Vardenafil (INN) ereksiyon bozukluğunu tedavi amacı ile kullanılan bir PDE -5 inhibitörüdür. Ticari olarak Levitra (Bayer AG, GSK ve SP), Hindistan'da Staxyn ve İtalya'da Vivanza isimleriyle satılmaktadır.
vardenafil yapısı | |
Klinik verisi | |
---|---|
Uygulama yolu | Oral |
Farmakokinetik veri | |
Biyoyararlanım | %15 |
Protein bağlanma | %95 |
Metabolizma | Hepatik (CYP3A4) |
Eliminasyon yarı ömrü | 4-5 saat |
Boşaltım | |
Tanımlayıcılar | |
| |
CAS Numarası |
|
PubChem CID |
|
DrugBank |
|
CompTox Bilgi Paneli (EPA) |
|
(ECHA Bilgi Kartı) | 100.112.672 |
Kimyasal ve fiziksel veriler | |
Formül | C23H32N6O4S |
Mol kütlesi | 488.604 g/mol |
3D model () |
|
|
Tarihi
Vardenafil Levitra ismi ile, Bayer, GlaxoSmithKline ve Schering-Plough firmaları tarafından ortak olarak pazara sürülmüştür. 2005 itibarıyla GSK'nın Levitra üzerindeki pazarlama hakları ABD dışındaki pek çok pazarda Bayer'e devredilmiştir. İtalya'da, Vardenafil Bayer tarafından Levitra ismiyle, GSK tarafından Vivanza ismi ile satılmaktadır. Böylece Avrupa Birliği ticaret kuralları gereğince, AB'de Vivanza'nın Levitra'yla beraber paralel ithalatı mümkün olabilmektedir.
Ağızda dağılan bir formu olan Staxyn ve Levitra Soft, Amerika Birleşik Devletleri ve Kanada gibi ülkelerde onay almaya başlamıştır.
Klinik kullanımı
Vardenafil'in endikasyonları ve kontraendikasyonları diğer PDE -5 inhibitörleri ile aynıdır; sildenafil sitrat (Viagra) ve tadalafil (Cialis) ile fonksiyon olarak oldukça alakalıdır. Vardenafil molekülü ve sildenafil sitrat arasindaki fark, bir azot atomunun konumu ve sildenafilin piperazin halkasındaki metil grubun etil gruba değişimidir. Tadalafil, yapı olarak hem sildenafilden hem vardenafilden farklıdır. Vardenafil'in kısmen kısa etkinlik süresi sildenafil'den biraz daha uzundur.
Ereksiyon bozukluğu endikasyonunun ötesinde vardenafil erken boşalma için etkili bir tedavi sağlayabilir, penetrasyondan boşalmaya kadar geçen süreyi uzatabilir.
Yan etkileri
Yaygın olarak, olumsuz ilaç reaksiyonları (yan etkileri) diğer PDE -5 inhibitörleri ile aynı şekildedir. Vardenafil'e özgü sık rastlanan yan etkiler bulantı; nadir görülen yan etkileri karın ağrısı, sırt ağrısı, ışığa duyarlılık, anormal görme, göz ağrısı, yüz ödemi, hipotansiyon, çarpıntı, taşikardi, eklem ağrıları, kas ağrısı, kızarıklık, kaşıntı ve devamlı ereksiyon halidir.
Muhtemelen ciddi, ancak nadir görülen vardenafil yan etkisi kalp krizidir. Ayrıca nadir olarak, vardenafil oldukça acı verici, acil bir durum olan priapism - sürekli ereksiyona sebep olabilir, tedavi edilmediğinde iktidarsızlığa yol açabilir.
18 Ekim 2007'de, ABD Gıda ve İlaç İdaresi (FDA) yaptığı açıklamada, olası sağırlığın (ani işitme kaybı) da vardenafil ve diğer PDE -5 inhibitörleri üzerine uyarı olarak belirtilmesi gerektiğini söylemiştir.
İlaç etkileşimleri
Vardenafil, diğer tüm PDE -5 inhibitörleri gibi nitrat ilaçları ile beraber alınmamalıdır, birlikte kombine edilmesi hayati tehdit olabilecek hipotansiyona (düşük kan basıncına) sebep olabilir.
Ayrıca, vardenafil QT aralığının uzamasına sebep olmaktadır. Bu nedenle, QT aralığını etkileyen diğer ilaçlarla (örneğin amiodaron) beraber alınmamalıdır.
Doz formları
2.5 mg, 5 mg, 10 mg ve 20 mg dozlarında yuvarlak turuncu tabletler olarak bulunabilmektedir.Normal başlangıç dozu 10 mgdır (kabaca 50 mg sildenafile denk gelir). Maksimum doz sıklığı günde bir kez olmak üzere cinsel aktiviteden 1-2 saat önce alınmalıdır. İngiltere gibi bazı ülkelerde sadece belirli dozlar bulunabilmektedir.
Vardenafil ayrıca Staxyn ismiyle bulunabilir. Vardenafil hap halinde yutulurken, Staxyn dil üzerinde çözülen, emilmesi gereken bir tablet formundadır.
Notlar
- ^ "Arşivlenmiş kopya". 26 Ocak 2013 tarihinde kaynağından . Erişim tarihi: 9 Kasım 2017.
- ^ "STAXYN® - New Innovation in Erectile Dysfunction Helps Younger Men Rise to the Occasion". 8 Kasım 2014 tarihinde kaynağından . Erişim tarihi: 9 Kasım 2017.
- ^ A. Aversa. "Effects of vardenafil administration on intravaginal ejaculatory latency time in men with lifelong premature ejaculation". International Journal of Impotence Research. Cilt 21. ss. 221-227. doi:10.1038/ijir.2009.21. 26 Mayıs 2017 tarihinde kaynağından . Erişim tarihi: 14 Aralık 2010.
- ^ Schools of Pharmacy (Glen L. Stimmel, Pharm.D., and Mary A. Gutierrez, Pharm.D.) and Medicine (Glen L. Stimmel, Pharm.D.), University of Southern California, Los Angeles, California. "Counseling Patients About Sexual Issues: Drug-Induced Priapism". Medscape. 11 Mayıs 2015 tarihinde kaynağından . Erişim tarihi: 6 Aralık 2010.
- ^ "FDA Announces Revisions to Labels for Cialis, Levitra and Viagra". Food and Drug Administration. 18 Ekim 2007. 18 Ocak 2017 tarihinde kaynağından . Erişim tarihi: 6 Ağustos 2009.
- ^ Kloner, Robert A. (26 Aralık 2005). "Pharmacology and drug interaction effects of the phosphodiesterase 5 inhibitors: focus on alpha-blocker interactions". The American Journal of Cardiology. 96 (12B). ss. 42M-46M. doi:10.1016/j.amjcard.2005.07.011. ISSN 0002-9149. (PMID) 16387566. 25 Ocak 2018 tarihinde kaynağından . Erişim tarihi: 9 Kasım 2017.
- ^ Carson, Culley C. (Şubat 2006). "PDE5 inhibitors: are there differences?". The Canadian Journal of Urology. Cilt 13 Suppl 1. ss. 34-39. ISSN 1195-9479. (PMID) 16526979. 25 Ocak 2018 tarihinde kaynağından . Erişim tarihi: 9 Kasım 2017.
- ^ (İngilizce). 27 Ekim 2017 tarihinde kaynağından arşivlendi. Erişim tarihi: 27 Ekim 2017.
- ^ Lepor, Herbert; Lepor, Norman E; Hill, Lawrence A; Trohman, Richard G (2008). "The QT Interval and Selection of Alpha-Blockers for Benign Prostatic Hyperplasia". Reviews in Urology. 10 (2). ss. 85-91. ISSN 1523-6161. (PMC) 2483321 $2. (PMID) 18660858.
- ^ Learning, Jones & Bartlett (29 Haziran 2010). 2011 Nurse's Drug Handbook (İngilizce). Jones & Bartlett Publishers. ISBN . 27 Ekim 2017 tarihinde kaynağından . Erişim tarihi: 9 Kasım 2017.
- ^ . HealthExpress. 12 Mayıs 2015 tarihinde kaynağından arşivlendi. Erişim tarihi: 18 Şubat 2014.
- ^ "Vardenafil". Medicine Net. 7 Ekim 2017 tarihinde kaynağından . Erişim tarihi: 18 Şubat 2014.
Dış bağlantılar
- Levitra Resmi Web Sitesi9 Kasım 2017 tarihinde Wayback Machine sitesinde .
wikipedia, wiki, viki, vikipedia, oku, kitap, kütüphane, kütübhane, ara, ara bul, bul, herşey, ne arasanız burada,hikayeler, makale, kitaplar, öğren, wiki, bilgi, tarih, yukle, izle, telefon için, turk, türk, türkçe, turkce, nasıl yapılır, ne demek, nasıl, yapmak, yapılır, indir, ücretsiz, ücretsiz indir, bedava, bedava indir, mp3, video, mp4, 3gp, jpg, jpeg, gif, png, resim, müzik, şarkı, film, film, oyun, oyunlar, mobil, cep telefonu, telefon, android, ios, apple, samsung, iphone, xiomi, xiaomi, redmi, honor, oppo, nokia, sonya, mi, pc, web, computer, bilgisayar
Vardenafil INN ereksiyon bozuklugunu tedavi amaci ile kullanilan bir PDE 5 inhibitorudur Ticari olarak Levitra Bayer AG GSK ve SP Hindistan da Staxyn ve Italya da Vivanza isimleriyle satilmaktadir Vardenafilvardenafil yapisiKlinik verisiUygulama yoluOralFarmakokinetik veriBiyoyararlanim 15Protein baglanma 95MetabolizmaHepatik CYP3A4 Eliminasyon yari omru4 5 saatBosaltimTanimlayicilarIUPAC adi 4 2 Ethoxy 5 4 ethylpiperazin 1 yl sulfonyl phenyl 9 methyl 7 propyl 3 5 6 8 tetrazabicyclo 4 3 0 nona 3 7 9 trien 2 oneCAS Numarasi224785 90 4PubChem CID110634DrugBankDB00862CompTox Bilgi Paneli EPA DTXSID3048318ECHA Bilgi Karti100 112 672Kimyasal ve fiziksel verilerFormulC23H32N6O4SMol kutlesi488 604 g mol3D model Interaktif goruntuSMILES O C2 N C Nn1c nc c12 C CCC c3cc ccc3OCC S O O N4CCN CC CC4TarihiVardenafil Levitra ismi ile Bayer GlaxoSmithKline ve Schering Plough firmalari tarafindan ortak olarak pazara surulmustur 2005 itibariyla GSK nin Levitra uzerindeki pazarlama haklari ABD disindaki pek cok pazarda Bayer e devredilmistir Italya da Vardenafil Bayer tarafindan Levitra ismiyle GSK tarafindan Vivanza ismi ile satilmaktadir Boylece Avrupa Birligi ticaret kurallari geregince AB de Vivanza nin Levitra yla beraber paralel ithalati mumkun olabilmektedir Agizda dagilan bir formu olan Staxyn ve Levitra Soft Amerika Birlesik Devletleri ve Kanada gibi ulkelerde onay almaya baslamistir Klinik kullanimiVardenafil in endikasyonlari ve kontraendikasyonlari diger PDE 5 inhibitorleri ile aynidir sildenafil sitrat Viagra ve tadalafil Cialis ile fonksiyon olarak oldukca alakalidir Vardenafil molekulu ve sildenafil sitrat arasindaki fark bir azot atomunun konumu ve sildenafilin piperazin halkasindaki metil grubun etil gruba degisimidir Tadalafil yapi olarak hem sildenafilden hem vardenafilden farklidir Vardenafil in kismen kisa etkinlik suresi sildenafil den biraz daha uzundur Ereksiyon bozuklugu endikasyonunun otesinde vardenafil erken bosalma icin etkili bir tedavi saglayabilir penetrasyondan bosalmaya kadar gecen sureyi uzatabilir Yan etkileri Yaygin olarak olumsuz ilac reaksiyonlari yan etkileri diger PDE 5 inhibitorleri ile ayni sekildedir Vardenafil e ozgu sik rastlanan yan etkiler bulanti nadir gorulen yan etkileri karin agrisi sirt agrisi isiga duyarlilik anormal gorme goz agrisi yuz odemi hipotansiyon carpinti tasikardi eklem agrilari kas agrisi kizariklik kasinti ve devamli ereksiyon halidir Muhtemelen ciddi ancak nadir gorulen vardenafil yan etkisi kalp krizidir Ayrica nadir olarak vardenafil oldukca aci verici acil bir durum olan priapism surekli ereksiyona sebep olabilir tedavi edilmediginde iktidarsizliga yol acabilir 18 Ekim 2007 de ABD Gida ve Ilac Idaresi FDA yaptigi aciklamada olasi sagirligin ani isitme kaybi da vardenafil ve diger PDE 5 inhibitorleri uzerine uyari olarak belirtilmesi gerektigini soylemistir Ilac etkilesimleri Vardenafil diger tum PDE 5 inhibitorleri gibi nitrat ilaclari ile beraber alinmamalidir birlikte kombine edilmesi hayati tehdit olabilecek hipotansiyona dusuk kan basincina sebep olabilir Ayrica vardenafil QT araliginin uzamasina sebep olmaktadir Bu nedenle QT araligini etkileyen diger ilaclarla ornegin amiodaron beraber alinmamalidir Doz formlari Levitra 20mg Oral Tablet 2 5 mg 5 mg 10 mg ve 20 mg dozlarinda yuvarlak turuncu tabletler olarak bulunabilmektedir Normal baslangic dozu 10 mgdir kabaca 50 mg sildenafile denk gelir Maksimum doz sikligi gunde bir kez olmak uzere cinsel aktiviteden 1 2 saat once alinmalidir Ingiltere gibi bazi ulkelerde sadece belirli dozlar bulunabilmektedir Vardenafil ayrica Staxyn ismiyle bulunabilir Vardenafil hap halinde yutulurken Staxyn dil uzerinde cozulen emilmesi gereken bir tablet formundadir Notlar Arsivlenmis kopya 26 Ocak 2013 tarihinde kaynagindan Erisim tarihi 9 Kasim 2017 STAXYN New Innovation in Erectile Dysfunction Helps Younger Men Rise to the Occasion 8 Kasim 2014 tarihinde kaynagindan Erisim tarihi 9 Kasim 2017 A Aversa Effects of vardenafil administration on intravaginal ejaculatory latency time in men with lifelong premature ejaculation International Journal of Impotence Research Cilt 21 ss 221 227 doi 10 1038 ijir 2009 21 26 Mayis 2017 tarihinde kaynagindan Erisim tarihi 14 Aralik 2010 Schools of Pharmacy Glen L Stimmel Pharm D and Mary A Gutierrez Pharm D and Medicine Glen L Stimmel Pharm D University of Southern California Los Angeles California Counseling Patients About Sexual Issues Drug Induced Priapism Medscape 11 Mayis 2015 tarihinde kaynagindan Erisim tarihi 6 Aralik 2010 KB1 bakim Birden fazla ad yazar listesi link FDA Announces Revisions to Labels for Cialis Levitra and Viagra Food and Drug Administration 18 Ekim 2007 18 Ocak 2017 tarihinde kaynagindan Erisim tarihi 6 Agustos 2009 Kloner Robert A 26 Aralik 2005 Pharmacology and drug interaction effects of the phosphodiesterase 5 inhibitors focus on alpha blocker interactions The American Journal of Cardiology 96 12B ss 42M 46M doi 10 1016 j amjcard 2005 07 011 ISSN 0002 9149 PMID 16387566 25 Ocak 2018 tarihinde kaynagindan Erisim tarihi 9 Kasim 2017 Carson Culley C Subat 2006 PDE5 inhibitors are there differences The Canadian Journal of Urology Cilt 13 Suppl 1 ss 34 39 ISSN 1195 9479 PMID 16526979 25 Ocak 2018 tarihinde kaynagindan Erisim tarihi 9 Kasim 2017 Ingilizce 27 Ekim 2017 tarihinde kaynagindan arsivlendi Erisim tarihi 27 Ekim 2017 Lepor Herbert Lepor Norman E Hill Lawrence A Trohman Richard G 2008 The QT Interval and Selection of Alpha Blockers for Benign Prostatic Hyperplasia Reviews in Urology 10 2 ss 85 91 ISSN 1523 6161 PMC 2483321 2 PMID 18660858 Learning Jones amp Bartlett 29 Haziran 2010 2011 Nurse s Drug Handbook Ingilizce Jones amp Bartlett Publishers ISBN 9781449653729 27 Ekim 2017 tarihinde kaynagindan Erisim tarihi 9 Kasim 2017 HealthExpress 12 Mayis 2015 tarihinde kaynagindan arsivlendi Erisim tarihi 18 Subat 2014 Vardenafil Medicine Net 7 Ekim 2017 tarihinde kaynagindan Erisim tarihi 18 Subat 2014 Dis baglantilarLevitra Resmi Web Sitesi9 Kasim 2017 tarihinde Wayback Machine sitesinde