Azərbaycanca
Беларускі
Dansk
Deutsch
Española
Français
Indonesia
Italiana
日本語
Қазақ
Lietuvos
Nederlands
Português
Русский
සිංහල
แบบไทย
Türkçe
Українська
中國人
United State
Afrikaans
Bu maddedeki bilgilerin için ek kaynaklar gerekli. (Kasım 2021) () |
Flurbiprofen, fenilalkanoik asit türevi güçlü bir steroid olmayan antienflamatuar ilaçtır. Türkiye'de Majezik (Sanovel), Maxaljin(MeCom) ve Maximus ticari adı ile, Dünya'da Ansaid (Pfizer) ve Froben() olarak satılmaktadır. Bazı boğaz pastillerinde de bulunmaktadır.
 | |
| Klinik verisi | |
|---|---|
| Gebelik kategorisi |
|
| Farmakokinetik veri | |
| Biyoyararlanım | %belirsiz |
| Protein bağlanma | %99 dan fazla |
| Metabolizma | Hepatik() |
| Eliminasyon yarı ömrü | 4,7-5,7 saat |
| Tanımlayıcılar | |
| |
| CAS Numarası |
|
| PubChem CID |
|
| DrugBank |
|
| CompTox Bilgi Paneli (EPA) |
|
| (ECHA Bilgi Kartı) | 100.023.479 |
| Kimyasal ve fiziksel veriler | |
| Formül | C15H13FO2 |
| Mol kütlesi | 244,261 |
| Erime noktası | 117 °C (243 °F) |
Etken maddenin R-enantiyomeri () metastatik prostat kanseri ve Alzheimer hastalığında kullanılmak üzere klinik deneme aşamasındadır.[]
Farmakodinamik özellikleri
Flurbiprofen, analjezik, antipiretik ve antienflamatuar etkilere sahip fenilalkanoik asit türevi güçlü bir nonsteroidal antienflamatuar ilaçtır. Antienflamatuar etkilerinin görülebilmesi için analjezik etki amacıyla kullanılan dozlardan daha yüksek dozlarda verilmesi gerekir. Analjezik etkisi siklooksijenaz enzimini bloke ederek prostaglandin sentezini inhibe etmesine bağlıdır. Aynı zamanda lökosit migrasyonunu da inhibe eder. Diğer benzer ilaçlar gibi bu da Tromboksan A2 yapımını engelleyerek geçici antiagregan etkiler gösterir. In vitro trombin ve kollajene karşı trombosit yanıtını inhibe eder. Adenozin difosfat ve adrenalinin yaptığı trombosit agregasyonunu ikinci fazda durdurur. Flurbiprofenin ilgi çeken bir özelliği plazma denge derişiminin oldukça altında bile etkili olduğunun gösterilmiş olmasıdır. Flurbiprofen kullanımına bağlı olarak gözlenen yan etkilerin insidansı oldukça düşüktür. Çoğu hafif ve geçici yan etkilerdir. Sağlıklı deneklerde renal fonksiyon üzerine çok az etkilidir. Flurbiprofen ya da diğer nonsteroidal antienflamatuar ilaçlar gastrik prostaglandin sentezinin inhibisyonuna bağlı olarak gastrik ve duodenal ülserlerin oluşmasına yol açabilirler.
Farmakokinetik özellikleri
Flurbiprofen, oral yolla alındıktan sonra hızlı bir şekilde gastrointestinal sistemden absorbsiyona uğrar ve yaklaşık 1.5 saat içinde kan doruk seviyelerine ulaşır.
Gıda ile birlikte alınması ilacın biyoyararlanımını değiştirmez. Eliminasyon yarıömrü yaklaşık 6 saati bulur. %99'dan fazla oranda plazma proteinlerine bağlanmaktadır. Karaciğerde CYP2C9 enzimi ile metabolize edilir. %20'si serbest ya da konjuge formda,yaklaşık %50'si ise hidroksillenmniş metabolitleri halinde idrarla atılır.
Kullanım şekli
Tavsiye edilen günlük doz; bölünmüş dozlar halinde 150–200 mg'dır. Semptomların şiddetine göre günlük doz toplam 300 mg'a çıkarılabilir. Adet sancılarında, semptomların başlangıcında 100 mg, bunu takiben 4-6 saatte bir 50 mg-100 mg. Maksimum günlük doz 300 mg'dır.Çocuklarda etkinliği ve güvenliği kanıtlanmadığı için 15 yaşın altındaki çocuklarda kullanılmamalıdır.
Aşırı doz tedavisi
Flurbiprofenin spesifik bir antidotu yoktur, doz aşımı sırasında genellikle solunum depresyonu,uyuşukluk, bulantı,epigastrik ağrı, baş ağrısı, baş dönmesi olabilmektedir.Kusturma ya da lavaj yoluyla müdahale edilir.Gerektiğinde destekleyici tedavi uygulanır.
Endikasyonları
Romatoid artrit, osteoartrit, ankilozan spondilit, bursit, tendinit, yumuşak doku yaralanmalrı ve dismenorede endikedi
Kontrendikasyonları
- Flurbiprofene karşı aşırı duyarlılığı olan kişilerde kontrendikedir.
- Flurbiprofen; aspirin veya diğer nonsteroidal antienflamatuvar ilaçların astım, ürtiker veya diğer alerjik reaksiyonlara yol açtığı bilinen kişilerde kontrendikedir.
- Flurbiprofen, dendritik keratiti olanlarda kontrendikedir.
- Flurbiprofen, gebeliğin 3. trimesterinde kontrendikedir.
Uyarılar/Önlemler
Kronik olarak nonsteroidal antienflamatuvar ilaçlarla tedavi edilen hastalarda, önemli gastrointestinal yan etkilerin görülebileceği düşünülerek hastalar dikkatle takip edilmelidir. Diğer nonsteroidal antienflamatuvar ilaçlarda olduğu gibi Flurbiprofen de renal ve hepatik fonksiyon bozukluğu bulunan; geçmişte böbrek veya karaciğer hastalığı geçirmiş kişilerde dikkatle kullanılmalıdır. Flurbiprofen, kardiyak dekompansasyonu, hipertansiyon ve benzeri hastalıkları bulunan kişilerde sıvı retansiyonu ve ödem görülme ihtimaline karşı dikkatle kullanılmalıdır. Yapılan çalışmalarda 12 aydan fazla sürede günde 200 mg'lık dozda alınan Flurbiprofen'in kanama süresini uzatmadığı bildirilmiş olmasına rağmen, özellikle anormal kanama potansiyeli bulunan hastalarda dikkatli olunmalıdır. Hayvanlar üzerinde yapılan çalışmalarda Flurbiprofen'in teratojenik etkisinin bulunmadığı gösterilmiş olmasına rağmen insanlar üzerindeki çalışmaların yetersizliğinden dolayı Flurbiprofen'in hamilelerde kullanılması tavsiye edilmez. Prostaglandin inhibitörü ilaçların yeni doğanlar üzerindeki olası yan etkileri nedeniyle Flurbiprofen'in laktasyonda kullanılması tavsiye edilmez.
Flurbiprofenin çocuklarda etkinliği ve güvenilirliği ile ilgili henüz yeterli bulgu yoktur. Bu yüzden çocuklarda kullanılması tavsiye edilmez.
Flurbiprofenin gebelik kategorisi C fakat 3. trimesterde (7.-9. ay) D'dir.
Flurbiprofenin araç ve makine kullanımı üzerine etkileri araştırılmamıştır fakat farmakodinamik profili göz önüne alınarak bir etki oluşturması beklenmez.
Yan etkileri
Flurbiprofen tedavisi ile seyrek olarak görülen yan etkiler hafif şiddette, doza bağlı ve geçicidirler. Dispepsi, mide bulantısı, kusma, abdominal ağrı, gaz şikayetleri, diyare, konstipasyon, ürtiker, baş dönmesi, sinirlilik, kulak çınlaması, bulanık görme, rinit, vücut ağırlığı değişimleri (sıvı retansiyonu),Solunum yetmezliği, Hipertansiyon (taşikardi.
Oftalmik yan etkiler : Korneal yara iyileşmesinde yavaşlama,gözde hfif batma, kaşıntı, yanma ve irritasyon
İlaç etkileşimleri
Flurbiprofen furosemid gibi diüretiklerin etkisini azaltabilir. Flurbiprofen'in diğer nonsteroidal antienflamatuvar ilaçlar gibi kanama parametrelerini etkileyebileceği düşünülerek antikoagülan ilaç kullanan hastalarda dikkatle uygulanmalıdır. Flurbiprofen ve aspirinin birlikte uygulanması durumunda Flurbiprofen'in serum konsantrasyonunda yaklaşık %50 düşüş olduğu bildirilmiştir: Bu nedenle bu iki ilacın bir arada kullanılması tavsiye edilmez.
Flurbiprofen; lityum,metotreksat,kardiak glikozidlerin serum düzeylerini yükseltebilir.
Flurbiprofen, anjiyotensin dönüştürücü enzim () inhibitörleri, siklosporin ve diüretiklerle birlikte kullanıldığında nefrotoksisite riski artabilir.
Flurbiprofen, anjiyotenzin dönüştürücü enzim inhibitörleri, beta blokerler, diüretikler gibi antihipertansiflerin etkisini azaltabilir.
Flurbiprofen, fenitoin ve sülfonilüre gibi antidiabetiklerin etkilerini artırabilir.
Flurbiprofen, diğer nonsteroidal antienflamatuar ilaçlarla, kortikosteroidler, alkol, bifosfonatlar ve oksipentifilinle birlikte eşzamanlı alındığında gastrik kanama ve gastrik mukozada irritasyon riski katlanır.
Antiagregan aktiviteye sahip şu bitkilerle birlikte alınması bu etkinliği artırabilir: Kebere otu, hayıt meyvası, çuhaçiçeği, gümüşdüğme, sarımsak, zencefil, ginkgo, at kestanesi, yeşil çay, ginseng, kızıl yonca
Kaynakça
- ^ Paradkar A, Maheshwari M, Tyagi AK, Chauhan B, Kadam SS.: Preparation and Characterization of Flurbiprofen Beads by Melt Solidification Technique, AAPS PharmSciTech., 2003; 4(4):art. 65
Dış bağlantılar
- Türkiye'de satışta bulunan Flurbiprofen etken maddeli ilaçlar17 Ocak 2013 tarihinde Wayback Machine sitesinde .
wikipedia, wiki, viki, vikipedia, oku, kitap, kütüphane, kütübhane, ara, ara bul, bul, herşey, ne arasanız burada,hikayeler, makale, kitaplar, öğren, wiki, bilgi, tarih, yukle, izle, telefon için, turk, türk, türkçe, turkce, nasıl yapılır, ne demek, nasıl, yapmak, yapılır, indir, ücretsiz, ücretsiz indir, bedava, bedava indir, mp3, video, mp4, 3gp, jpg, jpeg, gif, png, resim, müzik, şarkı, film, film, oyun, oyunlar, mobil, cep telefonu, telefon, android, ios, apple, samsung, iphone, xiomi, xiaomi, redmi, honor, oppo, nokia, sonya, mi, pc, web, computer, bilgisayar
Bu maddedeki bilgilerin dogrulanabilmesi icin ek kaynaklar gerekli Lutfen guvenilir kaynaklar ekleyerek maddenin gelistirilmesine yardimci olun Kaynaksiz icerik itiraz konusu olabilir ve kaldirilabilir Kaynak ara Flurbiprofen haber gazete kitap akademik JSTOR Kasim 2021 Bu sablonun nasil ve ne zaman kaldirilmasi gerektigini ogrenin Flurbiprofen fenilalkanoik asit turevi guclu bir steroid olmayan antienflamatuar ilactir Turkiye de Majezik Sanovel Maxaljin MeCom ve Maximus ticari adi ile Dunya da Ansaid Pfizer ve Froben olarak satilmaktadir Bazi bogaz pastillerinde de bulunmaktadir FlurbiprofenKlinik verisiGebelik kategorisiAU B2Farmakokinetik veriBiyoyararlanim belirsizProtein baglanma 99 dan fazlaMetabolizmaHepatik Eliminasyon yari omru4 7 5 7 saatTanimlayicilarIUPAC adi RS 2 3 fluoro 4 fenil fenil propanoik asitCAS Numarasi5104 49 4PubChem CID3394DrugBankAPRD00753CompTox Bilgi Paneli EPA DTXSID0037231ECHA Bilgi Karti100 023 479Kimyasal ve fiziksel verilerFormulC15H13FO2Mol kutlesi244 261Erime noktasi117 C 243 F Etken maddenin R enantiyomeri metastatik prostat kanseri ve Alzheimer hastaliginda kullanilmak uzere klinik deneme asamasindadir ne zaman Farmakodinamik ozellikleriFlurbiprofen analjezik antipiretik ve antienflamatuar etkilere sahip fenilalkanoik asit turevi guclu bir nonsteroidal antienflamatuar ilactir Antienflamatuar etkilerinin gorulebilmesi icin analjezik etki amaciyla kullanilan dozlardan daha yuksek dozlarda verilmesi gerekir Analjezik etkisi siklooksijenaz enzimini bloke ederek prostaglandin sentezini inhibe etmesine baglidir Ayni zamanda lokosit migrasyonunu da inhibe eder Diger benzer ilaclar gibi bu da Tromboksan A2 yapimini engelleyerek gecici antiagregan etkiler gosterir In vitro trombin ve kollajene karsi trombosit yanitini inhibe eder Adenozin difosfat ve adrenalinin yaptigi trombosit agregasyonunu ikinci fazda durdurur Flurbiprofenin ilgi ceken bir ozelligi plazma denge derisiminin oldukca altinda bile etkili oldugunun gosterilmis olmasidir Flurbiprofen kullanimina bagli olarak gozlenen yan etkilerin insidansi oldukca dusuktur Cogu hafif ve gecici yan etkilerdir Saglikli deneklerde renal fonksiyon uzerine cok az etkilidir Flurbiprofen ya da diger nonsteroidal antienflamatuar ilaclar gastrik prostaglandin sentezinin inhibisyonuna bagli olarak gastrik ve duodenal ulserlerin olusmasina yol acabilirler Farmakokinetik ozellikleriFlurbiprofen oral yolla alindiktan sonra hizli bir sekilde gastrointestinal sistemden absorbsiyona ugrar ve yaklasik 1 5 saat icinde kan doruk seviyelerine ulasir Gida ile birlikte alinmasi ilacin biyoyararlanimini degistirmez Eliminasyon yariomru yaklasik 6 saati bulur 99 dan fazla oranda plazma proteinlerine baglanmaktadir Karacigerde CYP2C9 enzimi ile metabolize edilir 20 si serbest ya da konjuge formda yaklasik 50 si ise hidroksillenmnis metabolitleri halinde idrarla atilir Kullanim sekliTavsiye edilen gunluk doz bolunmus dozlar halinde 150 200 mg dir Semptomlarin siddetine gore gunluk doz toplam 300 mg a cikarilabilir Adet sancilarinda semptomlarin baslangicinda 100 mg bunu takiben 4 6 saatte bir 50 mg 100 mg Maksimum gunluk doz 300 mg dir Cocuklarda etkinligi ve guvenligi kanitlanmadigi icin 15 yasin altindaki cocuklarda kullanilmamalidir Asiri doz tedavisiFlurbiprofenin spesifik bir antidotu yoktur doz asimi sirasinda genellikle solunum depresyonu uyusukluk bulanti epigastrik agri bas agrisi bas donmesi olabilmektedir Kusturma ya da lavaj yoluyla mudahale edilir Gerektiginde destekleyici tedavi uygulanir EndikasyonlariRomatoid artrit osteoartrit ankilozan spondilit bursit tendinit yumusak doku yaralanmalri ve dismenorede endikediKontrendikasyonlariFlurbiprofene karsi asiri duyarliligi olan kisilerde kontrendikedir Flurbiprofen aspirin veya diger nonsteroidal antienflamatuvar ilaclarin astim urtiker veya diger alerjik reaksiyonlara yol actigi bilinen kisilerde kontrendikedir Flurbiprofen dendritik keratiti olanlarda kontrendikedir Flurbiprofen gebeligin 3 trimesterinde kontrendikedir Uyarilar OnlemlerKronik olarak nonsteroidal antienflamatuvar ilaclarla tedavi edilen hastalarda onemli gastrointestinal yan etkilerin gorulebilecegi dusunulerek hastalar dikkatle takip edilmelidir Diger nonsteroidal antienflamatuvar ilaclarda oldugu gibi Flurbiprofen de renal ve hepatik fonksiyon bozuklugu bulunan gecmiste bobrek veya karaciger hastaligi gecirmis kisilerde dikkatle kullanilmalidir Flurbiprofen kardiyak dekompansasyonu hipertansiyon ve benzeri hastaliklari bulunan kisilerde sivi retansiyonu ve odem gorulme ihtimaline karsi dikkatle kullanilmalidir Yapilan calismalarda 12 aydan fazla surede gunde 200 mg lik dozda alinan Flurbiprofen in kanama suresini uzatmadigi bildirilmis olmasina ragmen ozellikle anormal kanama potansiyeli bulunan hastalarda dikkatli olunmalidir Hayvanlar uzerinde yapilan calismalarda Flurbiprofen in teratojenik etkisinin bulunmadigi gosterilmis olmasina ragmen insanlar uzerindeki calismalarin yetersizliginden dolayi Flurbiprofen in hamilelerde kullanilmasi tavsiye edilmez Prostaglandin inhibitoru ilaclarin yeni doganlar uzerindeki olasi yan etkileri nedeniyle Flurbiprofen in laktasyonda kullanilmasi tavsiye edilmez Flurbiprofenin cocuklarda etkinligi ve guvenilirligi ile ilgili henuz yeterli bulgu yoktur Bu yuzden cocuklarda kullanilmasi tavsiye edilmez Flurbiprofenin gebelik kategorisi C fakat 3 trimesterde 7 9 ay D dir Flurbiprofenin arac ve makine kullanimi uzerine etkileri arastirilmamistir fakat farmakodinamik profili goz onune alinarak bir etki olusturmasi beklenmez Yan etkileriFlurbiprofen tedavisi ile seyrek olarak gorulen yan etkiler hafif siddette doza bagli ve gecicidirler Dispepsi mide bulantisi kusma abdominal agri gaz sikayetleri diyare konstipasyon urtiker bas donmesi sinirlilik kulak cinlamasi bulanik gorme rinit vucut agirligi degisimleri sivi retansiyonu Solunum yetmezligi Hipertansiyon tasikardi Oftalmik yan etkiler Korneal yara iyilesmesinde yavaslama gozde hfif batma kasinti yanma ve irritasyonIlac etkilesimleriFlurbiprofen furosemid gibi diuretiklerin etkisini azaltabilir Flurbiprofen in diger nonsteroidal antienflamatuvar ilaclar gibi kanama parametrelerini etkileyebilecegi dusunulerek antikoagulan ilac kullanan hastalarda dikkatle uygulanmalidir Flurbiprofen ve aspirinin birlikte uygulanmasi durumunda Flurbiprofen in serum konsantrasyonunda yaklasik 50 dusus oldugu bildirilmistir Bu nedenle bu iki ilacin bir arada kullanilmasi tavsiye edilmez Flurbiprofen lityum metotreksat kardiak glikozidlerin serum duzeylerini yukseltebilir Flurbiprofen anjiyotensin donusturucu enzim inhibitorleri siklosporin ve diuretiklerle birlikte kullanildiginda nefrotoksisite riski artabilir Flurbiprofen anjiyotenzin donusturucu enzim inhibitorleri beta blokerler diuretikler gibi antihipertansiflerin etkisini azaltabilir Flurbiprofen fenitoin ve sulfonilure gibi antidiabetiklerin etkilerini artirabilir Flurbiprofen diger nonsteroidal antienflamatuar ilaclarla kortikosteroidler alkol bifosfonatlar ve oksipentifilinle birlikte eszamanli alindiginda gastrik kanama ve gastrik mukozada irritasyon riski katlanir Antiagregan aktiviteye sahip su bitkilerle birlikte alinmasi bu etkinligi artirabilir Kebere otu hayit meyvasi cuhacicegi gumusdugme sarimsak zencefil ginkgo at kestanesi yesil cay ginseng kizil yoncaKaynakca Paradkar A Maheshwari M Tyagi AK Chauhan B Kadam SS Preparation and Characterization of Flurbiprofen Beads by Melt Solidification Technique AAPS PharmSciTech 2003 4 4 art 65Dis baglantilarTurkiye de satista bulunan Flurbiprofen etken maddeli ilaclar17 Ocak 2013 tarihinde Wayback Machine sitesinde