Azərbaycanca
Беларускі
Dansk
Deutsch
Española
Français
Indonesia
Italiana
日本語
Қазақ
Lietuvos
Nederlands
Português
Русский
සිංහල
แบบไทย
Türkçe
Українська
中國人
United State
Afrikaans
Eflornitin (α-difluorometilornitin ya da DFMO) Sanofi-Aventis tarafından üretilen birçok kullanımı olan bir ilaçtır. İlk olarak kanser tedavisine kullanımı düşünülmüşse de sonradan (Uyku hastalığı) oldukça etkili olduğu ortaya çıkarılmıştır.Özellikle Batı Afrika formunda (Tripanosoma brucei gambiense) etkilidir. ABD'de Ornidyl müstahzar adıyla bilinmektedir. 2008'de yapılan güncel bir çalışma ) sulindak ile kombine kullanıldığında rekürren tedavisinde de etkili olduğunu göstermiştir.
 | |
 | |
| Klinik verisi | |
|---|---|
| Uygulama yolu | Intravenöz(eskiden), dermal |
| Farmakokinetik veri | |
| Biyoyararlanım | Intravenöz %100 ama dermal %13 |
| Protein bağlanma | yok |
| Metabolizma | Hepatik |
| Eliminasyon yarı ömrü | 8 saat |
| Boşaltım | Renal |
| Tanımlayıcılar | |
| |
| CAS Numarası |
|
| PubChem CID |
|
| DrugBank |
|
| CompTox Bilgi Paneli (EPA) |
|
| Kimyasal ve fiziksel veriler | |
| Formül | C6H12O2N2F2 |
| Mol kütlesi | 182.2 g/mol |
Molekül DSÖ'nün Temel İlaçlar Listesi'nde yer almaktadır.
Uyku hastalığı tedavisi
İşlevi
Eflornitin (EC 4.1.1.17) enziminin olarak etki gösterip trypanosoma'ya zarar vermektedir çünkü bu enzim poliamin biyosentezinde ilk adımı katalizleyerek hücre bölünmesi üzerine düzenleyici etkiler yapmaktadır. İnsanlarda çok hızlı parçalandığı için insana belirgin bir zararı yoktur ama parazit için aynı durum söz konusu değildir yani etken maddenin selektif toksisitesi vardır.
Eflornitinin Trypanosoma brucei gambiense üzerine etkileri tesadüfen bulunmuştur ve hastaları komadan çıkardığı için "Diriltici İlaç" olarak da bilinmektedir. Eflornitinin adlı daha toksik olan bir ilacın yerini alması umulmaktadır.
Üretimi
2001'de, Sınır Tanımayan Doktorlar Örgütünün(Médecins Sans Frontières),("Doctors Without Borders") Dünya Sağlık Örgütünde yaptığı lobi faaliyeti sonrasında, eflornitin, ve pentamidinin en azından gereksinimi karşılayacak kadar üretilmesine karar verilmiştir. Bu 5 yıllık sürecçte ilacın dağıtımını da MSF yapmıştır. her yıl 5 milyon $ değerinde ilacı bağışlamıştır. Ayrıca vaniqa'nın üreticisi olan Bristol-Myers Squibb de maddi katkıda bulunmuştur.5 yıllık anlaşma 2006'da son bulmuştur. Uyku hastalığı için üretilen eflornitinin müstahzar adı Ornidyldir.
Beş yıllık süreç bittiğinde, Sanofi-Aventis ilacı üretmek isteyen diğer farmasötik firmalarına teknoloji aktarımı ve teknik destekte bulunacağını açıklamıştır.
Eylül 2005'te yapılan WHO açıklamasına göre ve Texas firması olan eflornitin üretiminin daha ucuz yollarını araştırmaktadırlar. ILEX ilacın kanser tedavisinde kullanılması için de çaba harcamaktadır.
Dozaj
Uyku hastalığı için kullanılırken 14 gün boyunca her 6 saatte bir 50 mg/kg olarak intravenöz olarak verilir.
Saç ve kıl büyümesini baskılayıcı krem
Eflornitin kıl büyümesini durdurucu etken madde olarak da etkilidir. Topikal uygulandığında, birçok hastada etkili olduğu gösterilmiştir. Efficacy data submitted to Food and Drug Administration (FDA) observed about 58% of women using it on facial hair had improvement. Postmenopozal kadınlarda da etkili olabileceği düşünülmektedir. Nadir görülen yan etkiler akne,folikül irritasyonu,kaşınma ve kuruluktur. . Olguların %2'sinde kullanımı bıraktıracak yan etkiler oluşabilmektedir. Preparat kıllı bölgeye günde iki kez uygulanır. Etkisi genellikle 4-8 haftada ortaya çıkar. Etkisi, tedavi kesiminden sonraki sekiz haftaya kadar devam edebilir. Etki reversibldir ve bir süre sonra başlangıç şekline döner.
Kaynakça
- ^ Pepin J, Milord F, Guern C, Schechter PJ (1987). "Difluoromethylornithine for arseno-resistant Trypanosoma brucei gambiense sleeping sickness". Lancet. 2 (8573). ss. 1431-3. (PMID) 2891995.
- ^ "Ornidyl advanced consumer information | Drugs.com". 13 Haziran 2008 tarihinde kaynağından . Erişim tarihi: 25 Ağustos 2008.
- ^ "An effective colon cancer prevention treatment". 5 Eylül 2008 tarihinde kaynağından . Erişim tarihi: 25 Ağustos 2008.
- ^ . 29 Ağustos 2006 tarihinde kaynağından arşivlendi. Erişim tarihi: 25 Ağustos 2008.
- ^ (İspanyolca) http://www.dndi.org.br/Espanhol/doenca_sono.aspx 8 Nisan 2007 tarihinde Wayback Machine sitesinde .
- ^ Van Nieuwenhove S, Schechter PJ, Declercq J, Boné G, Burke J, Sjoerdsma A (1985). "Treatment of gambiense sleeping sickness in the Sudan with oral DFMO (DL-alpha-difluoromethylornithine), an inhibitor of ornithine decarboxylase; first field trial". Trans. R. Soc. Trop. Med. Hyg. 79 (5). ss. 692-8. doi:10.1016/0035-9203(85)90195-6. (PMID) 3938090.
- ^ Poulin R, Lu L, Ackermann B, Bey P, Pegg AE (1992). . J. Biol. Chem. 267 (1). ss. 150-8. (PMID) 1730582. 24 Ocak 2009 tarihinde kaynağından arşivlendi. Erişim tarihi: 25 Ağustos 2008.
- ^ "Vaniqa package insert" (PDF). 17 Aralık 2008 tarihinde kaynağından (PDF). Erişim tarihi: 25 Ağustos 2008.
- ^ Hickman JG, Huber F, Palmisano M (2001). "HCl 13.9% krem (Vaniqa) ile yapılan insan dermal güvenlik çalışması, aşırı yüz kıllanmasının yeni bir tedavisi". Curr Med Res Opin. 16 (4). ss. 235-44. (PMID) 11268707.[]
- ^ [shenenberger CW, Etech LM. Removal of unwanted facial hair. Am Fam Physician 2002,66:1907-11, 1913-4]
- ^ BalfourJA., McClellan K. Topicaleflornithine. Am J Clin. Dermatol 2001;2:197-201
Dış bağlantılar
- WHO Eflornithine page11 Mart 2007 tarihinde Wayback Machine sitesinde .
wikipedia, wiki, viki, vikipedia, oku, kitap, kütüphane, kütübhane, ara, ara bul, bul, herşey, ne arasanız burada,hikayeler, makale, kitaplar, öğren, wiki, bilgi, tarih, yukle, izle, telefon için, turk, türk, türkçe, turkce, nasıl yapılır, ne demek, nasıl, yapmak, yapılır, indir, ücretsiz, ücretsiz indir, bedava, bedava indir, mp3, video, mp4, 3gp, jpg, jpeg, gif, png, resim, müzik, şarkı, film, film, oyun, oyunlar, mobil, cep telefonu, telefon, android, ios, apple, samsung, iphone, xiomi, xiaomi, redmi, honor, oppo, nokia, sonya, mi, pc, web, computer, bilgisayar
Eflornitin a difluorometilornitin ya da DFMO Sanofi Aventis tarafindan uretilen bircok kullanimi olan bir ilactir Ilk olarak kanser tedavisine kullanimi dusunulmusse de sonradan Uyku hastaligi oldukca etkili oldugu ortaya cikarilmistir Ozellikle Bati Afrika formunda Tripanosoma brucei gambiense etkilidir ABD de Ornidyl mustahzar adiyla bilinmektedir 2008 de yapilan guncel bir calisma sulindak ile kombine kullanildiginda rekurren tedavisinde de etkili oldugunu gostermistir EflornitinKlinik verisiUygulama yoluIntravenoz eskiden dermalFarmakokinetik veriBiyoyararlanimIntravenoz 100 ama dermal 13Protein baglanmayokMetabolizmaHepatikEliminasyon yari omru8 saatBosaltimRenalTanimlayicilarIUPAC adi RS 2 5 diamino 2 difluorometil pentanoik asitCAS Numarasi70052 12 9PubChem CID3009DrugBank CompTox Bilgi Paneli EPA DTXSID3020467Kimyasal ve fiziksel verilerFormulC6H12O2N2F2Mol kutlesi182 2 g mol Molekul DSO nun Temel Ilaclar Listesi nde yer almaktadir Uyku hastaligi tedavisiIslevi Eflornitin EC 4 1 1 17 enziminin olarak etki gosterip trypanosoma ya zarar vermektedir cunku bu enzim poliamin biyosentezinde ilk adimi katalizleyerek hucre bolunmesi uzerine duzenleyici etkiler yapmaktadir Insanlarda cok hizli parcalandigi icin insana belirgin bir zarari yoktur ama parazit icin ayni durum soz konusu degildir yani etken maddenin selektif toksisitesi vardir Eflornitinin Trypanosoma brucei gambiense uzerine etkileri tesadufen bulunmustur ve hastalari komadan cikardigi icin Diriltici Ilac olarak da bilinmektedir Eflornitinin adli daha toksik olan bir ilacin yerini almasi umulmaktadir Uretimi 2001 de Sinir Tanimayan Doktorlar Orgutunun Medecins Sans Frontieres Doctors Without Borders Dunya Saglik Orgutunde yaptigi lobi faaliyeti sonrasinda eflornitin ve pentamidinin en azindan gereksinimi karsilayacak kadar uretilmesine karar verilmistir Bu 5 yillik sureccte ilacin dagitimini da MSF yapmistir her yil 5 milyon degerinde ilaci bagislamistir Ayrica vaniqa nin ureticisi olan Bristol Myers Squibb de maddi katkida bulunmustur 5 yillik anlasma 2006 da son bulmustur Uyku hastaligi icin uretilen eflornitinin mustahzar adi Ornidyldir Bes yillik surec bittiginde Sanofi Aventis ilaci uretmek isteyen diger farmasotik firmalarina teknoloji aktarimi ve teknik destekte bulunacagini aciklamistir Eylul 2005 te yapilan WHO aciklamasina gore ve Texas firmasi olan eflornitin uretiminin daha ucuz yollarini arastirmaktadirlar ILEX ilacin kanser tedavisinde kullanilmasi icin de caba harcamaktadir DozajUyku hastaligi icin kullanilirken 14 gun boyunca her 6 saatte bir 50 mg kg olarak intravenoz olarak verilir DFMO nun ornitin dekarboksilaz enzimini geridonusumsuz olarak inhibe etmesinin mekanizmasi Piridoksal 5 fosfat Py ve enzim E gosterilmemistir Alindigi kaynak Sac ve kil buyumesini baskilayici kremEflornitin kil buyumesini durdurucu etken madde olarak da etkilidir Topikal uygulandiginda bircok hastada etkili oldugu gosterilmistir Efficacy data submitted to Food and Drug Administration FDA observed about 58 of women using it on facial hair had improvement Postmenopozal kadinlarda da etkili olabilecegi dusunulmektedir Nadir gorulen yan etkiler akne folikul irritasyonu kasinma ve kuruluktur Olgularin 2 sinde kullanimi biraktiracak yan etkiler olusabilmektedir Preparat killi bolgeye gunde iki kez uygulanir Etkisi genellikle 4 8 haftada ortaya cikar Etkisi tedavi kesiminden sonraki sekiz haftaya kadar devam edebilir Etki reversibldir ve bir sure sonra baslangic sekline doner Kaynakca Pepin J Milord F Guern C Schechter PJ 1987 Difluoromethylornithine for arseno resistant Trypanosoma brucei gambiense sleeping sickness Lancet 2 8573 ss 1431 3 PMID 2891995 KB1 bakim Birden fazla ad yazar listesi link Ornidyl advanced consumer information Drugs com 13 Haziran 2008 tarihinde kaynagindan Erisim tarihi 25 Agustos 2008 An effective colon cancer prevention treatment 5 Eylul 2008 tarihinde kaynagindan Erisim tarihi 25 Agustos 2008 29 Agustos 2006 tarihinde kaynagindan arsivlendi Erisim tarihi 25 Agustos 2008 Ispanyolca http www dndi org br Espanhol doenca sono aspx 8 Nisan 2007 tarihinde Wayback Machine sitesinde Van Nieuwenhove S Schechter PJ Declercq J Bone G Burke J Sjoerdsma A 1985 Treatment of gambiense sleeping sickness in the Sudan with oral DFMO DL alpha difluoromethylornithine an inhibitor of ornithine decarboxylase first field trial Trans R Soc Trop Med Hyg 79 5 ss 692 8 doi 10 1016 0035 9203 85 90195 6 PMID 3938090 KB1 bakim Birden fazla ad yazar listesi link Poulin R Lu L Ackermann B Bey P Pegg AE 1992 J Biol Chem 267 1 ss 150 8 PMID 1730582 24 Ocak 2009 tarihinde kaynagindan arsivlendi Erisim tarihi 25 Agustos 2008 KB1 bakim Birden fazla ad yazar listesi link Vaniqa package insert PDF 17 Aralik 2008 tarihinde kaynagindan PDF Erisim tarihi 25 Agustos 2008 Hickman JG Huber F Palmisano M 2001 HCl 13 9 krem Vaniqa ile yapilan insan dermal guvenlik calismasi asiri yuz killanmasinin yeni bir tedavisi Curr Med Res Opin 16 4 ss 235 44 PMID 11268707 KB1 bakim Birden fazla ad yazar listesi link olu kirik baglanti shenenberger CW Etech LM Removal of unwanted facial hair Am Fam Physician 2002 66 1907 11 1913 4 BalfourJA McClellan K Topicaleflornithine Am J Clin Dermatol 2001 2 197 201Dis baglantilarWHO Eflornithine page11 Mart 2007 tarihinde Wayback Machine sitesinde