Dutasteride (müstahzar adlar Avodart®, Avidart®, Avolve®, Duagen®, Dutas®, Dutagen®, Duprost®) bir ilaçtır, testosteronun dihidrotestosterona (DHT) dönüşümünü engellemektedir. gibi DHT'nin sorumlu olduğu tıbbi durumlarda kullanılır.
Klinik verisi | |
---|---|
Uygulama yolu | Oral |
Farmakokinetik veri | |
Biyoyararlanım | %60 |
Protein bağlanma | %99 |
Metabolizma | Hepatik ,CYP3A4 aracılı |
Eliminasyon yarı ömrü | 5 hafta |
Boşaltım | Fekal |
Tanımlayıcılar | |
| |
CAS Numarası |
|
PubChem CID |
|
DrugBank |
|
CompTox Bilgi Paneli (EPA) |
|
(ECHA Bilgi Kartı) | 100.166.372 |
Kimyasal ve fiziksel veriler | |
Formül | C27H30O2N2F6 |
Mol kütlesi | 528.53 g/mol |
Sınıflandırılma ve etki mekanizması
Dutasterid 5-alfa redüktaz inhibitörleri sınıfına ait bir ilaçtır, finasterid ile aynı gruptadır. Dutasterid hem tip 1 hem tip 2 üzerine finasterid ise yalnız tip 2 üzerine etkilidir. Ama GlaxoSmithKline tarafından yapılan bir klinik deneme, EPICS denemesi, dutasteridin finasteridden daha etkili olmadığını ortaya koymuştur.
Kullanımlar
Dutasterid prostat bezinin istenmeyen büyümesini önlemek için çıkarılmış bir ilaç olmasına rağmen, saç kaybında kullanımı da düşünülmüştü ancak 2002 yılının sonlarında vazgeçildi. Bunun sebebi tam olarak bilinmiyor. Yapılan spekülasyonlara göre ilacın finasteridden daha etkili ve ucuz olmadığı için bu kullanımına yönelik klinik denemelerin durdurulduğu söyleniyor. Oysa 12-24 haftalık bir denemenin sonuçlarına göre 2,5 mg dutasteridin saç kaybını önlemede 5 mg finasteridden bile daha etkili olduğu gösterilmiştir.
Aralık 2006'da, Avodart® üreticisi GlaxoSmithKline yeni bir Faz3 çalışma başlatmıştır, Kore'de başlatılan 6 aylık klinik denemede günde bir kez 0,5 mg dutasterid kullanımının Hamilton-Norwood ölçeği tip 3,4,5 erkek vortex (kafanın en tepesi) kelliğinin önlenmesinde güvenilirliği,tolere edilebilirliği ve etkisi araştırılmıştır. Bu çalışmanın tedavisinde ABD'de FDA'nın ilacı onaylayıp onaylamayacağı üzerine nasıl bir etkisi olacağı bilinmemektedir.
Dutasteridin prostat kanseri riskini önelemede de kullanımı düşünülmekte ve araştırılmaktadır.
Yan etkileri
Dutasterid kullanımına bağlı olarak ortaya çıkan yanetkiler, finasterid gibi diğer 5 alfa redüktaz inhibitörlerinde de görülebilse de, dutasterid kullanımında bu yanetkilerin insidansı çok daha yüksektir. Bunun nedeni finasteridin DHT hormonunu tek yönlü olarak serumda yüzde 70 bloke ederken, dutasteridin standart dozajda DHT hormonunu serumda çift yönlü olarak yüzde 90 bloke etmesidir. Bu nedenle dutasteridin yanetkileri, serum DHT oranlarını dramatik bir biçimde düşürmesine bağlı olarak finasteride oranla bariz bir biçimde daha fazladır. Dutasteridin, yarılanma ömrünün de fazla olması, hepatik sistemi olumsuz etkileyebilmektedir.
Cinsel etkiler
Sertleşme bozukluğu, cinsel isteğin, cinsel içerikli rüyaların ve fantezi kurma olayının azalması veya yok olması, sperm hareketliliğin ve doğurtganlık gücünün azalması, nadir durumlarda geçici kısırlık, ani cinsel isteksizlik, cinsel ilişkiden alınan hazzın azalmasına veya konsantrasyonun tamamen kaybolması, meni hacminin azalması, renginin saydamlaşması veya kuru boşalma gibi etkiler görülebilir.
Jinekomasti
Erkek hastalarda göğüs büyümesi görülebilir.
Orta kulak iltihabı
DHT, kulak içini tozdan,kirden ve bakterilerden koruyan buşon isimli maddenin salgılanmasından da sorumludur. Bu madde hiç salgılanmadığında ya da yeteri kadar salgılanmadığı zaman orta kulağa kadar ulaşan bakteri ve çeşitli mikroorganizmalar, orta ve hatta iç kulak iltihabına yol açabilmektedir. (Buşon maddesi halk arasında Kulak kiri ya da sarı madde olarak adlandırılmaktadır. Bu yanetki dutasterid kullanımında, finasterid kullanımına oranla çok daha fazla bildirilmiştir.)
Karaciğer yağlanması ve karaciğer enzimlerinin yükselmesi
Dutasterid, yarılanma ömrü finasteride göre çok daha uzun olan bir ilaçtır. Bu yüzden, uzun süre dolaşımda kalması birçok insanda karaciğeri yorabilmekte ve karaciğer enzim değerlerini yükselterek, alkolden bağımsız olarak karaciğer yağlanmasına sebebiyet verebilmektedir.
Cilt kuruluğu ve cilt yaşlanması
Belli miktarda sebum salgısı sağlıklı bir cilt için çok gereklidir. Sebum salgısı DHT'nin kontrolü altındadır. DHT azaldığı ya da hiç olmadığı zaman, sebum salgılanamayacak ya da yetersiz düzeyde salgılanacak ve bu durum cilt kuruluğuna ve hatta nemsiz kalan cildin erkenden kırışıp yaşlanmasına yol açacaktır.
Kas performansında/sertliğinde/gücünde azalma
Her ne kadar kas üstünde anabolik etkiyi sağlayan androjen testosteron olsa da, DHT'nin azaldığı ya da hiç olmadığı durumlarda kasların kıvrımlılığı, sertliği ve güçlülüğünün bariz bir biçimde azaldığı bilinen bir gerçektir. Testosteron'dan çok daha güçlü bir androjen hormon olan DHT'nin kasa olan olumlu etkisi, testosterondan az değildir ancak kasa olan faydası mekanizma açısından testosteron'dan daha farklıdır.
Teratojenik etkiler
Erkek fetus gelişiminde gösterilmiştir. benzeri bir etki yapmaktadır.Çünkü tip 2 DHT sentezi bloke edilmektedir.
Ayrıca bakınız
Dış bağlantılar
- Effectiveness of Dutasteride as a treatment for Male Pattern Baldness, as reported by Science Daily.24 Ağustos 2008 tarihinde Wayback Machine sitesinde .
Kaynakça
- ^ 27 Mayıs 2009 tarihinde Wayback Machine sitesinde [https://web.archive.org/web/20090527081929/http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/17110217?ordinalpos=2&itool=EntrezSystem2.PEntrez.Pubmed.Pubmed_ResultsPanel.Pubmed_RVDocSum arşivlendi. The importance of dual 5alpha-reductase inhibition...[J Am Acad Dermatol. 2006] - PubMed Result]
- ^ 'da klinik çalışma numarası NCT00441116
- ^ (PDF). 29 Ağustos 2008 tarihinde kaynağından (PDF) arşivlendi. Erişim tarihi: 25 Ağustos 2008.
wikipedia, wiki, viki, vikipedia, oku, kitap, kütüphane, kütübhane, ara, ara bul, bul, herşey, ne arasanız burada,hikayeler, makale, kitaplar, öğren, wiki, bilgi, tarih, yukle, izle, telefon için, turk, türk, türkçe, turkce, nasıl yapılır, ne demek, nasıl, yapmak, yapılır, indir, ücretsiz, ücretsiz indir, bedava, bedava indir, mp3, video, mp4, 3gp, jpg, jpeg, gif, png, resim, müzik, şarkı, film, film, oyun, oyunlar, mobil, cep telefonu, telefon, android, ios, apple, samsung, iphone, xiomi, xiaomi, redmi, honor, oppo, nokia, sonya, mi, pc, web, computer, bilgisayar
Dutasteride mustahzar adlar Avodart Avidart Avolve Duagen Dutas Dutagen Duprost bir ilactir testosteronun dihidrotestosterona DHT donusumunu engellemektedir gibi DHT nin sorumlu oldugu tibbi durumlarda kullanilir DutasteridKlinik verisiUygulama yoluOralFarmakokinetik veriBiyoyararlanim 60Protein baglanma 99MetabolizmaHepatik CYP3A4 araciliEliminasyon yari omru5 haftaBosaltimFekalTanimlayicilarIUPAC adi 5a 17b N 2 5 bis trifluorometil fenil 3 okso 4 azaandrost 1 en 17 karboksamidCAS Numarasi164656 23 9PubChem CID152945DrugBankAPRD00385CompTox Bilgi Paneli EPA DTXSID8046452ECHA Bilgi Karti100 166 372Kimyasal ve fiziksel verilerFormulC27H30O2N2F6Mol kutlesi528 53 g molSiniflandirilma ve etki mekanizmasiDutasterid 5 alfa reduktaz inhibitorleri sinifina ait bir ilactir finasterid ile ayni gruptadir Dutasterid hem tip 1 hem tip 2 uzerine finasterid ise yalniz tip 2 uzerine etkilidir Ama GlaxoSmithKline tarafindan yapilan bir klinik deneme EPICS denemesi dutasteridin finasteridden daha etkili olmadigini ortaya koymustur KullanimlarDutasterid prostat bezinin istenmeyen buyumesini onlemek icin cikarilmis bir ilac olmasina ragmen sac kaybinda kullanimi da dusunulmustu ancak 2002 yilinin sonlarinda vazgecildi Bunun sebebi tam olarak bilinmiyor Yapilan spekulasyonlara gore ilacin finasteridden daha etkili ve ucuz olmadigi icin bu kullanimina yonelik klinik denemelerin durduruldugu soyleniyor Oysa 12 24 haftalik bir denemenin sonuclarina gore 2 5 mg dutasteridin sac kaybini onlemede 5 mg finasteridden bile daha etkili oldugu gosterilmistir Aralik 2006 da Avodart ureticisi GlaxoSmithKline yeni bir Faz3 calisma baslatmistir Kore de baslatilan 6 aylik klinik denemede gunde bir kez 0 5 mg dutasterid kullaniminin Hamilton Norwood olcegi tip 3 4 5 erkek vortex kafanin en tepesi kelliginin onlenmesinde guvenilirligi tolere edilebilirligi ve etkisi arastirilmistir Bu calismanin tedavisinde ABD de FDA nin ilaci onaylayip onaylamayacagi uzerine nasil bir etkisi olacagi bilinmemektedir Dutasteridin prostat kanseri riskini onelemede de kullanimi dusunulmekte ve arastirilmaktadir Yan etkileriDutasterid kullanimina bagli olarak ortaya cikan yanetkiler finasterid gibi diger 5 alfa reduktaz inhibitorlerinde de gorulebilse de dutasterid kullaniminda bu yanetkilerin insidansi cok daha yuksektir Bunun nedeni finasteridin DHT hormonunu tek yonlu olarak serumda yuzde 70 bloke ederken dutasteridin standart dozajda DHT hormonunu serumda cift yonlu olarak yuzde 90 bloke etmesidir Bu nedenle dutasteridin yanetkileri serum DHT oranlarini dramatik bir bicimde dusurmesine bagli olarak finasteride oranla bariz bir bicimde daha fazladir Dutasteridin yarilanma omrunun de fazla olmasi hepatik sistemi olumsuz etkileyebilmektedir Cinsel etkiler Sertlesme bozuklugu cinsel istegin cinsel icerikli ruyalarin ve fantezi kurma olayinin azalmasi veya yok olmasi sperm hareketliligin ve dogurtganlik gucunun azalmasi nadir durumlarda gecici kisirlik ani cinsel isteksizlik cinsel iliskiden alinan hazzin azalmasina veya konsantrasyonun tamamen kaybolmasi meni hacminin azalmasi renginin saydamlasmasi veya kuru bosalma gibi etkiler gorulebilir Jinekomasti Erkek hastalarda gogus buyumesi gorulebilir Orta kulak iltihabi DHT kulak icini tozdan kirden ve bakterilerden koruyan buson isimli maddenin salgilanmasindan da sorumludur Bu madde hic salgilanmadiginda ya da yeteri kadar salgilanmadigi zaman orta kulaga kadar ulasan bakteri ve cesitli mikroorganizmalar orta ve hatta ic kulak iltihabina yol acabilmektedir Buson maddesi halk arasinda Kulak kiri ya da sari madde olarak adlandirilmaktadir Bu yanetki dutasterid kullaniminda finasterid kullanimina oranla cok daha fazla bildirilmistir Karaciger yaglanmasi ve karaciger enzimlerinin yukselmesi Dutasterid yarilanma omru finasteride gore cok daha uzun olan bir ilactir Bu yuzden uzun sure dolasimda kalmasi bircok insanda karacigeri yorabilmekte ve karaciger enzim degerlerini yukselterek alkolden bagimsiz olarak karaciger yaglanmasina sebebiyet verebilmektedir Cilt kurulugu ve cilt yaslanmasi Belli miktarda sebum salgisi saglikli bir cilt icin cok gereklidir Sebum salgisi DHT nin kontrolu altindadir DHT azaldigi ya da hic olmadigi zaman sebum salgilanamayacak ya da yetersiz duzeyde salgilanacak ve bu durum cilt kuruluguna ve hatta nemsiz kalan cildin erkenden kirisip yaslanmasina yol acacaktir Kas performansinda sertliginde gucunde azalma Her ne kadar kas ustunde anabolik etkiyi saglayan androjen testosteron olsa da DHT nin azaldigi ya da hic olmadigi durumlarda kaslarin kivrimliligi sertligi ve guclulugunun bariz bir bicimde azaldigi bilinen bir gercektir Testosteron dan cok daha guclu bir androjen hormon olan DHT nin kasa olan olumlu etkisi testosterondan az degildir ancak kasa olan faydasi mekanizma acisindan testosteron dan daha farklidir Teratojenik etkilerErkek fetus gelisiminde gosterilmistir benzeri bir etki yapmaktadir Cunku tip 2 DHT sentezi bloke edilmektedir Ayrica bakinizKellik tedavileri finasteridDis baglantilarEffectiveness of Dutasteride as a treatment for Male Pattern Baldness as reported by Science Daily 24 Agustos 2008 tarihinde Wayback Machine sitesinde Kaynakca 27 Mayis 2009 tarihindeWayback Machine sitesinde https web archive org web 20090527081929 http www ncbi nlm nih gov pubmed 17110217 ordinalpos 2 amp itool EntrezSystem2 PEntrez Pubmed Pubmed ResultsPanel Pubmed RVDocSum arsivlendi The importance of dual 5alpha reductase inhibition J Am Acad Dermatol 2006 PubMed Result da klinik calisma numarasi NCT00441116 PDF 29 Agustos 2008 tarihinde kaynagindan PDF arsivlendi Erisim tarihi 25 Agustos 2008