Azərbaycanca
Беларускі
Dansk
Deutsch
Española
Français
Indonesia
Italiana
日本語
Қазақ
Lietuvos
Nederlands
Português
Русский
සිංහල
แบบไทย
Türkçe
Українська
中國人
United State
Afrikaans
Etorfin (M99) morfinin 1.000-3.000 katı analjezik etkiye sahip yarı sentetik bir opioiddir. İlk olarak 1960 yılında oripavinden elde edilmiştir. Oripavin genellikle haşhaş özünden ziyade akraba bitkiler olan Papaver orientale ve Papaver bracteatum'da bulunur. Etorfin daha sonra 1963 yılında Gorgie, Edinburgh'de bulunan MacFarlan Smith isimli araştırma şirketinde, Kenneth Bentley'in yürürlüğündeki bir araştırma grubu tarafından tekrar üretilmiştir. Ayrıca tebainden de üretilebilir.[]
 | |
 | |
| Tanımlayıcılar | |
|---|---|
| |
| CAS Numarası |
|
| PubChem CID |
|
| DrugBank |
|
| CompTox Bilgi Paneli (EPA) |
|
| (ECHA Bilgi Kartı) | 100.035.017 |
| Kimyasal ve fiziksel veriler | |
| Formül | C25H33NO4 |
| Mol kütlesi | 411.53 g/mol |
| 3D model () |
|
| |
Veterinerlikte kullanımı
Etorfin yasal olarak sadece veterinerlikte kullanılabilir ve kesinlikle hukuki olarak müdahale edilir. Genellikle filleri ve diğer büyük memelileri hareketsizleştirmek için kullanılır. Diprenorfin (Revivon), bir opioid reseptör antagonistidir ve etorfine oranlanarak (1.3 katı kadar) etkileri tersine çevirebilir. Veterinerlikte kullanılan güçtü etorfin insanlar için ölümcüldür. Bu nedenle veterinerlere gönderilen paketler etorfinle beraber her zaman insan panzehiri içerir.
İnsanlarda panzehir genellikle ziyade naloksondur ve yanlışlıkla insanların maruz kalması durumunda hemen uygulayabilmek için daima etorfinden önce hazırlanır. insanlarda 30 μg'dır, bu da panzehirin yani diprenorfin ya da naloksonun ilaçla eşit dozda bulundurulmasını gerekli kılar.
Temel avantajlarından biri çalışma hızı ve daha da önemlisi diprenorfin'in etkiyi tersine çevirme hızıdır. Şiddetli gibi sık karşılaşılan yan etkiler, etorfinin genel olarak veterinerlik kullanımında gözden düşmesine sebep olmuştur. Ancak, hem etorfinin hem de panzehri olan diprenorfinin güçlü etkisi, hızlı aksiyonla birleşince fil ya da gergedan gibi büyük memelilerin yakalanmasında hem hızlı başlangıç hem hızlı iyileşme çok önemli olduğu için kendine yer edinmiştir. Etorfinin güçlü etkisi, gerekli olan etorfinin büyük vahşi memelilere fırlatılabilir şırınga (dart) ile uygulanabilmesini sağlar.
Büyük Hayvan İmmobilonu, etorfin ve asepromazin maleat kombinasyonudur. Bir etorfin panzehiri olan Büyük Hayvan Revivonu temel olarak hayvanlar için diprenorfin ve insana özgü nalokson-tabanlı panzehir içerir ve etorfinden önce hazırlanmalıdır. 5–15 mg dozu bir Afrika filini hareketsiz bırakmak için yeterlidir ve 2–4 mg dozu bir siyah gergedanı hareketsiz bırakmak için yeterlidir.
Farmakoloji
Etorfin son derece güçlü, seçici olmayan , ve κ-opioid reseptörlerinin tam agonistidir. Ayrıca nosiseptin reseptörlerine karşı nispeten zayıf vardır. Etorfinin insanlarda 30 µg'ı LD50'dir.
Yasal durumu
Hong Kong'da etorfin, "Hong Kong Tehlikeli Uyuşturucular Yönetmeliği" 134. bölümde liste I'de düzenlenmiştir. Yasal olarak yalnızca sağlık profesyonelleri tarafından ve üniversite araştırmaları amacıyla kullanılabilir. Reçete ile eczacılar tarafından verilebilir. Reçetesiz olarak bu maddeyi temin eden herkes 10.000$ (HKD) para cezası ödemek zorundadır. Maddenin üretimi veya kaçakçılığının cezası $5.000.000 (HKD) para cezası ve ömür boyu hapistir. Maddenin tüketim amacıyla Sağlık Bakanlığı lisansı olmaksızın bulundurulması yasaktır ve cezası 1.000.000$ (HKD) para cezası ve/veya 7 yıl hapis cezasıdır.
Hollanda'da, etorfin Afyon Hukuğu'nda liste I uyuşturucularda bulunur. Kullanımı sadece hayvanat bahçelerinde, büyük hayvanların hareketsiz bırakılmaları amacıyla veterinerlik kullanımıyla sınırlıdır.
ABD'de, etorfin 9056 ACSCN koduyla liste I'dedir. Bununla birlikle hidroklorür tuzu 9059 ACSCN koduyla liste II'de yer almaktadır. Her ikisi için de 2013 yıllık toplam üretim kotası sıfırdı, tahmini olarak veterinerlik için gereken hidroklorür tuzları Almanya ve/veya İngiltere'den ithal edilmiştir.
Birleşik Krallıkta altında, etorfin Sınıf A maddesi olarak kontrol edilmektedir.
Ayrıca bakınız
- 6,14-Endoetenotetrahidrooripavin - Etorfin sınıfının ait olduğu tüm opioidlerinin merkez çekirdeği
- Dihidroetorfine – Çin'de insan kullanımı için opioid ağrı kesici olarak kullanılan, etorfinin yakın bir analoğu
- Thienorfine
Kaynakça
- ^ Bentley KW, Hardy DG (Haziran 1967). "Novel analgesics and molecular rearrangements in the morphine-thebaine group. 3. Alcohols of the 6,14-endo-ethenotetrahydrooripavine series and derived analogs of N-allylnormorphine and -norcodeine". J. Am. Chem. Soc. 89 (13). ss. 3281-92. doi:10.1021/ja00989a032. (PMID) 6042764.
- ^ Aggrawal A (1995). "Chapter 3 Opium: the king of narcotics". Narcotic Drugs. New Delhi: National Book Trust. ss. xvi+161. ISBN .
- ^ Bentley KW, Hardy DG (1963). "New potent analgesics in the morphine series". Proceedings of the Chemical Society. Cilt 220. ss. 189-228. doi:10.1039/PS9630000189.
- ^ . Veterinary medicine for wildlife: immobilisation medicine for animals zoo animals. Zoo Pharm. 8 Eylül 2016 tarihinde kaynağından arşivlendi. Erişim tarihi: 23 Kasım 2017.
- ^ Gavril Pasternak (17 Nisan 2013). The Opiate Receptors. Springer Science & Business Media. ss. 444-. ISBN .
- ^ Gharagozlou, Parham; Hashemi, Ezzat; DeLorey, TimothyM; Clark, J David; Lameh, Jelveh (2006). "Pharmacological profiles of opioid ligands at Kappa opioid receptors". BMC Pharmacology. 6 (1). s. 3. doi:10.1186/1471-2210-6-3. ISSN 1471-2210. (PMC) 1403760 $2. (PMID) 16433932.
- ^ Hawkinson JE, Acosta-Burruel M, Espitia SA (Şubat 2000). "Opioid activity profiles indicate similarities between the nociceptin/orphanin FQ and opioid receptors". Eur. J. Pharmacol. 389 (2-3). ss. 107-14. doi:10.1016/S0014-2999(99)00904-8. (PMID) 10688973.
- ^ Veterinary Pharmacology and Therapeutics Page 32 - edited by Jim E. Riviere, Mark G. Papich
Dış bağlantılar
- Opioids.com 1 Mart 2017 tarihinde Wayback Machine sitesinde . etorfin sayfası
- Ayın Molekülü: Etorfin 1 Mart 2017 tarihinde Wayback Machine sitesinde .
wikipedia, wiki, viki, vikipedia, oku, kitap, kütüphane, kütübhane, ara, ara bul, bul, herşey, ne arasanız burada,hikayeler, makale, kitaplar, öğren, wiki, bilgi, tarih, yukle, izle, telefon için, turk, türk, türkçe, turkce, nasıl yapılır, ne demek, nasıl, yapmak, yapılır, indir, ücretsiz, ücretsiz indir, bedava, bedava indir, mp3, video, mp4, 3gp, jpg, jpeg, gif, png, resim, müzik, şarkı, film, film, oyun, oyunlar, mobil, cep telefonu, telefon, android, ios, apple, samsung, iphone, xiomi, xiaomi, redmi, honor, oppo, nokia, sonya, mi, pc, web, computer, bilgisayar
Etorfin M99 morfinin 1 000 3 000 kati analjezik etkiye sahip yari sentetik bir opioiddir Ilk olarak 1960 yilinda oripavinden elde edilmistir Oripavin genellikle hashas ozunden ziyade akraba bitkiler olan Papaver orientale ve Papaver bracteatum da bulunur Etorfin daha sonra 1963 yilinda Gorgie Edinburgh de bulunan MacFarlan Smith isimli arastirma sirketinde Kenneth Bentley in yururlugundeki bir arastirma grubu tarafindan tekrar uretilmistir Ayrica tebainden de uretilebilir kaynak belirtilmeli EtorfinTanimlayicilarIUPAC adi 5a 6b 14b 18R 18 2R 2 Hydroxy 2 pentanyl 6 methoxy 17 methyl 7 8 didehydro 18 19 dihydro 4 5 epoxy 6 14 ethenomorphinan 3 olCAS Numarasi14521 96 1PubChem CID644209DrugBankDB01497CompTox Bilgi Paneli EPA DTXSID40878669 DTXSID40878667 DTXSID40878669ECHA Bilgi Karti100 035 017Kimyasal ve fiziksel verilerFormulC25H33NO4Mol kutlesi411 53 g mol3D model Interaktif goruntuSMILES C C O CCC C H 1C C 64C C C 1 OC C H 5Oc3c O ccc2C C H 6N C CC C 45c23Veterinerlikte kullanimiEtorfin yasal olarak sadece veterinerlikte kullanilabilir ve kesinlikle hukuki olarak mudahale edilir Genellikle filleri ve diger buyuk memelileri hareketsizlestirmek icin kullanilir Diprenorfin Revivon bir opioid reseptor antagonistidir ve etorfine oranlanarak 1 3 kati kadar etkileri tersine cevirebilir Veterinerlikte kullanilan guctu etorfin insanlar icin olumculdur Bu nedenle veterinerlere gonderilen paketler etorfinle beraber her zaman insan panzehiri icerir Insanlarda panzehir genellikle ziyade naloksondur ve yanlislikla insanlarin maruz kalmasi durumunda hemen uygulayabilmek icin daima etorfinden once hazirlanir insanlarda 30 mg dir bu da panzehirin yani diprenorfin ya da naloksonun ilacla esit dozda bulundurulmasini gerekli kilar Temel avantajlarindan biri calisma hizi ve daha da onemlisi diprenorfin in etkiyi tersine cevirme hizidir Siddetli gibi sik karsilasilan yan etkiler etorfinin genel olarak veterinerlik kullaniminda gozden dusmesine sebep olmustur Ancak hem etorfinin hem de panzehri olan diprenorfinin guclu etkisi hizli aksiyonla birlesince fil ya da gergedan gibi buyuk memelilerin yakalanmasinda hem hizli baslangic hem hizli iyilesme cok onemli oldugu icin kendine yer edinmistir Etorfinin guclu etkisi gerekli olan etorfinin buyuk vahsi memelilere firlatilabilir siringa dart ile uygulanabilmesini saglar Buyuk Hayvan Immobilonu etorfin ve asepromazin maleat kombinasyonudur Bir etorfin panzehiri olan Buyuk Hayvan Revivonu temel olarak hayvanlar icin diprenorfin ve insana ozgu nalokson tabanli panzehir icerir ve etorfinden once hazirlanmalidir 5 15 mg dozu bir Afrika filini hareketsiz birakmak icin yeterlidir ve 2 4 mg dozu bir siyah gergedani hareketsiz birakmak icin yeterlidir FarmakolojiEtorfin son derece guclu secici olmayan ve k opioid reseptorlerinin tam agonistidir Ayrica nosiseptin reseptorlerine karsi nispeten zayif vardir Etorfinin insanlarda 30 µg i LD50 dir Yasal durumuHong Kong da etorfin Hong Kong Tehlikeli Uyusturucular Yonetmeligi 134 bolumde liste I de duzenlenmistir Yasal olarak yalnizca saglik profesyonelleri tarafindan ve universite arastirmalari amaciyla kullanilabilir Recete ile eczacilar tarafindan verilebilir Recetesiz olarak bu maddeyi temin eden herkes 10 000 HKD para cezasi odemek zorundadir Maddenin uretimi veya kacakciliginin cezasi 5 000 000 HKD para cezasi ve omur boyu hapistir Maddenin tuketim amaciyla Saglik Bakanligi lisansi olmaksizin bulundurulmasi yasaktir ve cezasi 1 000 000 HKD para cezasi ve veya 7 yil hapis cezasidir Hollanda da etorfin Afyon Hukugu nda liste I uyusturucularda bulunur Kullanimi sadece hayvanat bahcelerinde buyuk hayvanlarin hareketsiz birakilmalari amaciyla veterinerlik kullanimiyla sinirlidir ABD de etorfin 9056 ACSCN koduyla liste I dedir Bununla birlikle hidroklorur tuzu 9059 ACSCN koduyla liste II de yer almaktadir Her ikisi icin de 2013 yillik toplam uretim kotasi sifirdi tahmini olarak veterinerlik icin gereken hidroklorur tuzlari Almanya ve veya Ingiltere den ithal edilmistir Birlesik Krallikta altinda etorfin Sinif A maddesi olarak kontrol edilmektedir Ayrica bakiniz6 14 Endoetenotetrahidrooripavin Etorfin sinifinin ait oldugu tum opioidlerinin merkez cekirdegi Dihidroetorfine Cin de insan kullanimi icin opioid agri kesici olarak kullanilan etorfinin yakin bir analogu ThienorfineKaynakca Bentley KW Hardy DG Haziran 1967 Novel analgesics and molecular rearrangements in the morphine thebaine group 3 Alcohols of the 6 14 endo ethenotetrahydrooripavine series and derived analogs of N allylnormorphine and norcodeine J Am Chem Soc 89 13 ss 3281 92 doi 10 1021 ja00989a032 PMID 6042764 Aggrawal A 1995 Chapter 3 Opium the king of narcotics Narcotic Drugs New Delhi National Book Trust ss xvi 161 ISBN 81 237 1383 5 Bentley KW Hardy DG 1963 New potent analgesics in the morphine series Proceedings of the Chemical Society Cilt 220 ss 189 228 doi 10 1039 PS9630000189 Veterinary medicine for wildlife immobilisation medicine for animals zoo animals Zoo Pharm 8 Eylul 2016 tarihinde kaynagindan arsivlendi Erisim tarihi 23 Kasim 2017 Gavril Pasternak 17 Nisan 2013 The Opiate Receptors Springer Science amp Business Media ss 444 ISBN 978 1 60761 990 1 Gharagozlou Parham Hashemi Ezzat DeLorey TimothyM Clark J David Lameh Jelveh 2006 Pharmacological profiles of opioid ligands at Kappa opioid receptors BMC Pharmacology 6 1 s 3 doi 10 1186 1471 2210 6 3 ISSN 1471 2210 PMC 1403760 2 PMID 16433932 Hawkinson JE Acosta Burruel M Espitia SA Subat 2000 Opioid activity profiles indicate similarities between the nociceptin orphanin FQ and opioid receptors Eur J Pharmacol 389 2 3 ss 107 14 doi 10 1016 S0014 2999 99 00904 8 PMID 10688973 Veterinary Pharmacology and Therapeutics Page 32 edited by Jim E Riviere Mark G Papich 978 0 8138 2061 3Dis baglantilarOpioids com 1 Mart 2017 tarihinde Wayback Machine sitesinde etorfin sayfasi Ayin Molekulu Etorfin 1 Mart 2017 tarihinde Wayback Machine sitesinde