Dekstrometorfan (DXM veya DM), soğuk algınlığı ve öksürük ilaçlarında öksürük kesici olarak kullanılan, pek çok ülkede reçetesiz satılan bir ilaçtır. Şurup, tablet, sprey ve pastil halinde satılmaktadır. Sakinleştirici, dissosiyatif ve uyarıcı özellikleri olan morfinan ilaç sınıfındadır. Saf haliyle, dekstrometorfan beyaz bir toz halinde bulunur.
Klinik verisi | |
---|---|
Uygulama yolu | Oral |
Farmakokinetik veri | |
Biyoyararlanım | 11% |
Metabolizma | Karaciğer enzimleri |
Boşaltım | Böbrekler |
Tanımlayıcılar | |
| |
CAS Numarası |
|
PubChem CID |
|
DrugBank |
|
CompTox Bilgi Paneli (EPA) |
|
(ECHA Bilgi Kartı) | 100.004.321 |
Kimyasal ve fiziksel veriler | |
Formül | C18H25NO |
Mol kütlesi | 271.40 g/mol |
3D model () |
|
Erime noktası | 111 °C (232 °F) |
|
1949'da patenti alınmış ve 1953'te tıbbi kullanım için onaylanmıştır.
Tıbbi kullanım
Öksürük bastırma
Dekstrometorfanın birincil kullanımı öksürük kesici minör boğaz ve bronş tahriş (özellikle grip ve soğuk algınlığı sırasında). Bununla birlikte, kontrollü çalışmalar dekstrometorfanın semptomatik etkinliğini plaseboya benzer bulmuşlardır.
Nöropsikiyatrik bozukluklar
2010 yılında FDA, psödobulbar etki (kontrol edilemeyen gülme/ağlama) tedavisi için dekstrometorfan/kinidin ilaç kombinasyonunu onayladı. Dekstrometorfan, kombinasyondaki gerçek tedavi edici ajandır; kinidin sadece dekstrometorfanın enzimatik bozunmasını engellemeye ve böylece dolaşım konsantrasyonlarını CYP2D6'nın inhibisyonu yoluyla arttırmaya hizmet eder.
2013 yılında, Tebriz Tıp Bilimleri Üniversitesi'nde, dekstrometorfanın opioid bağımlılığı ile ilişkili genel rahatsızlık ve yoksunluk semptomlarının süresinin azaltılmasına yardımcı olabileceğini belirten bir klinik çalışma yapılmıştır. Klonidin ile birleştirildiğinde dekstrometorfan, yoksunluk belirtilerinin zirveye ulaşması için gereken toplam süreyi 24 saat boyunca düşürürken, aynı zamanda semptomların ciddiyetini yalnızca Klonidin'e kıyasla azaltmıştır.
Keyif verici olarak kullanım
DXM ayrıca keyif verici madde olarak da kullanılır. Onaylanan dozajlar aşıldığında, dekstrometorfan, dissosiyatif bir anestezik etki gösterir. Seçici olmayan ve bir sigma-1 reseptörü agonisti olarak birden fazla etki mekanizmasına sahiptir. DXM ve ana metaboliti olan dekstrorfan yüksek dozlarda alındığında bir NMDA reseptör antagonisti olarak görev yaptığından ötürü ketamin ve fensiklidin gibi diğer dissosiyatif anesteziklerin yol açtığı kimlik ayrışması (dissosiyasyon) durumuna benzer etkilere yol açar, ancak etkiler tamamen aynı değildir.
Kontrendikasyonlar
Dekstrometorfan histamin salınımını tetikleyebildiğinden (alerjik reaksiyon), özellikle alerjik reaksiyonlara duyarlı olan atopik çocuklara, sadece kesinlikle gerekli olduğunda ve sadece bir sağlık uzmanının sıkı gözetimi altında verilmelidir.
Kaynakça
- ^ Kukanich, B.; Papich, M. G. (2004). "Plasma profile and pharmacokinetics of dextromethorphan after intravenous and oral administration in healthy dogs". Journal of Veterinary Pharmacology and Therapeutics. 27 (5). ss. 337-41. doi:10.1111/j.1365-2885.2004.00608.x. (PMID) 15500572.
- ^ . 1 Ağustos 2018 tarihinde kaynağından arşivlendi. Erişim tarihi: 6 Mayıs 2011.
- ^ Fischer, Jnos; Ganellin, C. Robin (2006). Analogue-based Drug Discovery (İngilizce). John Wiley & Sons. s. 527. ISBN . 6 Mart 2019 tarihinde kaynağından . Erişim tarihi: 14 Nisan 2019.
- ^ Rossi, S, (Ed.) (2013). Australian Medicines Handbook. Adelaide: The Australian Medicines Handbook Unit Trust. ISBN .[]
- ^ Van Amburgh JA. "Do Cough Remedies Work?". Medscape. 31 Mart 2019 tarihinde kaynağından . Erişim tarihi: 10 Nisan 2016.
- ^ Nguyen, Linda; Thomas, Kelan L.; Lucke-Wold, Brandon P.; Cavendish, John Z.; Crowe, Molly S.; Matsumoto, Rae R. (2016). "Dextromethorphan: An update on its utility for neurological and neuropsychiatric disorders". Pharmacology & Therapeutics. Cilt 159. ss. 1-22. doi:10.1016/j.pharmthera.2016.01.016. ISSN 0163-7258. (PMID) 26826604.
- ^ Ayyoub Malek, Shahrokh Amiri ve Bohlool Habibi Asl, “Opioid Çekilme Belirtilerinin Azaltılmasında Klonidine Dekstrometorfan Eklemenin Terapötik Etkisi: Randomize Bir Klinik Araştırma,” ISRN Psikiyatri, cilt. 2013, Makale numarası 546030, 5 sayfa, 2013. https://doi.org/10.1155/2013/546030 .
- ^ Schwartz, Anna R.; Pizon, Anthony F.; Brooks, Daniel E. (2008). "Dextromethorphan-induced serotonin syndrome". Clinical Toxicology. 46 (8). ss. 771-3. doi:10.1080/15563650701668625. (PMID) 19238739.
- ^ Shin, E; Nah, S; Chae, J; Bing, G; Shin, S; Yen, T; Baek, I; Kim, W; Maurice, T; Nabeshima, T; Kim, H. C. (2007). "Dextromethorphan attenuates trimethyltin-induced neurotoxicity via σ1 receptor activation in rats". Neurochemistry International. 50 (6). ss. 791-9. doi:10.1016/j.neuint.2007.01.008. (PMID) 17386960.
- ^ Shin, Eun-Joo; Nah, Seung-Yeol; Kim, Won-Ki; Ko, Kwang Ho; Jhoo, Wang-Kee; Lim, Yong-Kwang; Cha, Joo Young; Chen, Chieh-Fu; Kim, Hyoung-Chun (2005). "The dextromethorphan analog dimemorfan attenuates kainate-induced seizuresvia σ1receptor activation: Comparison with the effects of dextromethorphan". British Journal of Pharmacology. 144 (7). ss. 908-18. doi:10.1038/sj.bjp.0705998. (PMC) 1576070 $2. (PMID) 15723099.
- ^ . National Highway Traffic Safety Administration (NHTSA). 12 Nisan 2010 tarihinde kaynağından arşivlendi.
Dış bağlantılar
- ABD Ulusal Tıp Kütüphanesi: Uyuşturucu Bilgi Portalı - Dextromethorphan13 Mayıs 2013 tarihinde Wayback Machine sitesinde .
wikipedia, wiki, viki, vikipedia, oku, kitap, kütüphane, kütübhane, ara, ara bul, bul, herşey, ne arasanız burada,hikayeler, makale, kitaplar, öğren, wiki, bilgi, tarih, yukle, izle, telefon için, turk, türk, türkçe, turkce, nasıl yapılır, ne demek, nasıl, yapmak, yapılır, indir, ücretsiz, ücretsiz indir, bedava, bedava indir, mp3, video, mp4, 3gp, jpg, jpeg, gif, png, resim, müzik, şarkı, film, film, oyun, oyunlar, mobil, cep telefonu, telefon, android, ios, apple, samsung, iphone, xiomi, xiaomi, redmi, honor, oppo, nokia, sonya, mi, pc, web, computer, bilgisayar
Dekstrometorfan DXM veya DM soguk alginligi ve oksuruk ilaclarinda oksuruk kesici olarak kullanilan pek cok ulkede recetesiz satilan bir ilactir Surup tablet sprey ve pastil halinde satilmaktadir Sakinlestirici dissosiyatif ve uyarici ozellikleri olan morfinan ilac sinifindadir Saf haliyle dekstrometorfan beyaz bir toz halinde bulunur DekstrometorfanKlinik verisiUygulama yoluOralFarmakokinetik veriBiyoyararlanim11 MetabolizmaKaraciger enzimleriBosaltimBobreklerTanimlayicilarIUPAC adi 4bS 8aR 9S 3 Methoxy 11 methyl 6 7 8 8a 9 10 hexahydro 5H 9 4b epiminoethano phenanthreneCAS Numarasi125 71 3PubChem CID15978238DrugBankDB00514CompTox Bilgi Paneli EPA DTXSID3022908ECHA Bilgi Karti100 004 321Kimyasal ve fiziksel verilerFormulC18H25NOMol kutlesi271 40 g mol3D model Interaktif goruntuErime noktasi111 C 232 F SMILES CN1CC C 23CCCC C H 2 C H 1Cc4c3cc cc4 OC 1949 da patenti alinmis ve 1953 te tibbi kullanim icin onaylanmistir Tibbi kullanimDekstrometorfan iceren oksuruk surubu Oksuruk bastirma Dekstrometorfanin birincil kullanimi oksuruk kesici minor bogaz ve brons tahris ozellikle grip ve soguk alginligi sirasinda Bununla birlikte kontrollu calismalar dekstrometorfanin semptomatik etkinligini plaseboya benzer bulmuslardir Noropsikiyatrik bozukluklar 2010 yilinda FDA psodobulbar etki kontrol edilemeyen gulme aglama tedavisi icin dekstrometorfan kinidin ilac kombinasyonunu onayladi Dekstrometorfan kombinasyondaki gercek tedavi edici ajandir kinidin sadece dekstrometorfanin enzimatik bozunmasini engellemeye ve boylece dolasim konsantrasyonlarini CYP2D6 nin inhibisyonu yoluyla arttirmaya hizmet eder 2013 yilinda Tebriz Tip Bilimleri Universitesi nde dekstrometorfanin opioid bagimliligi ile iliskili genel rahatsizlik ve yoksunluk semptomlarinin suresinin azaltilmasina yardimci olabilecegini belirten bir klinik calisma yapilmistir Klonidin ile birlestirildiginde dekstrometorfan yoksunluk belirtilerinin zirveye ulasmasi icin gereken toplam sureyi 24 saat boyunca dusururken ayni zamanda semptomlarin ciddiyetini yalnizca Klonidin e kiyasla azaltmistir Keyif verici olarak kullanimDXM ayrica keyif verici madde olarak da kullanilir Onaylanan dozajlar asildiginda dekstrometorfan dissosiyatif bir anestezik etki gosterir Secici olmayan ve bir sigma 1 reseptoru agonisti olarak birden fazla etki mekanizmasina sahiptir DXM ve ana metaboliti olan dekstrorfan yuksek dozlarda alindiginda bir NMDA reseptor antagonisti olarak gorev yaptigindan oturu ketamin ve fensiklidin gibi diger dissosiyatif anesteziklerin yol actigi kimlik ayrismasi dissosiyasyon durumuna benzer etkilere yol acar ancak etkiler tamamen ayni degildir KontrendikasyonlarDekstrometorfan histamin salinimini tetikleyebildiginden alerjik reaksiyon ozellikle alerjik reaksiyonlara duyarli olan atopik cocuklara sadece kesinlikle gerekli oldugunda ve sadece bir saglik uzmaninin siki gozetimi altinda verilmelidir Kaynakca Kukanich B Papich M G 2004 Plasma profile and pharmacokinetics of dextromethorphan after intravenous and oral administration in healthy dogs Journal of Veterinary Pharmacology and Therapeutics 27 5 ss 337 41 doi 10 1111 j 1365 2885 2004 00608 x PMID 15500572 1 Agustos 2018 tarihinde kaynagindan arsivlendi Erisim tarihi 6 Mayis 2011 Fischer Jnos Ganellin C Robin 2006 Analogue based Drug Discovery Ingilizce John Wiley amp Sons s 527 ISBN 9783527607495 6 Mart 2019 tarihinde kaynagindan Erisim tarihi 14 Nisan 2019 Rossi S Ed 2013 Australian Medicines Handbook Adelaide The Australian Medicines Handbook Unit Trust ISBN 978 0 9805790 9 3 sayfa belirt Van Amburgh JA Do Cough Remedies Work Medscape 31 Mart 2019 tarihinde kaynagindan Erisim tarihi 10 Nisan 2016 Nguyen Linda Thomas Kelan L Lucke Wold Brandon P Cavendish John Z Crowe Molly S Matsumoto Rae R 2016 Dextromethorphan An update on its utility for neurological and neuropsychiatric disorders Pharmacology amp Therapeutics Cilt 159 ss 1 22 doi 10 1016 j pharmthera 2016 01 016 ISSN 0163 7258 PMID 26826604 Ayyoub Malek Shahrokh Amiri ve Bohlool Habibi Asl Opioid Cekilme Belirtilerinin Azaltilmasinda Klonidine Dekstrometorfan Eklemenin Terapotik Etkisi Randomize Bir Klinik Arastirma ISRN Psikiyatri cilt 2013 Makale numarasi 546030 5 sayfa 2013 https doi org 10 1155 2013 546030 Schwartz Anna R Pizon Anthony F Brooks Daniel E 2008 Dextromethorphan induced serotonin syndrome Clinical Toxicology 46 8 ss 771 3 doi 10 1080 15563650701668625 PMID 19238739 Shin E Nah S Chae J Bing G Shin S Yen T Baek I Kim W Maurice T Nabeshima T Kim H C 2007 Dextromethorphan attenuates trimethyltin induced neurotoxicity via s1 receptor activation in rats Neurochemistry International 50 6 ss 791 9 doi 10 1016 j neuint 2007 01 008 PMID 17386960 Shin Eun Joo Nah Seung Yeol Kim Won Ki Ko Kwang Ho Jhoo Wang Kee Lim Yong Kwang Cha Joo Young Chen Chieh Fu Kim Hyoung Chun 2005 The dextromethorphan analog dimemorfan attenuates kainate induced seizuresvia s1receptor activation Comparison with the effects of dextromethorphan British Journal of Pharmacology 144 7 ss 908 18 doi 10 1038 sj bjp 0705998 PMC 1576070 2 PMID 15723099 National Highway Traffic Safety Administration NHTSA 12 Nisan 2010 tarihinde kaynagindan arsivlendi Dis baglantilarABD Ulusal Tip Kutuphanesi Uyusturucu Bilgi Portali Dextromethorphan13 Mayis 2013 tarihinde Wayback Machine sitesinde