Setirizin, belirgin antikolinerjik ve antiserotoninerjik olmayan selektif histamin antagonistidir. İlaçlarda setirizin dihidroklorür şeklinde kullanılır.
Klinik verisi | |
---|---|
Uygulama yolu | Oral |
Farmakokinetik veri | |
Biyoyararlanım | tamamen emilir |
Protein bağlanma | yaklaşık %93 |
Eliminasyon yarı ömrü | 8.3 saat |
Tanımlayıcılar | |
| |
CAS Numarası |
|
PubChem CID |
|
DrugBank |
|
CompTox Bilgi Paneli (EPA) |
|
(ECHA Bilgi Kartı) | 100.223.545 |
Kimyasal ve fiziksel veriler | |
Formül | C21H25ClN2O3 |
Mol kütlesi | 461.82 |
Erime noktası | 110-115°C |
Farmakolojik özellikleri
Farmakolojik aktif dozlarında etkin sedasyon ve davranış değişikliklerine sebep olmaması kan-beyin engelini aşmaması ile açıklanabilir. Ancak yüksek dozlarda veya şahsa bağlı hafif sedasyon görülebilir.
İnsanda setirizinin farmakolojik olarak ekzojen histamine bağlı belirgin bazı etkileri inhibe edecek güçte olduğu gösterilmiştir. Bu etki çabuk kendini gösterir. Setirizin aynı zamanda 48/80 gibi bir histamin liberatörünün in vivo koşullarda açığa çıkardığı endojen histaminin etkilerini de inhibe eder. Ayrıca vazoaktif intestinal polipeptid (VİP)’in ve P maddesinin (allerjik reaksiyonlarda rol oynadığı bilinen polipeptidler) başlattığı deri reaksiyonunu da önler. Setirizin astmatik kimselerin histamine karşı gösterdiği bronş hiperaktivitesini belirgin bir ölçüde azaltır. Aynı şekilde spesifik allerjenlerin başlattığı alerjik reaksiyonu da hafifletir. Bütün bu etkiler, ne psikometrik testlerle objektif bir şekilde saptanabilecek, ne de elektroansefalografi yardımı ile nicelendirilebilecek bir santral etki görülmeksizin elde edilir. Emilimi çok düzenlidir, yemekten etkilenmez. Renal klirensi dakikada 30 ml ve yarısının itrah edildiği zaman da yaklaşık 9 saat civarındadır. Setirizin plazma proteinlerine kuvvetle bağlanır.
Endikasyonları
- Saman nezlesi (mevsimlere bağlı alerjik rinit ve konjunktivit)
- Kronik alerjik rinit
- Alerjik kaşıntılar
- İdiyopatik ürtiker
Kontrendikasyonları
Bileşiminde bulunan maddelerden birine karşı aşırı duyarlılığı olan kimselere setirizin verilmemelidir.
Uyarılar ve önlemler
Motorlu taşıt ve tehlikeli makineler kullanılacaksa verilen dozlardan fazlası alınmamalıdır. Uyuşukluk yapabileceği düşünülerek tedbirli olunmalıdır. Böbrek yetmezliği olan hastalarda uygulanacak günlük doz yarıya indirilmelidir. 2 yaşından küçük bebek ve çocuklarda kullanılmamalıdır.
Gebelik ve emzirme
Hayvanlarda yapılan teratojenik çalışmalarda herhangi bir advers etkiye rastlanmamıştır. Buna rağmen gebelik esnasında ve emzirme devresinde ihtiyatlı davranmalı ve setirizin doktor tarafından zorunlu görülmedikçe kullanılmamalıdır.
Yan etkiler
fonksiyonlarla ilgili objektif testlerde setirizinle rastlanan sedasyon sıklığının plasebodaki kadar olduğu anlaşılmıştır. Nadir olarak aşırı duyarlılık, baş ağrısı, uyku hali, ajitasyon, ağız kuruluğu ve bozukluk gibi hafif ve geçici yan etkiler bildirilmiştir.
wikipedia, wiki, viki, vikipedia, oku, kitap, kütüphane, kütübhane, ara, ara bul, bul, herşey, ne arasanız burada,hikayeler, makale, kitaplar, öğren, wiki, bilgi, tarih, yukle, izle, telefon için, turk, türk, türkçe, turkce, nasıl yapılır, ne demek, nasıl, yapmak, yapılır, indir, ücretsiz, ücretsiz indir, bedava, bedava indir, mp3, video, mp4, 3gp, jpg, jpeg, gif, png, resim, müzik, şarkı, film, film, oyun, oyunlar, mobil, cep telefonu, telefon, android, ios, apple, samsung, iphone, xiomi, xiaomi, redmi, honor, oppo, nokia, sonya, mi, pc, web, computer, bilgisayar
Setirizin belirgin antikolinerjik ve antiserotoninerjik olmayan selektif histamin antagonistidir Ilaclarda setirizin dihidroklorur seklinde kullanilir SetirizinKlinik verisiUygulama yoluOralFarmakokinetik veriBiyoyararlanimtamamen emilirProtein baglanmayaklasik 93Eliminasyon yari omru8 3 saatTanimlayicilarIUPAC adi 2 4 4 chlorophenyl phenylmethyl 1 piperazinyl ethoxy acetic acid dihydrochlorideCAS Numarasi83881 51 0PubChem CID2678DrugBankAPRD00630CompTox Bilgi Paneli EPA DTXSID4022787ECHA Bilgi Karti100 223 545Kimyasal ve fiziksel verilerFormulC21H25ClN2O3Mol kutlesi461 82Erime noktasi110 115 CFarmakolojik ozellikleriFarmakolojik aktif dozlarinda etkin sedasyon ve davranis degisikliklerine sebep olmamasi kan beyin engelini asmamasi ile aciklanabilir Ancak yuksek dozlarda veya sahsa bagli hafif sedasyon gorulebilir Insanda setirizinin farmakolojik olarak ekzojen histamine bagli belirgin bazi etkileri inhibe edecek gucte oldugu gosterilmistir Bu etki cabuk kendini gosterir Setirizin ayni zamanda 48 80 gibi bir histamin liberatorunun in vivo kosullarda aciga cikardigi endojen histaminin etkilerini de inhibe eder Ayrica vazoaktif intestinal polipeptid VIP in ve P maddesinin allerjik reaksiyonlarda rol oynadigi bilinen polipeptidler baslattigi deri reaksiyonunu da onler Setirizin astmatik kimselerin histamine karsi gosterdigi brons hiperaktivitesini belirgin bir olcude azaltir Ayni sekilde spesifik allerjenlerin baslattigi alerjik reaksiyonu da hafifletir Butun bu etkiler ne psikometrik testlerle objektif bir sekilde saptanabilecek ne de elektroansefalografi yardimi ile nicelendirilebilecek bir santral etki gorulmeksizin elde edilir Emilimi cok duzenlidir yemekten etkilenmez Renal klirensi dakikada 30 ml ve yarisinin itrah edildigi zaman da yaklasik 9 saat civarindadir Setirizin plazma proteinlerine kuvvetle baglanir EndikasyonlariSaman nezlesi mevsimlere bagli alerjik rinit ve konjunktivit Kronik alerjik rinit Alerjik kasintilar Idiyopatik urtikerKontrendikasyonlariBilesiminde bulunan maddelerden birine karsi asiri duyarliligi olan kimselere setirizin verilmemelidir Uyarilar ve onlemlerMotorlu tasit ve tehlikeli makineler kullanilacaksa verilen dozlardan fazlasi alinmamalidir Uyusukluk yapabilecegi dusunulerek tedbirli olunmalidir Bobrek yetmezligi olan hastalarda uygulanacak gunluk doz yariya indirilmelidir 2 yasindan kucuk bebek ve cocuklarda kullanilmamalidir Gebelik ve emzirmeHayvanlarda yapilan teratojenik calismalarda herhangi bir advers etkiye rastlanmamistir Buna ragmen gebelik esnasinda ve emzirme devresinde ihtiyatli davranmali ve setirizin doktor tarafindan zorunlu gorulmedikce kullanilmamalidir Yan etkilerfonksiyonlarla ilgili objektif testlerde setirizinle rastlanan sedasyon sikliginin plasebodaki kadar oldugu anlasilmistir Nadir olarak asiri duyarlilik bas agrisi uyku hali ajitasyon agiz kurulugu ve bozukluk gibi hafif ve gecici yan etkiler bildirilmistir