 27 Nisan 2003 tarihinde kaynağından arşivlendi. Erişim tarihi: 1 Nisan 2008.
- ^ "A comprehensive review of immunosuppression used for liver transplantation". Journal of Transplantation. 2009: 701464. 1 Ocak 2009. doi:10.1155/2009/701464. (PMC) 2809333 $2. (PMID) 20130772.
- ^ . Radiolab. 21 Mayıs 2021. 25 Temmuz 2021 tarihinde kaynağından arşivlendi. Erişim tarihi: 25 Temmuz 2021.
- ^ "Rapamycin and mTOR: a serendipitous discovery and implications for breast cancer". Clinical and Translational Medicine. 1 (1): 29. November 2012. doi:10.1186/2001-1326-1-29. (PMC) 3561035 $2. (PMID) 23369283.
- ^ "Sourcing a chemical succession for cyclosporin from parasites and human pathogens". Drug Discovery Today. 10 (10): 688-91. May 2005. doi:10.1016/S1359-6446(05)03395-7. (PMID) 15896681.
- ^ . U.S. Food and Drug Administration (FDA). 1 Şubat 2022 tarihinde kaynağından arşivlendi. Erişim tarihi: 1 Şubat 2022.
- ^ VÉZINA, CLAUDE; KUDELSKI, ALICIA; SEHGAL, S. N. (1975). "Rapamycin (AY-22,989), a new antifungal antibiotic. I. Taxonomy of the producing streptomycete and isolation of the active principle." The Journal of Antibiotics. 28 (10): 721-726. doi:10.7164/antibiotics.28.721. ISSN 0021-8820.
- ^ Bilimma (15 Ağustos 2023). . Bilimma Bilim Haberleri. 15 Ağustos 2023 tarihinde kaynağından arşivlendi. Erişim tarihi: 19 Ağustos 2023.
- ^ Yoo, Young Ji; Kim, Hanseong; Park, Sung Ryeol; Yoon, Yeo Joon (1 Mayıs 2017). "An overview of rapamycin: from discovery to future perspectives". Journal of Industrial Microbiology and Biotechnology. 44 (4-5): 537-553. doi:10.1007/s10295-016-1834-7. ISSN 1476-5535.
- ^ Bardakcı, Hilal (11 Haziran 2019). . Bilimma Bilim Haberleri. 15 Kasım 2019 tarihinde kaynağından arşivlendi. Erişim tarihi: 19 Ağustos 2023.
- ^ . clinicaltrials.gov (İngilizce). 4 Ocak 2021 tarihinde kaynağından arşivlendi. Erişim tarihi: 19 Ağustos 2023.
Dış bağlantılar
- "Sirolimus". Drug Information Portal. U.S. National Library of Medicine. 1 Aralık 2022 tarihinde kaynağından . Erişim tarihi: 30 Aralık 2022.
wikipedia, wiki, viki, vikipedia, oku, kitap, kütüphane, kütübhane, ara, ara bul, bul, herşey, ne arasanız burada,hikayeler, makale, kitaplar, öğren, wiki, bilgi, tarih, yukle, izle, telefon için, turk, türk, türkçe, turkce, nasıl yapılır, ne demek, nasıl, yapmak, yapılır, indir, ücretsiz, ücretsiz indir, bedava, bedava indir, mp3, video, mp4, 3gp, jpg, jpeg, gif, png, resim, müzik, şarkı, film, film, oyun, oyunlar, mobil, cep telefonu, telefon, android, ios, apple, samsung, iphone, xiomi, xiaomi, redmi, honor, oppo, nokia, sonya, mi, pc, web, computer, bilgisayar
Sirolimus kaplamak organ nakli reddini onlemek lenfanjiyoleiomyomatozis adi verilen nadir bir akciger hastaligini tedavi etmek ve perivaskuler epiteloid hucre tumorunu tedavi etmek icin kullanilan bir makrolid bilesigidir Insanlarda bagisiklik sistemini baskilayici islevlere sahiptir ve ozellikle bobrek nakli reddini onlemede yararlidir Interlokin 2 ye IL 2 duyarliliklarini azaltarak T hucrelerinin ve B hucrelerinin aktivasyonunu inhibe eden rapamisin kinaz mTOR inhibitorunun mekanik bir hedefidir Streptomyces hygroscopicus bakterisi tarafindan uretilir ve ilk kez 1972 yilinda Paskalya Adasi nda bulunan Streptomyces hygroscopicus orneklerinden izole edilmistir Bilesik orijinal olarak adanin yerel adi olan Rapa Nui den sonra rapamisin olarak adlandirilmistir Sirolimus baslangicta bir antifungal ajan olarak gelistirilmistir Bununla birlikte mTOR u inhibe etme kabiliyeti nedeniyle guclu immunosupresif ve antiproliferatif ozelliklere sahip oldugu kesfedildiginde bu kullanimdan vazgecilmistir Eylul 1999 da ABD Gida ve Ilac Dairesi FDA tarafindan onaylanmistir Kronoloji 1964 Rapa Nui Paskalya Adasi toprak ve bitki ornekleri toplanirken Surendra Nath Sehgal ve Claude Vezina nin mikrobiyoloji ekibi S rapamycinicus tarafindan uretilen yeni bir dogal urun olan rapamisini izole etti 1975 Rapamisin Candida albicans dahil insan patojenik mayalara karsi guclu bir aktivite gosterdigi kesfedildi ve adaya atfen rapamisin adi verildi Rapamisinin antifungal etkisi aciklandi 1975 ve 1978 Fermantasyon izolasyon ve karakterizasyon ve rapamisinin in vivo in vitro degerlendirmesi ile ilgilenen bir dizi rapor yayimlandi 1975 Rapamisinin US patenti verildi 1999 ve 2000 Rapamisin ABD ve Avrupa da immunsupresan olarak onaylandi 2000 ler Bilim insanlari TOR un omurgasizlarin yasam suresi uzerindeki etkisini arastirmaya basladi ve TOR mutasyonlarinin Saccharomyces cerevisiae ve Drosophila nin yasam suresini uzattigini buldu 2009 Harrison ve arkadaslari rapamisin beslemesinin farelerin yasam suresini artirdigini gosterdi Yasam suresi uzatma fenomeni farelerin yasamlarinin gorece son donemlerine farelerde 600 gunluk yas insanlarda 65 yasina esdeger gore beslendiginde uc ayri laboratuvarda gozlendi 2013 Zotarolimus releasing stent sistemi olan Resolute Integrity koroner stent sistemi FDA onayini aldi 2020 Rapamisinin noroproteksiyon neurojenarasyon ve yasam suresi uzatma gibi biyolojik aktiviteleri uzerine kapsamli arastirmalar yurutuluyor Kaynakca a b Rapamycin AY 22 989 a new antifungal antibiotic I Taxonomy of the producing streptomycete and isolation of the active principle The Journal of Antibiotics 28 10 721 6 October 1975 doi 10 7164 antibiotics 28 721 PMID 1102508 27 Nisan 2003 tarihinde kaynagindan arsivlendi Erisim tarihi 1 Nisan 2008 A comprehensive review of immunosuppression used for liver transplantation Journal of Transplantation 2009 701464 1 Ocak 2009 doi 10 1155 2009 701464 PMC 2809333 2 PMID 20130772 Radiolab 21 Mayis 2021 25 Temmuz 2021 tarihinde kaynagindan arsivlendi Erisim tarihi 25 Temmuz 2021 Rapamycin and mTOR a serendipitous discovery and implications for breast cancer Clinical and Translational Medicine 1 1 29 November 2012 doi 10 1186 2001 1326 1 29 PMC 3561035 2 PMID 23369283 Sourcing a chemical succession for cyclosporin from parasites and human pathogens Drug Discovery Today 10 10 688 91 May 2005 doi 10 1016 S1359 6446 05 03395 7 PMID 15896681 U S Food and Drug Administration FDA 1 Subat 2022 tarihinde kaynagindan arsivlendi Erisim tarihi 1 Subat 2022 VEZINA CLAUDE KUDELSKI ALICIA SEHGAL S N 1975 Rapamycin AY 22 989 a new antifungal antibiotic I Taxonomy of the producing streptomycete and isolation of the active principle The Journal of Antibiotics 28 10 721 726 doi 10 7164 antibiotics 28 721 ISSN 0021 8820 Bilimma 15 Agustos 2023 Bilimma Bilim Haberleri 15 Agustos 2023 tarihinde kaynagindan arsivlendi Erisim tarihi 19 Agustos 2023 Yoo Young Ji Kim Hanseong Park Sung Ryeol Yoon Yeo Joon 1 Mayis 2017 An overview of rapamycin from discovery to future perspectives Journal of Industrial Microbiology and Biotechnology 44 4 5 537 553 doi 10 1007 s10295 016 1834 7 ISSN 1476 5535 Bardakci Hilal 11 Haziran 2019 Bilimma Bilim Haberleri 15 Kasim 2019 tarihinde kaynagindan arsivlendi Erisim tarihi 19 Agustos 2023 clinicaltrials gov Ingilizce 4 Ocak 2021 tarihinde kaynagindan arsivlendi Erisim tarihi 19 Agustos 2023 Dis baglantilar Sirolimus Drug Information Portal U S National Library of Medicine 1 Aralik 2022 tarihinde kaynagindan Erisim tarihi 30 Aralik 2022