Flutamid

Flutamid, esas olarak prostat kanserini tedavi etmek için kullanılan bir nonsteroid antiandrojendir. Ayrıca akne, hirsutizm ve kadınlarda gibi androjene bağlı durumların tedavisinde de kullanılır.Ağız yoluyla, genellikle günde üç kez alınır.

Erkek sıçanlarda spironolakton, siproteron asetat ve flutamidin androjen reseptörü antagonistik gücü. 0.2 mg/kg/gün testosteron propiyonat (Hershberger tahlili) ile tedavi edilen kısırlaştırılmış erkek sıçanlarda ventral prostat ağırlığında (mg) doza bağlı azalma olarak ölçülmüştür. Ventral prostatın ağırlığı androjenler tarafından uyarılır ve androjenlere bağlıdır. Bu tahlilde siproteron asetat ve flutamid benzer etkiye sahipken, spironolaktonun gücü önemli ölçüde daha düşüktü. Bu çalışmada androjen reseptörü antagonistlerinin insan androjen reseptörü için nispi bağlanma afiniteleri (RBA'lar) da belirlendi. Dihidrotestosteron (%100) ile karşılaştırıldığında RBA'lar spironolakton için %2,70 ve siproteron asetat için %11,5 iken, flutamidin (veya aktif metaboliti 2-hidroksiflutamidin) RBA'sı bildirilmemiştir. Verilerin kaynağı: (Şubat 2004). "On iki kimyasalın Hershberger tahlili ve androjen reseptörü bağlanma tahlilinin karşılaştırılması". Toksikoloji 195 (2-3): 177–86. DOI:10.1016/j.tox.2003.09.012. PMID 14751673.

Erkeklerdeki yan etkiler arasında göğüslerde hassasiyet ve büyüme, feminizasyon, cinsel işlev bozukluğu ve sıcak basması sayılabilir. İshal ve karaciğer enzimlerinde yükselme her iki cinsiyette de görülebilir. Nadiren flutamid karaciğer hasarına, akciğer hastalığına, ışığa duyarlılığa, metemoglobin yükselmesine, sülfhemoglobin yükselmesine ve nötrofil eksikliğine neden olabilir.

Flutamid ilk olarak 1967'de tanımlanmış ve ilk olarak 1983'te tıbbi kullanım için tanıtılmıştır.Dünya Sağlık Örgütü'nün Temel İlaçlar Listesi'nde yer almaktadır.

Kaynakça

1. ^ Index Nominum 2000: International Drug Directory. Taylor & Francis. January 2000. ss. 466-. ISBN . 16 Ekim 2022 tarihinde kaynağından . Erişim tarihi: 29 Ekim 2022. 
2. ^ J. Elks (14 Kasım 2014). The Dictionary of Drugs: Chemical Data: Chemical Data, Structures and Bibliographies. Springer. ss. 573-. ISBN . 14 Ekim 2022 tarihinde kaynağından . Erişim tarihi: 29 Ekim 2022. 
3. ^ . Nhs.uk. 17 Ekim 2011. 26 Ocak 2009 tarihinde kaynağından arşivlendi. Erişim tarihi: 4 Ocak 2013. 
4. ^ Ismaila A Mungadi; Hyacinth N Mbibu; Ehab Eltahawy (30 Kasım 2013). Manual of Medical Treatment in Urology. JP Medical Ltd. ss. 120-. ISBN . 16 Ekim 2022 tarihinde kaynağından . Erişim tarihi: 29 Ekim 2022.  Yazar eksik |soyadı1= ()
5. ^ "Flutamide-induced hepatotoxicity: ethical and scientific issues". Eur Rev Med Pharmacol Sci. 21 (1 Suppl): 69-77. 2017. (PMID) 28379593. 
6. ^ "Pneumonitis associated with nonsteroidal antiandrogens: presumptive evidence of a class effect". Ann. Intern. Med. 137 (7): 625. 2002. doi:10.7326/0003-4819-137-7-200210010-00029. (PMID) 12353966. An estimated 0.77% of the 6,480 nilutamide-treated patients, 0.04% of the 41,700 flutamide-treated patients, and 0.01% of the 86,800 bicalutamide-treated patients developed pneumonitis during the study period. 
7. ^ Jeffrey K. Aronson (19 Nisan 2010). Meyler's Side Effects of Drugs in Cancer and Immunology. Elsevier. ss. 318-319. ISBN . 16 Ekim 2022 tarihinde kaynağından . Erişim tarihi: 29 Ekim 2022. 
8. ^ "Tolerability of Nonsteroidal Antiandrogens in the Treatment of Advanced Prostate Cancer". Oncologist. 2 (1): 18-27. 1997. doi:10.1634/theoncologist.2-1-18. (PMID) 10388026. 2 Kasım 2021 tarihinde kaynağından . 
9. ^ Analogue-based Drug Discovery (İngilizce). John Wiley & Sons. 2006. s. 515. ISBN . 14 Ekim 2022 tarihinde kaynağından . Erişim tarihi: 29 Ekim 2022. 
10. ^ World Health Organization model list of essential medicines: 22nd list (2021). Cenevre: World Health Organization. 2021. WHO/MHP/HPS/EML/2021.02.