Bu maddedeki bilgilerin için ek kaynaklar gerekli.Haziran 2022) () ( |
Gabapentin [1-(aminometil), siklohekzanasetik asit; patent adı: Neurontin®], epilepsi tedavisinde GABA molekülünün taklidi olarak kullanılan bileşiktir.
Klinik verisi | |
---|---|
Gebelik kategorisi |
|
CAS Numarası |
|
PubChem CID |
|
DrugBank |
|
CompTox Bilgi Paneli (EPA) |
|
(ECHA Bilgi Kartı) | 100.056.415 |
Kimyasal ve fiziksel veriler | |
Formül | C9H17NO2 |
Mol kütlesi | 171.237 |
Neruda ve Neurontin' markaları ile satılan Gabapentin, öncelikle kısmi nöbetler ve nöropatik ağrı tedavisinde kullanılan bir antikonvülzan ilaçtır. Diyabetik nöropati, postherpetik nevralji ve merkezi ağrı nedeniyle oluşan nöropatik ağrının tedavisi için birinci basamak bir ilaçtır.
Orta derecede etkilidir: diyabetik nöropati veya postherpetik nevralji için gabapentin verilenlerin yaklaşık %30-40'ının anlamlı bir faydası vardır.
Endikasyonları
Epilepsi
Sekonder jeneralize konvülsiyonların eşlik ettiği ya da etmediği, basit ya da kompleks parsiyel konvülsiyonlu yetişkin ve 12 yaş üstü çocuk hastaların tedavisinde monoterapi (yeni tanı konulan konvülsiyonlu hastaların tedavisi dahil) ya da ek tedavi olarak kullanılır. 12 yaşından küçük çocuklarda monoterapi ile ilgili olarak yeterli deneyim yoktur. Sekonder jeneralize konvülsiyonların eşlik ettiği ya da etmediği, parsiyel konvülsiyonlu 3 yaş ve daha büyük çocukların ek tedavisinde kullanılır.
Yetişkinlerde nöropatik ağrı
Yetişkinlerde diyabetik polinöropati ve postherpetik nevraljide görülen nöropatik ağrının tedavisinde kullanılır.
Kontrendikasyonları
Bileşimindeki herhangi bir maddeye karşı aşırı duyarlılığı olduğu bilinen hastalarda, akut pankreatitli hastalarda, kontrendikedir. Absans gibi primer jeneralize nöbetlerde etkili değildir. Laktoz içerdiğinden, galaktozemili (galaktoz intoleransı olan) hastalarda kullanılmamalıdır.
Uyarılar
Kontrollü klinik çalışmalarda, hastaların %16'sında muhtemelen klinik açıdan önemli sayılabilecek derecede kan şekeri düzeyi dalgalanmaları gözlenmiştir. Bu nedenle, Diabetes Mellituslu hastalarda kan şekeri daha sık kontrol edilmeli ve gerekiyorsa antidiyabetik ilacın dozu ayarlanmalıdır. Böbrek fonksiyonları bozuk hastalarda gabapentin dozu azaltılmalıdır. Gabapentin tedavisi sırasında hemorajik pankreatit bildirilmiştir. Bu nedenle, pankreatitin klinik semptomlarının ilk belirtileri (persistan karın ağrısı, bulantı ve tekrarlayan kusmalar) ortaya çıkar çıkmaz gabapentin tedavisine derhal son verilmelidir. Ek olarak, pankreatitin erken tanısı için klinik araştırmalar ve uygun laboratuvar çalışmaları yapılmalıdır. Antiepileptik ilaçlar, konvülsiyon sıklığının artması ihtimaline karşı birden bırakılmamalıdır. 3-12 yaş arası pediyatrik hastalarda gabapentin kullanımıyla beraber merkezi sinir sistemiyle ilişkili bazı advers olaylar görülmüştür. Bunlardan başlıcaları, duygusal değişiklik (özellikle davranış problemleri), agresif davranışlar, konsantrasyon problemleri ve okul performansında değişiklikler dahil olmak üzere düşünce bozuklukları ve hiperkinezidir (özellikle yorulmama ve hiperaktivite). Gabapentin kullanan hastalarda bu olayların çoğunluğu hafif ve orta derecede görülmüştür. Gebelik kategorisi C'dir. Gabapentinin gebelerde güvenli kullanımı ile ilgili deneyim olmadığından, gebelik döneminde ancak yararları ve riskleri çok iyi değerlendirildikten sonra kullanılmalıdır. Gabapentin insanlarda anne sütüne geçer. Gabapentinin anne sütü alan bebekte ciddi bir yan etkiye yol açmayacağını söylemek mümkün olmadığından, anne açısından antiepileptik tedavinin önemi de göz önünde bulundurularak emzirmeye ya da gabapentin tedavisine son verilmelidir. Gabapentin, merkezi sinir sistemi üzerinde etkili olduğundan, kişisel olarak sedasyon, baş dönmesi ya da merkezi sinir sistemi depresyonunun diğer belirti ve semptomlarına yol açabilir. Bu sebeple, reçetelendiği şekilde kullanıldığı durumlarda bile, gabapentin, reaksiyonları, araç ve kompleks makineleri kullanma veya bu tarz yerlerde çalışma yeteneğini bozacak kadar azaltabilir. Bu durum, özellikle tedavinin başlangıcında, doz artırılırsa veya tedavi değiştirilirse ve alkol gibi merkezi sinir sistemi depresyonuna sebep olan maddelerle birlikte kullanılması durumunda belirgindir.
Yan etkileri
Uyku hali ve baş dönmesi en sık görülen yan etkilerdir. Ciddi yan etkiler arasında intihar, solunum depresyonu ve alerjik reaksiyonlar riskinin artması sayılabilir. Böbrek hastalığı olanlarda daha düşük dozlar önerilir.
En sık bildirilen yan etkiler somnolans (uykuya eğilim), halsizlik, baş dönmesi, baş ağrısı, bulantı, kusma, kilo alma, sinirlilik, uykusuzluk, ataksi, nistagmus, parestezi ve iştahsızlıktır.
Asteni, görme bozuklukları (ambliyopi ve diplopi), tremor, disartri, düşünce bozuklukları, amnezi, ağız kuruluğu, depresyon ve emesyonel labilite seyrek olarak görülür.
Klinik çalışmalar sırasında seyrek olarak ortaya çıkan yan etkiler; Dispepsi, kabızlık, karın ağrısı, iştah artışı, rinit, farenjit, öksürük, miyalji, sırt ağrısı, yüz, ekstremite ya da tüm vücutta ödem, impotans, dişlerde anormallik, gingivit, kaşıntı, lökopeni, kırık, vazodilatasyon, hipertansiyon ve travmayı takiben purpuradır.
12 yaşından küçük çocuklarda yapılan klinik çalışmalarda saldırgan davranışlar ve aşırı, kısmen kontrolsüz hareketler (hiperkinezi) gözlenmiştir.
Gabapentin, kalsiyum kanallarının alt küme faaliyetini azaltarak etki eder.
İlaç etkileşimleri
Gabapentinin mide asidini nötralize eden magnezyum ya da alüminyum içeren antasitlerle birlikte kullanılması, gabapentinin biyoyararlanımını %24 oranında azaltabilir. Antasitlerden en az iki saat sonra alınmalıdır. Simetidin ile birlikte kullanıldığında, gabapentinin renal eliminasyonu hafifçe azalır. Basit test stikleriyle yapılan idrarda protein incelemesi, gabapentin kullanan hastalarda yalancı pozitif reaksiyon verebilir. Alkol ya da merkezi etkili ilaçlar, gabapentinin merkezi sinir sistemiyle ilgili bazı yan etkilerini (somnolans ve ataksi gibi) şiddetlendirebilir.
Kaynakça
- ^ Attal N, Cruccu G, Baron R, Haanpää M, Hansson P, Jensen TS, Nurmikko T (September 2010). "EFNS guidelines on the pharmacological treatment of neuropathic pain: 2010 revision". European Journal of Neurology. 17 (9): 1113-e88. doi:10.1111/j.1468-1331.2010.02999.x. (PMID) 20402746. 12 Nisan 2022 tarihinde kaynağından . Erişim tarihi: 10 Haziran 2022.
- ^ Nevitt, Sarah J; Sudell, Maria; Cividini, Sofia; Marson, Anthony G; Tudur Smith, Catrin (1 Nisan 2022). Cochrane Epilepsy Group (Ed.). "Antiepileptic drug monotherapy for epilepsy: a network meta-analysis of individual participant data". Cochrane Database of Systematic Reviews (İngilizce). 2022 (4). doi:10.1002/14651858.CD011412.pub4.
- ^ Wiffen, Philip J; Derry, Sheena; Bell, Rae Frances; Rice, Andrew SC; Tölle, Thomas Rudolf; Phillips, Tudor; Moore, R Andrew (9 Haziran 2017). Cochrane Pain, Palliative and Supportive Care Group (Ed.). "Gabapentin for chronic neuropathic pain in adults". Cochrane Database of Systematic Reviews (İngilizce). 2020 (2). doi:10.1002/14651858.CD007938.pub4.
- ^ Quintero, Gabriel C. (9 Şubat 2017). "Review about gabapentin misuse, interactions, contraindications and side effects". Journal of Experimental Pharmacology (İngilizce). 9: 13-21. doi:10.2147/JEP.S124391. (PMC) 5308580 $2. (PMID) 28223849. 29 Temmuz 2023 tarihinde kaynağından . Erişim tarihi: 29 Temmuz 2023.
wikipedia, wiki, viki, vikipedia, oku, kitap, kütüphane, kütübhane, ara, ara bul, bul, herşey, ne arasanız burada,hikayeler, makale, kitaplar, öğren, wiki, bilgi, tarih, yukle, izle, telefon için, turk, türk, türkçe, turkce, nasıl yapılır, ne demek, nasıl, yapmak, yapılır, indir, ücretsiz, ücretsiz indir, bedava, bedava indir, mp3, video, mp4, 3gp, jpg, jpeg, gif, png, resim, müzik, şarkı, film, film, oyun, oyunlar, mobil, cep telefonu, telefon, android, ios, apple, samsung, iphone, xiomi, xiaomi, redmi, honor, oppo, nokia, sonya, mi, pc, web, computer, bilgisayar
Bu maddedeki bilgilerin dogrulanabilmesi icin ek kaynaklar gerekli Lutfen guvenilir kaynaklar ekleyerek maddenin gelistirilmesine yardimci olun Kaynaksiz icerik itiraz konusu olabilir ve kaldirilabilir Kaynak ara Gabapentin haber gazete kitap akademik JSTOR Haziran 2022 Bu sablonun nasil ve ne zaman kaldirilmasi gerektigini ogrenin Gabapentin 1 aminometil siklohekzanasetik asit patent adi Neurontin epilepsi tedavisinde GABA molekulunun taklidi olarak kullanilan bilesiktir GabapentinKlinik verisiGebelik kategorisiAU DCAS Numarasi60142 96 3PubChem CID3446DrugBankAPRD00015CompTox Bilgi Paneli EPA DTXSID0020074ECHA Bilgi Karti100 056 415Kimyasal ve fiziksel verilerFormulC9H17NO2Mol kutlesi171 237 Neruda ve Neurontin markalari ile satilan Gabapentin oncelikle kismi nobetler ve noropatik agri tedavisinde kullanilan bir antikonvulzan ilactir Diyabetik noropati postherpetik nevralji ve merkezi agri nedeniyle olusan noropatik agrinin tedavisi icin birinci basamak bir ilactir Orta derecede etkilidir diyabetik noropati veya postherpetik nevralji icin gabapentin verilenlerin yaklasik 30 40 inin anlamli bir faydasi vardir EndikasyonlariEpilepsi Sekonder jeneralize konvulsiyonlarin eslik ettigi ya da etmedigi basit ya da kompleks parsiyel konvulsiyonlu yetiskin ve 12 yas ustu cocuk hastalarin tedavisinde monoterapi yeni tani konulan konvulsiyonlu hastalarin tedavisi dahil ya da ek tedavi olarak kullanilir 12 yasindan kucuk cocuklarda monoterapi ile ilgili olarak yeterli deneyim yoktur Sekonder jeneralize konvulsiyonlarin eslik ettigi ya da etmedigi parsiyel konvulsiyonlu 3 yas ve daha buyuk cocuklarin ek tedavisinde kullanilir Yetiskinlerde noropatik agri Yetiskinlerde diyabetik polinoropati ve postherpetik nevraljide gorulen noropatik agrinin tedavisinde kullanilir KontrendikasyonlariBilesimindeki herhangi bir maddeye karsi asiri duyarliligi oldugu bilinen hastalarda akut pankreatitli hastalarda kontrendikedir Absans gibi primer jeneralize nobetlerde etkili degildir Laktoz icerdiginden galaktozemili galaktoz intoleransi olan hastalarda kullanilmamalidir UyarilarKontrollu klinik calismalarda hastalarin 16 sinda muhtemelen klinik acidan onemli sayilabilecek derecede kan sekeri duzeyi dalgalanmalari gozlenmistir Bu nedenle Diabetes Mellituslu hastalarda kan sekeri daha sik kontrol edilmeli ve gerekiyorsa antidiyabetik ilacin dozu ayarlanmalidir Bobrek fonksiyonlari bozuk hastalarda gabapentin dozu azaltilmalidir Gabapentin tedavisi sirasinda hemorajik pankreatit bildirilmistir Bu nedenle pankreatitin klinik semptomlarinin ilk belirtileri persistan karin agrisi bulanti ve tekrarlayan kusmalar ortaya cikar cikmaz gabapentin tedavisine derhal son verilmelidir Ek olarak pankreatitin erken tanisi icin klinik arastirmalar ve uygun laboratuvar calismalari yapilmalidir Antiepileptik ilaclar konvulsiyon sikliginin artmasi ihtimaline karsi birden birakilmamalidir 3 12 yas arasi pediyatrik hastalarda gabapentin kullanimiyla beraber merkezi sinir sistemiyle iliskili bazi advers olaylar gorulmustur Bunlardan baslicalari duygusal degisiklik ozellikle davranis problemleri agresif davranislar konsantrasyon problemleri ve okul performansinda degisiklikler dahil olmak uzere dusunce bozukluklari ve hiperkinezidir ozellikle yorulmama ve hiperaktivite Gabapentin kullanan hastalarda bu olaylarin cogunlugu hafif ve orta derecede gorulmustur Gebelik kategorisi C dir Gabapentinin gebelerde guvenli kullanimi ile ilgili deneyim olmadigindan gebelik doneminde ancak yararlari ve riskleri cok iyi degerlendirildikten sonra kullanilmalidir Gabapentin insanlarda anne sutune gecer Gabapentinin anne sutu alan bebekte ciddi bir yan etkiye yol acmayacagini soylemek mumkun olmadigindan anne acisindan antiepileptik tedavinin onemi de goz onunde bulundurularak emzirmeye ya da gabapentin tedavisine son verilmelidir Gabapentin merkezi sinir sistemi uzerinde etkili oldugundan kisisel olarak sedasyon bas donmesi ya da merkezi sinir sistemi depresyonunun diger belirti ve semptomlarina yol acabilir Bu sebeple recetelendigi sekilde kullanildigi durumlarda bile gabapentin reaksiyonlari arac ve kompleks makineleri kullanma veya bu tarz yerlerde calisma yetenegini bozacak kadar azaltabilir Bu durum ozellikle tedavinin baslangicinda doz artirilirsa veya tedavi degistirilirse ve alkol gibi merkezi sinir sistemi depresyonuna sebep olan maddelerle birlikte kullanilmasi durumunda belirgindir Yan etkileriUyku hali ve bas donmesi en sik gorulen yan etkilerdir Ciddi yan etkiler arasinda intihar solunum depresyonu ve alerjik reaksiyonlar riskinin artmasi sayilabilir Bobrek hastaligi olanlarda daha dusuk dozlar onerilir En sik bildirilen yan etkiler somnolans uykuya egilim halsizlik bas donmesi bas agrisi bulanti kusma kilo alma sinirlilik uykusuzluk ataksi nistagmus parestezi ve istahsizliktir Asteni gorme bozukluklari ambliyopi ve diplopi tremor disartri dusunce bozukluklari amnezi agiz kurulugu depresyon ve emesyonel labilite seyrek olarak gorulur Klinik calismalar sirasinda seyrek olarak ortaya cikan yan etkiler Dispepsi kabizlik karin agrisi istah artisi rinit farenjit oksuruk miyalji sirt agrisi yuz ekstremite ya da tum vucutta odem impotans dislerde anormallik gingivit kasinti lokopeni kirik vazodilatasyon hipertansiyon ve travmayi takiben purpuradir 12 yasindan kucuk cocuklarda yapilan klinik calismalarda saldirgan davranislar ve asiri kismen kontrolsuz hareketler hiperkinezi gozlenmistir Gabapentin kalsiyum kanallarinin alt kume faaliyetini azaltarak etki eder Ilac etkilesimleriGabapentinin mide asidini notralize eden magnezyum ya da aluminyum iceren antasitlerle birlikte kullanilmasi gabapentinin biyoyararlanimini 24 oraninda azaltabilir Antasitlerden en az iki saat sonra alinmalidir Simetidin ile birlikte kullanildiginda gabapentinin renal eliminasyonu hafifce azalir Basit test stikleriyle yapilan idrarda protein incelemesi gabapentin kullanan hastalarda yalanci pozitif reaksiyon verebilir Alkol ya da merkezi etkili ilaclar gabapentinin merkezi sinir sistemiyle ilgili bazi yan etkilerini somnolans ve ataksi gibi siddetlendirebilir Kaynakca Attal N Cruccu G Baron R Haanpaa M Hansson P Jensen TS Nurmikko T September 2010 EFNS guidelines on the pharmacological treatment of neuropathic pain 2010 revision European Journal of Neurology 17 9 1113 e88 doi 10 1111 j 1468 1331 2010 02999 x PMID 20402746 12 Nisan 2022 tarihinde kaynagindan Erisim tarihi 10 Haziran 2022 Nevitt Sarah J Sudell Maria Cividini Sofia Marson Anthony G Tudur Smith Catrin 1 Nisan 2022 Cochrane Epilepsy Group Ed Antiepileptic drug monotherapy for epilepsy a network meta analysis of individual participant data Cochrane Database of Systematic Reviews Ingilizce 2022 4 doi 10 1002 14651858 CD011412 pub4 Wiffen Philip J Derry Sheena Bell Rae Frances Rice Andrew SC Tolle Thomas Rudolf Phillips Tudor Moore R Andrew 9 Haziran 2017 Cochrane Pain Palliative and Supportive Care Group Ed Gabapentin for chronic neuropathic pain in adults Cochrane Database of Systematic Reviews Ingilizce 2020 2 doi 10 1002 14651858 CD007938 pub4 Quintero Gabriel C 9 Subat 2017 Review about gabapentin misuse interactions contraindications and side effects Journal of Experimental Pharmacology Ingilizce 9 13 21 doi 10 2147 JEP S124391 PMC 5308580 2 PMID 28223849 29 Temmuz 2023 tarihinde kaynagindan Erisim tarihi 29 Temmuz 2023 KB1 bakim PMC bicimi link