Asenapin, Sycrest marka adı altında satılan, bipolar bozuklukla ilişkili şizofreni ve akut maniyi tedavi etmek için kullanılan atipik bir antipsikotik ilaçtır.
Farmakokinetik veri | |
---|---|
Biyoyararlanım | %35 (dil altı), %<2 (oral) |
Protein bağlanma | %95 |
Metabolizma | Hepatik |
Eliminasyon yarı ömrü | 24 saat |
Boşaltım | Böbrek (%50), Dışkı (%40; %~5–16 değişmemiş olarak) |
Tanımlayıcılar | |
CAS Numarası |
|
PubChem CID |
|
DrugBank |
|
(ECHA Bilgi Kartı) | 100.059.828 |
Kimyasal ve fiziksel veriler | |
Formül | C17H16ClNO |
Tetrasiklik (atipik) antidepresan, mianserinin kimyasal yapısını değiştirerek kimyasal olarak türetilmiştir.
Asenapin, şizofrenili yetişkinlerin akut tedavisi ve yetişkinlerde psikotik özellikleri olan veya olmayan bipolar I bozuklukla ilişkili manik veya karma dönemlerin akut tedavisi için FDA tarafından onaylanmıştır. Avustralya'da asenapinin onaylanmış (ve ayrıca PBS'de listelenmiştir) endikasyonları aşağıdakileri içerir:
- Şizofreni
- Bipolar I bozuklukla ilişkili akut mani veya karma epizodların 6 aya kadar tedavisi
- Bipolar I bozukluğun monoterapisi olarak idame tedavisi
Farmakoloji
Alan | pK i | K, (nM) | Eylem |
---|---|---|---|
5- HT1A | 8.6 | 2.5 | Kısmi agonist |
5- HT1B | 8.4 | 4.0 | Antagonist |
5- HT2A | 10.2 | 0.06 | Antagonist |
5- HT2B | 9.8 | 0.16 | Antagonist |
5- HT2C | 10.5 | 0.03 | Antagonist |
5- HT5A | 8.8 | 1.6 | Antagonist |
5-HT6 | 9.5 | 0.25 | Antagonist |
5-HT7 | 9.9 | 0.13 | Antagonist |
α 1 | 8.9 | 1.2 | Antagonist |
α 2A | 8.9 | 1.2 | Antagonist |
α2B | 9.5 | 0.32 | Antagonist |
α 2C | 8.9 | 1.2 | Antagonist |
D 1 | 8.9 | 1.4 | Antagonist |
D2 | 8.9 | 1.3 | Antagonist |
D3 | 9.4 | 0.42 | Antagonist |
D4 | 9.0 | 1.1 | Antagonist |
H1 | 9.0 | 1.0 | Antagonist |
H2 | 8.2 | 6.2 | Antagonist |
mACh | <5 | 8128 | Antagonist |
Kaynakça
- ^ a b c d e . TGA eBusiness Services. Merck Sharp & Dohme (Australia) Pty Limited. 14 Ocak 2013. 10 Temmuz 2017 tarihinde kaynağından (PDF) arşivlendi. Erişim tarihi: 23 Ekim 2013.
- ^ a b c d e . DailyMed. Organon Pharmaceuticals. March 2013. 4 Mart 2010 tarihinde kaynağından arşivlendi. Erişim tarihi: 23 Ekim 2013.
- ^ a b c d e . (emc). 23 Eylül 2020 tarihinde kaynağından arşivlendi. Erişim tarihi: 9 Eylül 2020.
- ^ a b c d e (PDF). European Medicines Agency. N.V. Organon. 21 Şubat 2013. 19 Mayıs 2012 tarihinde kaynağından (PDF) arşivlendi. Erişim tarihi: 23 Ekim 2013.
- ^ Minassian, A (August 2010). "Evaluation of the clinical efficacy of asenapine in schizophrenia". Expert Opinion on Pharmacotherapy. 11 (12): 2107-2115. doi:10.1517/14656566.2010.506188. (PMC) 2924192 $2. (PMID) 20642375.
- ^ a b (PDF). Schering Corporation. 1 Ağustos 2009. 22 Kasım 2009 tarihinde kaynağından (PDF) arşivlendi. Erişim tarihi: 5 Eylül 2009.
- ^ Australian Medicines Handbook. 2013. Adelaide: The Australian Medicines Handbook Unit Trust. 2013. ISBN .
- ^ "Asenapine: a novel psychopharmacologic agent with a unique human receptor signature". J. Psychopharmacol. 23 (1): 65-73. 2009. doi:10.1177/0269881107082944. (PMID) 18308814.
Dış bağlantılar
- . Drug Information Portal. U.S. National Library of Medicine. 24 Ocak 2017 tarihinde kaynağından arşivlendi.
- . Drug Information Portal. U.S. National Library of Medicine. 17 Ekim 2021 tarihinde kaynağından arşivlendi.
wikipedia, wiki, viki, vikipedia, oku, kitap, kütüphane, kütübhane, ara, ara bul, bul, herşey, ne arasanız burada,hikayeler, makale, kitaplar, öğren, wiki, bilgi, tarih, yukle, izle, telefon için, turk, türk, türkçe, turkce, nasıl yapılır, ne demek, nasıl, yapmak, yapılır, indir, ücretsiz, ücretsiz indir, bedava, bedava indir, mp3, video, mp4, 3gp, jpg, jpeg, gif, png, resim, müzik, şarkı, film, film, oyun, oyunlar, mobil, cep telefonu, telefon, android, ios, apple, samsung, iphone, xiomi, xiaomi, redmi, honor, oppo, nokia, sonya, mi, pc, web, computer, bilgisayar
Asenapin Sycrest marka adi altinda satilan bipolar bozuklukla iliskili sizofreni ve akut maniyi tedavi etmek icin kullanilan atipik bir antipsikotik ilactir AsenapinFarmakokinetik veriBiyoyararlanim 35 dil alti lt 2 oral Protein baglanma 95MetabolizmaHepatikEliminasyon yari omru24 saatBosaltimBobrek 50 Diski 40 5 16 degismemis olarak TanimlayicilarCAS Numarasi65576 45 6PubChem CID163091DrugBankDB06216ECHA Bilgi Karti100 059 828Kimyasal ve fiziksel verilerFormulC17H16ClNO Tetrasiklik atipik antidepresan mianserinin kimyasal yapisini degistirerek kimyasal olarak turetilmistir Asenapin sizofrenili yetiskinlerin akut tedavisi ve yetiskinlerde psikotik ozellikleri olan veya olmayan bipolar I bozuklukla iliskili manik veya karma donemlerin akut tedavisi icin FDA tarafindan onaylanmistir Avustralya da asenapinin onaylanmis ve ayrica PBS de listelenmistir endikasyonlari asagidakileri icerir Sizofreni Bipolar I bozuklukla iliskili akut mani veya karma epizodlarin 6 aya kadar tedavisi Bipolar I bozuklugun monoterapisi olarak idame tedavisiFarmakolojiAsenapin Alan pK i K nM Eylem5 HT1A 8 6 2 5 Kismi agonist5 HT1B 8 4 4 0 Antagonist5 HT2A 10 2 0 06 Antagonist5 HT2B 9 8 0 16 Antagonist5 HT2C 10 5 0 03 Antagonist5 HT5A 8 8 1 6 Antagonist5 HT6 9 5 0 25 Antagonist5 HT7 9 9 0 13 Antagonista 1 8 9 1 2 Antagonista 2A 8 9 1 2 Antagonista2B 9 5 0 32 Antagonista 2C 8 9 1 2 AntagonistD 1 8 9 1 4 AntagonistD2 8 9 1 3 AntagonistD3 9 4 0 42 AntagonistD4 9 0 1 1 AntagonistH1 9 0 1 0 AntagonistH2 8 2 6 2 AntagonistmACh lt 5 8128 AntagonistKaynakca a b c d e TGA eBusiness Services Merck Sharp amp Dohme Australia Pty Limited 14 Ocak 2013 10 Temmuz 2017 tarihinde kaynagindan PDF arsivlendi Erisim tarihi 23 Ekim 2013 a b c d e DailyMed Organon Pharmaceuticals March 2013 4 Mart 2010 tarihinde kaynagindan arsivlendi Erisim tarihi 23 Ekim 2013 a b c d e emc 23 Eylul 2020 tarihinde kaynagindan arsivlendi Erisim tarihi 9 Eylul 2020 a b c d e PDF European Medicines Agency N V Organon 21 Subat 2013 19 Mayis 2012 tarihinde kaynagindan PDF arsivlendi Erisim tarihi 23 Ekim 2013 Minassian A August 2010 Evaluation of the clinical efficacy of asenapine in schizophrenia Expert Opinion on Pharmacotherapy 11 12 2107 2115 doi 10 1517 14656566 2010 506188 PMC 2924192 2 PMID 20642375 a b PDF Schering Corporation 1 Agustos 2009 22 Kasim 2009 tarihinde kaynagindan PDF arsivlendi Erisim tarihi 5 Eylul 2009 Australian Medicines Handbook 2013 Adelaide The Australian Medicines Handbook Unit Trust 2013 ISBN 978 0 9805790 9 3 Asenapine a novel psychopharmacologic agent with a unique human receptor signature J Psychopharmacol 23 1 65 73 2009 doi 10 1177 0269881107082944 PMID 18308814 Dis baglantilar Drug Information Portal U S National Library of Medicine 24 Ocak 2017 tarihinde kaynagindan arsivlendi Drug Information Portal U S National Library of Medicine 17 Ekim 2021 tarihinde kaynagindan arsivlendi