Azərbaycanca
Беларускі
Dansk
Deutsch
Española
Français
Indonesia
Italiana
日本語
Қазақ
Lietuvos
Nederlands
Português
Русский
සිංහල
แบบไทย
Türkçe
Українська
中國人
United State
Afrikaans
RU-59063, ilk olarak 1994'te tanımlanan ve hiçbir zaman pazarlanmayan bir androjen veya seçici androjen reseptör modülatörüdür (SARM). Başlangıçta bir antiandrojen olduğu düşünülüyordu, ancak takip eden araştırmalar, dihidrotestosterondan (DHT) daha düşük sahip olsa da, aslında doza bağımlı androjenik aktiviteye sahip olduğunu buldu. İlaç, N -ikameli bir ve birinci nesil bir (NSAA) olan nilutamidden türetilmiştir. İkinci nesil NSAA'lar enzalutamid, ve , RU-59063'ten türetilmiştir.
RU-59063, insan androjen reseptörüne (AR) karşı yüksek afiniteye sahiptir (Ki = 2.2 nM; Ka = 5.4 nM) ve AR için, PR, ER, GR ve MR dahil olmak üzere diğer göre 1000 kat daha . Sıçan ve insan AR için testosterondan Sırasıyla 3 ve 8 kat daha yüksek afinite ve sıçan AR için birinci nesil NSAA'lar flutamid, nilutamid ve bikalutamidden 100 kata kadar daha yüksek afinite gösterir. Ayrıca AR için DHT'den biraz daha yüksek afiniteye ve çok yüksek afiniteli AR ligandı metribolonun (R-1881) afinitesine neredeyse eşit afiniteye sahiptir. Ek olarak RU-59063, testosteron ve DHT'den farklı olarak, insan plazmasındaki moleküllere spesifik bir bağlanma göstermez.
Ayrıca bakınız
Kaynakça
- ^ a b c d e "Non-steroidal antiandrogens: synthesis and biological profile of high-affinity ligands for the androgen receptor". J. Steroid Biochem. Mol. Biol. 48 (1): 111-9. January 1994. doi:10.1016/0960-0760(94)90257-7. (PMID) 8136296. Kaynak hatası: Geçersiz
<ref>etiketi: "pmid8136296" adı farklı içerikte birden fazla tanımlanmış (Bkz: ) - ^ a b "Selective androgen receptor modulators in drug discovery: medicinal chemistry and therapeutic potential". Curr Top Med Chem. 6 (3): 245-70. 2006. doi:10.2174/156802606776173456. (PMID) 16515480. 18 Ağustos 2020 tarihinde kaynağından arşivlendi. Erişim tarihi: 3 Şubat 2022. Kaynak hatası: Geçersiz
<ref>etiketi: "pmid16515480" adı farklı içerikte birden fazla tanımlanmış (Bkz: ) - ^ a b "Developments in nonsteroidal antiandrogens targeting the androgen receptor". ChemMedChem. 5 (10): 1651-61. 2010. doi:10.1002/cmdc.201000259. (PMID) 20853390. Kaynak hatası: Geçersiz
<ref>etiketi: "pmid20853390" adı farklı içerikte birden fazla tanımlanmış (Bkz: ) - ^ a b "Recent Developments in Androgen Receptor Antagonists". Archiv der Pharmazie. 348 (11): 757-775. 2015. doi:10.1002/ardp.201500187. (PMID) 26462013. Kaynak hatası: Geçersiz
<ref>etiketi: "pmid26462013" adı farklı içerikte birden fazla tanımlanmış (Bkz: ) - ^ "Development of a second-generation antiandrogen for treatment of advanced prostate cancer". Science. 324 (5928): 787-90. 2009. doi:10.1126/science.1168175. (PMC) 2981508 $2. (PMID) 19359544.
- ^ "Improved therapeutic targeting of the androgen receptor: rational drug design improves survival in castration-resistant prostate cancer". Curr Drug Targets. 14 (4): 408-19. 2013. doi:10.2174/1389450111314040003. (PMID) 23565754.
wikipedia, wiki, viki, vikipedia, oku, kitap, kütüphane, kütübhane, ara, ara bul, bul, herşey, ne arasanız burada,hikayeler, makale, kitaplar, öğren, wiki, bilgi, tarih, yukle, izle, telefon için, turk, türk, türkçe, turkce, nasıl yapılır, ne demek, nasıl, yapmak, yapılır, indir, ücretsiz, ücretsiz indir, bedava, bedava indir, mp3, video, mp4, 3gp, jpg, jpeg, gif, png, resim, müzik, şarkı, film, film, oyun, oyunlar, mobil, cep telefonu, telefon, android, ios, apple, samsung, iphone, xiomi, xiaomi, redmi, honor, oppo, nokia, sonya, mi, pc, web, computer, bilgisayar
RU 59063 ilk olarak 1994 te tanimlanan ve hicbir zaman pazarlanmayan bir androjen veya secici androjen reseptor modulatorudur SARM Baslangicta bir antiandrojen oldugu dusunuluyordu ancak takip eden arastirmalar dihidrotestosterondan DHT daha dusuk sahip olsa da aslinda doza bagimli androjenik aktiviteye sahip oldugunu buldu Ilac N ikameli bir ve birinci nesil bir NSAA olan nilutamidden turetilmistir Ikinci nesil NSAA lar enzalutamid ve RU 59063 ten turetilmistir RU 59063 insan androjen reseptorune AR karsi yuksek afiniteye sahiptir Ki 2 2 nM Ka 5 4 nM ve AR icin PR ER GR ve MR dahil olmak uzere diger gore 1000 kat daha Sican ve insan AR icin testosterondan Sirasiyla 3 ve 8 kat daha yuksek afinite ve sican AR icin birinci nesil NSAA lar flutamid nilutamid ve bikalutamidden 100 kata kadar daha yuksek afinite gosterir Ayrica AR icin DHT den biraz daha yuksek afiniteye ve cok yuksek afiniteli AR ligandi metribolonun R 1881 afinitesine neredeyse esit afiniteye sahiptir Ek olarak RU 59063 testosteron ve DHT den farkli olarak insan plazmasindaki molekullere spesifik bir baglanma gostermez Ayrica bakinizRU 58642 RU 58841Kaynakca a b c d e Non steroidal antiandrogens synthesis and biological profile of high affinity ligands for the androgen receptor J Steroid Biochem Mol Biol 48 1 111 9 January 1994 doi 10 1016 0960 0760 94 90257 7 PMID 8136296 Kaynak hatasi Gecersiz lt ref gt etiketi pmid8136296 adi farkli icerikte birden fazla tanimlanmis Bkz Kaynak gosterme a b Selective androgen receptor modulators in drug discovery medicinal chemistry and therapeutic potential Curr Top Med Chem 6 3 245 70 2006 doi 10 2174 156802606776173456 PMID 16515480 18 Agustos 2020 tarihinde kaynagindan arsivlendi Erisim tarihi 3 Subat 2022 Kaynak hatasi Gecersiz lt ref gt etiketi pmid16515480 adi farkli icerikte birden fazla tanimlanmis Bkz Kaynak gosterme a b Developments in nonsteroidal antiandrogens targeting the androgen receptor ChemMedChem 5 10 1651 61 2010 doi 10 1002 cmdc 201000259 PMID 20853390 Kaynak hatasi Gecersiz lt ref gt etiketi pmid20853390 adi farkli icerikte birden fazla tanimlanmis Bkz Kaynak gosterme a b Recent Developments in Androgen Receptor Antagonists Archiv der Pharmazie 348 11 757 775 2015 doi 10 1002 ardp 201500187 PMID 26462013 Kaynak hatasi Gecersiz lt ref gt etiketi pmid26462013 adi farkli icerikte birden fazla tanimlanmis Bkz Kaynak gosterme Development of a second generation antiandrogen for treatment of advanced prostate cancer Science 324 5928 787 90 2009 doi 10 1126 science 1168175 PMC 2981508 2 PMID 19359544 Improved therapeutic targeting of the androgen receptor rational drug design improves survival in castration resistant prostate cancer Curr Drug Targets 14 4 408 19 2013 doi 10 2174 1389450111314040003 PMID 23565754