Azərbaycanca
Беларускі
Dansk
Deutsch
Española
Français
Indonesia
Italiana
日本語
Қазақ
Lietuvos
Nederlands
Português
Русский
සිංහල
แบบไทย
Türkçe
Українська
中國人
United State
Afrikaans
Bu maddede bulunmasına karşın yetersizliği nedeniyle bazı bilgilerin hangi kaynaktan alındığı belirsizdir. (Mart 2020) () |
H2-reseptör antagonistleri, mide paryetal hücresinde histaminin etkisini bloke ederek bu hücrelerdeki asit salınımını azaltan moleküllerdir. Bu ilaçlar dispepsi tedavisinde kullanılır. Ancak proton pompa inhibitörlerine göre daha az etkili kaldıklarından kullanımları sınırlıdır.
Antihistaminikler'de olduğu gibi H2 antagonistleri de gerçek reseptör antagonisti olarak değil ancak ters agonist olarak etkirler.
Tarihçe ve gelişim
Simetidin bu sınıftaki diğer moleküllerin kendisi üzerinden geliştirildiği prototip moleküldür. Simetidin Smith, Kline & French (SK&F; şimdi GlaxoSmithKline) bir histamin reseptör antagonistinin mide asit sekresyonunu baskılaması için yapılan geliştirme çalışmaları sırasında keşfedilmiştir.
1964'te histaminin mide asidi sekresyonunu stimüle ttiği biliniyordu ancak geleneksel antihistaminiklerin asit üretimi üzerinde etkisi yoktu. Bu gerçeğe bakarak SK&F bilim adamları iki çeşit histamin reseptörü olabileceği fikrini geliştirdi. Anlaşıldı ki geleneksel antihistaminikler H1 etkiliydi ; yeni geliştirilenler ise H2 üzerine etkili olmalıydı.
SK&F takımı rasyonel bir ilaç tasarlama sürecini histaminin yapısını baz alarak başlattı. Bu sırada H2 reseptorü hakkında hiçbir bilgi yoktu. Yüzlerce modifiye bileşik reseptöre model olmak üzere sentezlendi. İlk sonuç kısmi bir H2-reseptör antagonisti olan Nα-guanilhistamin ile alındı. Bundan yola çıkarak ilk H2-reseptör antagonisti olan burimamid ortaya çıkarıldı. Burimamid H2 reseptörüne spesifik bir kompetetif antagonist idi ve Nα-guanilhistamin'e göre 100 kat daha etkiliydi. Bu sırada H2 reseptörünün varlığı da ispatlanmış oldu.
Burimamide yapısı üzerinde yapılan çalışmalar sonucunda metiamid sentezlndi. Metiamid etkili bir ajandı ancak nefrotoksik idi ve agranülositoz yapıyordu.
Kaynakça
- Katzung, Bertram G. (2004). Basic and Clinical Pharmacology, 9th ed.
wikipedia, wiki, viki, vikipedia, oku, kitap, kütüphane, kütübhane, ara, ara bul, bul, herşey, ne arasanız burada,hikayeler, makale, kitaplar, öğren, wiki, bilgi, tarih, yukle, izle, telefon için, turk, türk, türkçe, turkce, nasıl yapılır, ne demek, nasıl, yapmak, yapılır, indir, ücretsiz, ücretsiz indir, bedava, bedava indir, mp3, video, mp4, 3gp, jpg, jpeg, gif, png, resim, müzik, şarkı, film, film, oyun, oyunlar, mobil, cep telefonu, telefon, android, ios, apple, samsung, iphone, xiomi, xiaomi, redmi, honor, oppo, nokia, sonya, mi, pc, web, computer, bilgisayar
Bu maddede kaynak listesi bulunmasina karsin metin ici kaynaklarin yetersizligi nedeniyle bazi bilgilerin hangi kaynaktan alindigi belirsizdir Lutfen kaynaklari uygun bicimde metin icine yerlestirerek maddenin gelistirilmesine yardimci olun Mart 2020 Bu sablonun nasil ve ne zaman kaldirilmasi gerektigini ogrenin H2 reseptor antagonistleri mide paryetal hucresinde histaminin etkisini bloke ederek bu hucrelerdeki asit salinimini azaltan molekullerdir Bu ilaclar dispepsi tedavisinde kullanilir Ancak proton pompa inhibitorlerine gore daha az etkili kaldiklarindan kullanimlari sinirlidir Simetidin H2 reseptor antagonistlerinin prototipi Antihistaminikler de oldugu gibi H2 antagonistleri de gercek reseptor antagonisti olarak degil ancak ters agonist olarak etkirler Tarihce ve gelisimSimetidin bu siniftaki diger molekullerin kendisi uzerinden gelistirildigi prototip molekuldur Simetidin Smith Kline amp French SK amp F simdi GlaxoSmithKline bir histamin reseptor antagonistinin mide asit sekresyonunu baskilamasi icin yapilan gelistirme calismalari sirasinda kesfedilmistir 1964 te histaminin mide asidi sekresyonunu stimule ttigi biliniyordu ancak geleneksel antihistaminiklerin asit uretimi uzerinde etkisi yoktu Bu gercege bakarak SK amp F bilim adamlari iki cesit histamin reseptoru olabilecegi fikrini gelistirdi Anlasildi ki geleneksel antihistaminikler H1 etkiliydi yeni gelistirilenler ise H2 uzerine etkili olmaliydi SK amp F takimi rasyonel bir ilac tasarlama surecini histaminin yapisini baz alarak baslatti Bu sirada H2 reseptoru hakkinda hicbir bilgi yoktu Yuzlerce modifiye bilesik reseptore model olmak uzere sentezlendi Ilk sonuc kismi bir H2 reseptor antagonisti olan Na guanilhistamin ile alindi Bundan yola cikarak ilk H2 reseptor antagonisti olan burimamid ortaya cikarildi Burimamid H2 reseptorune spesifik bir kompetetif antagonist idi ve Na guanilhistamin e gore 100 kat daha etkiliydi Bu sirada H2 reseptorunun varligi da ispatlanmis oldu Burimamide yapisi uzerinde yapilan calismalar sonucunda metiamid sentezlndi Metiamid etkili bir ajandi ancak nefrotoksik idi ve agranulositoz yapiyordu KaynakcaKatzung Bertram G 2004 Basic and Clinical Pharmacology 9th ed ISBN 0 07 141092 9