Tenofovir disoproksil, kronik hepatit B ve (HIV/AIDS)'i önlemek ve tedavi etmek için kullanılan bir ilaçtır. HIV tedavisinde genellikle diğer antiretrovirallerle birlikte kullanılması önerilir. Yüksek risk altındaki kişilerde maruziyetten önce ve iğne batması yaralanması gibi potansiyel maruziyetten sonra HIV/AIDS'in gelişimini önlenmek için kullanılabilir. Hem tek başına hem de birlikte ve olarak formülüze edilmiştir.
Klinik verisi | |
---|---|
Uygulama yolu | Oral |
Farmakokinetik veri | |
Biyoyararlanım | 25% Oral |
Tanımlayıcılar | |
| |
CAS Numarası |
|
PubChem CID |
|
DrugBank |
|
CompTox Bilgi Paneli (EPA) |
|
(ECHA Bilgi Kartı) | 100.129.993 |
Kimyasal ve fiziksel veriler | |
Formül | C19H30O10N5P1 |
HIV/AIDS veya hepatit B'yi kökten yok etmez, virüsün çoğalmasını engeller. Ağız yoluyla kullanım için tablet formunda veya toz halinde bulunur.
Yaygın yan etkileri bulantı, döküntü, ishal, baş ağrısı, ağrı, depresyon ve halsizliktir. Şiddetli yan etkiler arasında yüksek kan laktik asidi ve hepatomegali yer alır. Mutlak kontrendikasyonu yoktur. Genellikle hamilelik sırasında da kullanılır ve güvenli görünmektedir. Bir nükleotid ters transkriptaz inhibitörüdür ve virüslerin çoğalma yeteneğini azaltarak etkisini gösterir.
Tenofovir, 1996 yılında patentlenmiştir ve 2001 yılında Amerika Birleşik Devletleri'nde kullanım için onaylanmıştır.Dünya Sağlık Örgütü'nün Temel İlaçlar Listesi'nde yer almaktadır. 2017 itibarıyla patentinin bitmesi ile jenerik ilaç olarak da bulunabilmektedir.
Tıbbi kullanımlar
Tenofovir disoproksil, HIV-1 enfeksiyonu ve kronik hepatit B tedavisi için kullanılır. HIV-1 enfeksiyonu için kullanımında 2 yaş ve üzeri kişilerde diğer antiretroviral ajanlarla kombinasyon halinde kullanımıyla endikedir. Kronik hepatit B hastaları için, tenofovir 12 yaş ve üzeri hastalarda endikedir ve herhangi bir kombinasyona gerek yoktur.
HIV riskinin azaltılması
Tenofovir, cinsel yolla bulaşma veya enjeksiyon yoluyla uyuşturucu kullanımı yoluyla enfeksiyon riski yüksek olan kişilerde HIV'in önlenmesi için kullanılabilir. ABD Hastalık Kontrol ve Önleme Merkezleri (CDC) yasa dışı yollarla damar içi madde kullanan kişilerde bulaşı önleme önlemi olarak günlük dozlarda tenofovir sağlamanın etkinliğini belirlemek için Tayland Halk Sağlığı Bakanlığı ile ortaklaşa bir çalışma yürütmüştür. Sonuçlar, plasebo alan kontrol grubuna kıyasla ilacı alan denekler grubu arasında virüs insidansının %48,9 oranında azaldığını ortaya koymuştur.
Yan etkiler
Tenofovir disoproksil, HIV ve kronik hepatit B popülasyonu arasında düşük bırakma oranları ile genellikle iyi tolere edilir. Bu ilacın kullanımı için herhangi bir kontrendikasyon yoktur. Tenofovir disoproksil kullanımına bağlı olarak en sık bildirilen yan etkiler baş dönmesi, mide bulantısı ve ishaldir. Diğer olumsuz etkiler arasında depresyon, uyku bozuklukları, baş ağrısı, kaşıntı, döküntü ve ateş bulunur.Kısa Ürün Bilgisi uyarısı olarak tenofovir disoproksil kullanımına bağlı laktik asidoz veya karaciğer hasarı başlangıcı olabileceği belirtilmiştir.
Tenofovir disoproksil'in uzun süreli kullanımı nefrotoksisite ve kemik kaybına yol açabilir. Nefrotoksisite , akut böbrek hasarı veya glomerüler filtrasyon hızında (GFR) düşme olarak ortaya çıkabilir. Tenofovir disoproksil tedavisinin kesilmesi ile böbrek yetmezliği tersine dönebilir. Nefrotoksisitenin, yüksek serum konsantrasyonlarındaki Tenofovir disoproksil'in proksimal tübüllerde birikmesi nedeniyle olabileceği düşünülmektedir.
Tarihçe
Tenofovir ilk olarak Prag'daki Çekoslovak Bilimler Akademisi Organik Kimya ve Biyokimya Enstitüsü'nde Antonín Holý tarafından sentezlenmiştir. Holý tarafından 1984'te patyent alınmıştır. Ancak bir yıl önce ilk vakaları ile gündeme gelen HIV enfeksiyonunun tedavisi için o dönem kullanımından bahsedilmemektedir.
1985 yılında De Clercq ve Holý, hücre kültüründe PMPA'nın HIV'e karşı etkinliğini tanımladılar. Kısa bir süre sonra, biyoteknoloji şirketi ile yapılan bir işbirliği, PMPA'nın HIV bulaşmış hastalar için bir tedavi olarak potansiyelinin araştırılmasını sağladı.
Bu çalışmalarda kullanılan ilk tenofovir formu hücrelere yeterince nüfuz etmiyor ve ağız yoluyla verildiğinde yeterince emilmiyordu. Gilead, tenofovirin disoproksil tuzunu geliştirerek bu durumun önüne geçmiştir.
Tenofovir disoproksil, 2001 yılında HIV tedavisi için ve 2008 yılında kronik hepatit B tedavisi için ABD'de onaylanmıştır.
Kaynakça
- ^ a b c d e f g h i j k . The American Society of Health-System Pharmacists. 30 Kasım 2016 tarihinde kaynağından arşivlendi. Erişim tarihi: 29 Kasım 2016.
- ^ "A Treatment Algorithm for the Management of Chronic Hepatitis B Virus Infection in the United States: 2015 Update". Clinical Gastroenterology and Hepatology. 13 (12): 2071-87.e16. November 2015. doi:10.1016/j.cgh.2015.07.007. (PMID) 26188135.
- ^ (İngilizce). John Wiley & Sons. 2006. s. 505. ISBN . 8 Eylül 2017 tarihinde kaynağından arşivlendi.
- ^ World Health Organization model list of essential medicines: 21st list 2019. Cenevre: World Health Organization. 2019. WHO/MVP/EMP/IAU/2019.06. License: CC BY-NC-SA 3.0 IGO.
- ^ . www.tevapharm.com. 19 Aralık 2017 tarihinde kaynağından arşivlendi.
- ^ (PDF). 25 Ağustos 2021 tarihinde kaynağından (PDF) arşivlendi. Erişim tarihi: 25 Ağustos 2021.
- ^ "Antiretroviral pre-exposure prophylaxis (PrEP) for preventing HIV in high-risk individuals". The Cochrane Database of Systematic Reviews. 7 (7): CD007189. July 2012. doi:10.1002/14651858.CD007189.pub3. (PMID) 22786505.
- ^ . The Conversation Australia. The Conversation Media Group. 14 Haziran 2013. 1 Kasım 2013 tarihinde kaynağından arşivlendi. Erişim tarihi: 17 Haziran 2013.
- ^ a b c "Tenofovir: What We Have Learnt After 7.5 Million Person-Years of Use". Infectious Diseases and Therapy. 4 (2): 145-57. June 2015. doi:10.1007/s40121-015-0070-1. (PMC) 4471058 $2. (PMID) 26032649.
- ^ . 10 Kasım 2016 tarihinde kaynağından arşivlendi.
- ^ . medlineplus.gov. 10 Kasım 2016 tarihinde kaynağından arşivlendi. Erişim tarihi: 9 Kasım 2016.
- ^ "Role of traditional risk factors and antiretroviral drugs in the incidence of chronic kidney disease, ANRS CO3 Aquitaine cohort, France, 2004-2012". PLOS ONE. 8 (6): e66223. 12 Haziran 2013. doi:10.1371/journal.pone.0066223. (PMC) 3680439 $2. (PMID) 23776637.
- ^ . 9 Mayıs 2014 tarihinde kaynağından arşivlendi.
- ^ A US 4724233 A, De Clercq, Erik; Antonin Holy & Ivan Rosenberg, "Therapeutical application of phosphonylmethoxyalkyl adenines"
- ^ "Safety, pharmacokinetics, and antiretroviral activity of intravenous 9-[2-(R)-(Phosphonomethoxy)propyl]adenine, a novel anti-human immunodeficiency virus (HIV) therapy, in HIV-infected adults". Antimicrobial Agents and Chemotherapy. 42 (9): 2380-4. September 1998. doi:10.1128/aac.42.9.2380. (PMC) 105837 $2. (PMID) 9736567.
- ^ (PDF). 25 Şubat 2009 tarihinde kaynağından (PDF) arşivlendi.
- ^ . 8 Eylül 2017 tarihinde kaynağından arşivlendi. Erişim tarihi: 25 Ağustos 2021.
Dış bağlantılar
- . Drug Information Portal. U.S. National Library of Medicine. 24 Temmuz 2020 tarihinde kaynağından arşivlendi.
- . Drug Information Portal. U.S. National Library of Medicine. 28 Haziran 2019 tarihinde kaynağından arşivlendi.
wikipedia, wiki, viki, vikipedia, oku, kitap, kütüphane, kütübhane, ara, ara bul, bul, herşey, ne arasanız burada,hikayeler, makale, kitaplar, öğren, wiki, bilgi, tarih, yukle, izle, telefon için, turk, türk, türkçe, turkce, nasıl yapılır, ne demek, nasıl, yapmak, yapılır, indir, ücretsiz, ücretsiz indir, bedava, bedava indir, mp3, video, mp4, 3gp, jpg, jpeg, gif, png, resim, müzik, şarkı, film, film, oyun, oyunlar, mobil, cep telefonu, telefon, android, ios, apple, samsung, iphone, xiomi, xiaomi, redmi, honor, oppo, nokia, sonya, mi, pc, web, computer, bilgisayar
Tenofovir disoproksil kronik hepatit B ve HIV AIDS i onlemek ve tedavi etmek icin kullanilan bir ilactir HIV tedavisinde genellikle diger antiretrovirallerle birlikte kullanilmasi onerilir Yuksek risk altindaki kisilerde maruziyetten once ve igne batmasi yaralanmasi gibi potansiyel maruziyetten sonra HIV AIDS in gelisimini onlenmek icin kullanilabilir Hem tek basina hem de birlikte ve olarak formuluze edilmistir TenofovirKlinik verisiUygulama yoluOralFarmakokinetik veriBiyoyararlanim25 OralTanimlayicilarIUPAC adi Bis isopropoxycarbonyl oxy methyl 2R 1 6 amino 9H purin 9 yl 2 propanyl oxy methyl phosphonateCAS Numarasi201341 05 1PubChem CID5481350DrugBankDB00300CompTox Bilgi Paneli EPA DTXSID9040132ECHA Bilgi Karti100 129 993Kimyasal ve fiziksel verilerFormulC19H30O10N5P1 HIV AIDS veya hepatit B yi kokten yok etmez virusun cogalmasini engeller Agiz yoluyla kullanim icin tablet formunda veya toz halinde bulunur Yaygin yan etkileri bulanti dokuntu ishal bas agrisi agri depresyon ve halsizliktir Siddetli yan etkiler arasinda yuksek kan laktik asidi ve hepatomegali yer alir Mutlak kontrendikasyonu yoktur Genellikle hamilelik sirasinda da kullanilir ve guvenli gorunmektedir Bir nukleotid ters transkriptaz inhibitorudur ve viruslerin cogalma yetenegini azaltarak etkisini gosterir Tenofovir 1996 yilinda patentlenmistir ve 2001 yilinda Amerika Birlesik Devletleri nde kullanim icin onaylanmistir Dunya Saglik Orgutu nun Temel Ilaclar Listesi nde yer almaktadir 2017 itibariyla patentinin bitmesi ile jenerik ilac olarak da bulunabilmektedir Tibbi kullanimlarTenofovir disoproksil HIV 1 enfeksiyonu ve kronik hepatit B tedavisi icin kullanilir HIV 1 enfeksiyonu icin kullaniminda 2 yas ve uzeri kisilerde diger antiretroviral ajanlarla kombinasyon halinde kullanimiyla endikedir Kronik hepatit B hastalari icin tenofovir 12 yas ve uzeri hastalarda endikedir ve herhangi bir kombinasyona gerek yoktur HIV riskinin azaltilmasi Tenofovir cinsel yolla bulasma veya enjeksiyon yoluyla uyusturucu kullanimi yoluyla enfeksiyon riski yuksek olan kisilerde HIV in onlenmesi icin kullanilabilir ABD Hastalik Kontrol ve Onleme Merkezleri CDC yasa disi yollarla damar ici madde kullanan kisilerde bulasi onleme onlemi olarak gunluk dozlarda tenofovir saglamanin etkinligini belirlemek icin Tayland Halk Sagligi Bakanligi ile ortaklasa bir calisma yurutmustur Sonuclar plasebo alan kontrol grubuna kiyasla ilaci alan denekler grubu arasinda virus insidansinin 48 9 oraninda azaldigini ortaya koymustur Yan etkilerTenofovir disoproksil HIV ve kronik hepatit B populasyonu arasinda dusuk birakma oranlari ile genellikle iyi tolere edilir Bu ilacin kullanimi icin herhangi bir kontrendikasyon yoktur Tenofovir disoproksil kullanimina bagli olarak en sik bildirilen yan etkiler bas donmesi mide bulantisi ve ishaldir Diger olumsuz etkiler arasinda depresyon uyku bozukluklari bas agrisi kasinti dokuntu ve ates bulunur Kisa Urun Bilgisi uyarisi olarak tenofovir disoproksil kullanimina bagli laktik asidoz veya karaciger hasari baslangici olabilecegi belirtilmistir Tenofovir disoproksil in uzun sureli kullanimi nefrotoksisite ve kemik kaybina yol acabilir Nefrotoksisite akut bobrek hasari veya glomeruler filtrasyon hizinda GFR dusme olarak ortaya cikabilir Tenofovir disoproksil tedavisinin kesilmesi ile bobrek yetmezligi tersine donebilir Nefrotoksisitenin yuksek serum konsantrasyonlarindaki Tenofovir disoproksil in proksimal tubullerde birikmesi nedeniyle olabilecegi dusunulmektedir TarihceTenofovir ilk olarak Prag daki Cekoslovak Bilimler Akademisi Organik Kimya ve Biyokimya Enstitusu nde Antonin Holy tarafindan sentezlenmistir Holy tarafindan 1984 te patyent alinmistir Ancak bir yil once ilk vakalari ile gundeme gelen HIV enfeksiyonunun tedavisi icin o donem kullanimindan bahsedilmemektedir 1985 yilinda De Clercq ve Holy hucre kulturunde PMPA nin HIV e karsi etkinligini tanimladilar Kisa bir sure sonra biyoteknoloji sirketi ile yapilan bir isbirligi PMPA nin HIV bulasmis hastalar icin bir tedavi olarak potansiyelinin arastirilmasini sagladi Bu calismalarda kullanilan ilk tenofovir formu hucrelere yeterince nufuz etmiyor ve agiz yoluyla verildiginde yeterince emilmiyordu Gilead tenofovirin disoproksil tuzunu gelistirerek bu durumun onune gecmistir Tenofovir disoproksil 2001 yilinda HIV tedavisi icin ve 2008 yilinda kronik hepatit B tedavisi icin ABD de onaylanmistir Kaynakca a b c d e f g h i j k The American Society of Health System Pharmacists 30 Kasim 2016 tarihinde kaynagindan arsivlendi Erisim tarihi 29 Kasim 2016 A Treatment Algorithm for the Management of Chronic Hepatitis B Virus Infection in the United States 2015 Update Clinical Gastroenterology and Hepatology 13 12 2071 87 e16 November 2015 doi 10 1016 j cgh 2015 07 007 PMID 26188135 Ingilizce John Wiley amp Sons 2006 s 505 ISBN 9783527607495 8 Eylul 2017 tarihinde kaynagindan arsivlendi World Health Organization model list of essential medicines 21st list 2019 Cenevre World Health Organization 2019 WHO MVP EMP IAU 2019 06 License CC BY NC SA 3 0 IGO www tevapharm com 19 Aralik 2017 tarihinde kaynagindan arsivlendi PDF 25 Agustos 2021 tarihinde kaynagindan PDF arsivlendi Erisim tarihi 25 Agustos 2021 Antiretroviral pre exposure prophylaxis PrEP for preventing HIV in high risk individuals The Cochrane Database of Systematic Reviews 7 7 CD007189 July 2012 doi 10 1002 14651858 CD007189 pub3 PMID 22786505 The Conversation Australia The Conversation Media Group 14 Haziran 2013 1 Kasim 2013 tarihinde kaynagindan arsivlendi Erisim tarihi 17 Haziran 2013 a b c Tenofovir What We Have Learnt After 7 5 Million Person Years of Use Infectious Diseases and Therapy 4 2 145 57 June 2015 doi 10 1007 s40121 015 0070 1 PMC 4471058 2 PMID 26032649 10 Kasim 2016 tarihinde kaynagindan arsivlendi medlineplus gov 10 Kasim 2016 tarihinde kaynagindan arsivlendi Erisim tarihi 9 Kasim 2016 Role of traditional risk factors and antiretroviral drugs in the incidence of chronic kidney disease ANRS CO3 Aquitaine cohort France 2004 2012 PLOS ONE 8 6 e66223 12 Haziran 2013 doi 10 1371 journal pone 0066223 PMC 3680439 2 PMID 23776637 9 Mayis 2014 tarihinde kaynagindan arsivlendi A US 4724233 A De Clercq Erik Antonin Holy amp Ivan Rosenberg Therapeutical application of phosphonylmethoxyalkyl adenines Safety pharmacokinetics and antiretroviral activity of intravenous 9 2 R Phosphonomethoxy propyl adenine a novel anti human immunodeficiency virus HIV therapy in HIV infected adults Antimicrobial Agents and Chemotherapy 42 9 2380 4 September 1998 doi 10 1128 aac 42 9 2380 PMC 105837 2 PMID 9736567 PDF 25 Subat 2009 tarihinde kaynagindan PDF arsivlendi 8 Eylul 2017 tarihinde kaynagindan arsivlendi Erisim tarihi 25 Agustos 2021 Dis baglantilar Drug Information Portal U S National Library of Medicine 24 Temmuz 2020 tarihinde kaynagindan arsivlendi Drug Information Portal U S National Library of Medicine 28 Haziran 2019 tarihinde kaynagindan arsivlendi