Azərbaycanca
Беларускі
Dansk
Deutsch
Española
Français
Indonesia
Italiana
日本語
Қазақ
Lietuvos
Nederlands
Português
Русский
සිංහල
แบบไทย
Türkçe
Українська
中國人
United State
Afrikaans
Agnucaston, , , için kullanılan bir ilaçtır. Fructus Agni casti'nin ekstresini içerir.
Etki mekanizması
Etki mekanizmasının temeli, Vitex agnus-castus'un dopaminerjik özelliğidir.
Hayıt (Vitex agnus-castus) bitkisinin meyve, çiçek ve yaprakları; uçucu yağlar, flavonoidler, iridoidler, ?4-3-ketosteroid hormonlar ve diterpenler içerir. Agnus-castus'un etkisini tanımlamak için yapılan çalışmalarda dopaminerjik etkili en az iki komponentinin bulunduğu kanıtlanmıştır: Birincisi hidrofilik, termolabil özellikteki bileşiktir ve araştırma aşamasındadır. İkinci endokrin - aktif komponent ise lipofilik ve termostabil özellikteki bisiklik diterpenlerdir. BNO 1095 Vitex agnus-castus ekstresinden izole edilen bu bisiklik diterpenlerin, 2 farklı yapıda olduğu bulunmuştur:
- Labdan omurgalı diterpenler
- Klerodan omurgalı diterpenler
Klerodan omurgalı diterpenlerin dopaminerjik etki bakımından labdanlara oranla daha önemli olduğu saptanmıştır.
Klerodan omurgalı diterpenler: Klerodan omurgalı, birbirine yapı olarak benzeyen 6 diterpen saptanmıştır. Bunlardan 5 tanesi klerodadien-13-ol (MW290) yapısına sahip, 1 tanesi ise klerodatrien-13-ol (MW288) yapısına sahiptir. Bu diterpenlere BNO diterpenler de denir ve dopaminerjik etkileri labdan diterpenlerden daha yüksektir.
Bir diğer çalışmada ise diterpenlerin D2 reseptörüne bağlanma kapasiteleri dopaminle karşılaştırılmıştır. B - 115 ve BNO diterpenlerin en yüksek bağlanma kapasitesine sahip diterpenler olduğu bulunmuştur.
Yine aynı çalışmada BNO diterpenlerin yüksek spesifik aktiviteleri ve ekstre içindeki miktarlarından dolayı dopaminerjik etkiyi sağlayan en önemli komponent oldukları saptanmıştır.
BNO diterpenler prolaktin sekresyonunu doza bağımlı olarak inhibe ederler. 25 µg/ml konsantrasyonunda uygulandıklarında prolaktin sekresyonu kontrol grubundakinin %10'una kadar düşer.
Agnucaston'un sağladığı prolaktin seviyesindeki azalma, bozulan gonadotropin salgılanmasını regüle eder, böylece normal östrojen-gestajen dengesini ve normal siklusu sağlar.
Güvenilirlik
JARRY ve ark. (1994), Agnus castus'un D2 reseptörleri üzerindeki etkisini araştırmakla kalmamış, aynı zamanda prolaktini inhibe edici etkisinin, ekstrenin muhtemel sitotoksik etkisine bağlı olmadığını kanıtlamak için MTT testi yapmışlardır. MTT testi bitkisel mavi tiazolil boyasının mitokondrial enzimlerce konversiyonuna dayalıdır. Bu reaksiyon sadece canlı hücrelerde gerçekleşebilmekte olup, Agnus castus uygulanan ve uygulanmayan hücreler arasında önemli bir fark gözlenmemiştir. Bu da, Agnus castus ekstresi ile tedavinin hiçbir şekilde sitotoksik olmadığını kanıtlamıştır.
Agnus castus ekstresinin sadece prolaktini mi, yoksa aynı zamanda gonadotrop hormonlar LH ve FSH'yı da mı etkilediğinin araştırıldığı çalışmada, ekstrenin sadece prolaktin sekresyonunu inhibe ettiği; gonadotropin sekresyonu üzerine direkt bir etkisi olmadığı bulunmuş ve hipofiz hormon sekresyonu üzerindeki selektif etkisi kanıtlanmıştır.
Agnus castus ekstresi kan basıncı ve nabız değerlerinde hiçbir değişikliğe yol açmadığı gibi, maksimum dozda bile EKG değerlerlerinde değişim gözlenmemiştir. 120 mg, 240 mg ve 480 mg'lık 3 farklı doz uygulamasında da eritrosit, lökosit, platelet ya da hemoglobin değerlerinde herhangi bir sapma olmamış, kan tablosu, hematokrit, veya MCV değerlerinde patolojik değişikliklere rastlanmamıştır.
3 dozun hiçbiri , , , alkalen fosfataz, total bilirubin, , total kolesterol, trigliserid, total protein veya serum glukoz seviyeleri üzerinde değişikliğe yol açmamıştır. İdrar kreatinin, ürik asit, üre ve serum sodyum, potasyum, klor, kalsiyum, inorganik fosfat veya total demir seviyelerinde de hiçbir değişiklik meydana gelmemiştir.
Test edilen dozlarda klinik ve kimyasal parametrelerde herhangi bir değişiklik olmamış, LH, FSH ve testosteronun bazal serum konsantrasyonlarında da değişiklik izlenmemiştir.
WUTTKE'nin Agnus castus'un FSH, LH ve progesteron seviyeleri üzerine etkisi olmadığını açıkladığı araştırmadaki (1997) spesifik olmayan yan etki insidansı Agnus castus ve plasebo arasında değişiklik göstermemiştir.
LIEBL'in de değindiği gibi (1992), sentetik prolaktin ve gonadotropin inhibitörleri yüksek yan etki profiline sahiptir. Gonadotropin inhibitörleri kullanan hastaların %40'ında amenore ve anovulatuar oligomenore gibi yan etkiler görülmüştür. Bazı gestajenler prolaktin sekresyonunda artışa neden olurken, endojenik progesteron sentezini de azaltabilmektedirler. Premenstrual sendromlu 596 kadının Agnus castus'la tedavisinin sonuçlarına değinilen bu araştırmada, hiçbir yan etki bildirilmemiştir.
İlaç etkileşimi
Bilinen herhangi bir ilaç etkileşimi yoktur. Dopamin reseptör antagonistleri ile aynı zamanda verilirse, etkinin karşılıklı olarak azaltılması mümkündür.
Dozaj
Sabahları bir miktar sıvı ile 1 tablet bütün olarak yutulur. 3 ay süre ile ara vermeksizin menstruasyon günlerinde de alınmalıdır. Semptomların düzelmesi veya kaybolması durumunda bile tedaviye devam edilmelidir.
Onaylı olduğu ülkeler ve onay tarihleri
- ABD 1998
- Venezuela 1999
- Avusturya 2000
- Çek Cumhuriyeti 1998
- Estonya 1999
- Letonya 1994
- Litvanya 1994
- Slovak Cumhuriyeti 1997
- Hong Kong 1997
- Filipinler 1997
- Almanya 1992
- Endonezya 1996
Üretici firma
- http://www.bionorica.de 11 Haziran 2019 tarihinde Wayback Machine sitesinde .
wikipedia, wiki, viki, vikipedia, oku, kitap, kütüphane, kütübhane, ara, ara bul, bul, herşey, ne arasanız burada,hikayeler, makale, kitaplar, öğren, wiki, bilgi, tarih, yukle, izle, telefon için, turk, türk, türkçe, turkce, nasıl yapılır, ne demek, nasıl, yapmak, yapılır, indir, ücretsiz, ücretsiz indir, bedava, bedava indir, mp3, video, mp4, 3gp, jpg, jpeg, gif, png, resim, müzik, şarkı, film, film, oyun, oyunlar, mobil, cep telefonu, telefon, android, ios, apple, samsung, iphone, xiomi, xiaomi, redmi, honor, oppo, nokia, sonya, mi, pc, web, computer, bilgisayar
Agnucaston icin kullanilan bir ilactir Fructus Agni casti nin ekstresini icerir Etki mekanizmasiEtki mekanizmasinin temeli Vitex agnus castus un dopaminerjik ozelligidir Hayit Vitex agnus castus bitkisinin meyve cicek ve yapraklari ucucu yaglar flavonoidler iridoidler 4 3 ketosteroid hormonlar ve diterpenler icerir Agnus castus un etkisini tanimlamak icin yapilan calismalarda dopaminerjik etkili en az iki komponentinin bulundugu kanitlanmistir Birincisi hidrofilik termolabil ozellikteki bilesiktir ve arastirma asamasindadir Ikinci endokrin aktif komponent ise lipofilik ve termostabil ozellikteki bisiklik diterpenlerdir BNO 1095 Vitex agnus castus ekstresinden izole edilen bu bisiklik diterpenlerin 2 farkli yapida oldugu bulunmustur Labdan omurgali diterpenler Klerodan omurgali diterpenler Klerodan omurgali diterpenlerin dopaminerjik etki bakimindan labdanlara oranla daha onemli oldugu saptanmistir Klerodan omurgali diterpenler Klerodan omurgali birbirine yapi olarak benzeyen 6 diterpen saptanmistir Bunlardan 5 tanesi klerodadien 13 ol MW290 yapisina sahip 1 tanesi ise klerodatrien 13 ol MW288 yapisina sahiptir Bu diterpenlere BNO diterpenler de denir ve dopaminerjik etkileri labdan diterpenlerden daha yuksektir Bir diger calismada ise diterpenlerin D2 reseptorune baglanma kapasiteleri dopaminle karsilastirilmistir B 115 ve BNO diterpenlerin en yuksek baglanma kapasitesine sahip diterpenler oldugu bulunmustur Yine ayni calismada BNO diterpenlerin yuksek spesifik aktiviteleri ve ekstre icindeki miktarlarindan dolayi dopaminerjik etkiyi saglayan en onemli komponent olduklari saptanmistir BNO diterpenler prolaktin sekresyonunu doza bagimli olarak inhibe ederler 25 µg ml konsantrasyonunda uygulandiklarinda prolaktin sekresyonu kontrol grubundakinin 10 una kadar duser Agnucaston un sagladigi prolaktin seviyesindeki azalma bozulan gonadotropin salgilanmasini regule eder boylece normal ostrojen gestajen dengesini ve normal siklusu saglar GuvenilirlikJARRY ve ark 1994 Agnus castus un D2 reseptorleri uzerindeki etkisini arastirmakla kalmamis ayni zamanda prolaktini inhibe edici etkisinin ekstrenin muhtemel sitotoksik etkisine bagli olmadigini kanitlamak icin MTT testi yapmislardir MTT testi bitkisel mavi tiazolil boyasinin mitokondrial enzimlerce konversiyonuna dayalidir Bu reaksiyon sadece canli hucrelerde gerceklesebilmekte olup Agnus castus uygulanan ve uygulanmayan hucreler arasinda onemli bir fark gozlenmemistir Bu da Agnus castus ekstresi ile tedavinin hicbir sekilde sitotoksik olmadigini kanitlamistir Agnus castus ekstresinin sadece prolaktini mi yoksa ayni zamanda gonadotrop hormonlar LH ve FSH yi da mi etkilediginin arastirildigi calismada ekstrenin sadece prolaktin sekresyonunu inhibe ettigi gonadotropin sekresyonu uzerine direkt bir etkisi olmadigi bulunmus ve hipofiz hormon sekresyonu uzerindeki selektif etkisi kanitlanmistir Agnus castus ekstresi kan basinci ve nabiz degerlerinde hicbir degisiklige yol acmadigi gibi maksimum dozda bile EKG degerlerlerinde degisim gozlenmemistir 120 mg 240 mg ve 480 mg lik 3 farkli doz uygulamasinda da eritrosit lokosit platelet ya da hemoglobin degerlerinde herhangi bir sapma olmamis kan tablosu hematokrit veya MCV degerlerinde patolojik degisikliklere rastlanmamistir 3 dozun hicbiri alkalen fosfataz total bilirubin total kolesterol trigliserid total protein veya serum glukoz seviyeleri uzerinde degisiklige yol acmamistir Idrar kreatinin urik asit ure ve serum sodyum potasyum klor kalsiyum inorganik fosfat veya total demir seviyelerinde de hicbir degisiklik meydana gelmemistir Test edilen dozlarda klinik ve kimyasal parametrelerde herhangi bir degisiklik olmamis LH FSH ve testosteronun bazal serum konsantrasyonlarinda da degisiklik izlenmemistir WUTTKE nin Agnus castus un FSH LH ve progesteron seviyeleri uzerine etkisi olmadigini acikladigi arastirmadaki 1997 spesifik olmayan yan etki insidansi Agnus castus ve plasebo arasinda degisiklik gostermemistir LIEBL in de degindigi gibi 1992 sentetik prolaktin ve gonadotropin inhibitorleri yuksek yan etki profiline sahiptir Gonadotropin inhibitorleri kullanan hastalarin 40 inda amenore ve anovulatuar oligomenore gibi yan etkiler gorulmustur Bazi gestajenler prolaktin sekresyonunda artisa neden olurken endojenik progesteron sentezini de azaltabilmektedirler Premenstrual sendromlu 596 kadinin Agnus castus la tedavisinin sonuclarina deginilen bu arastirmada hicbir yan etki bildirilmemistir Ilac etkilesimiBilinen herhangi bir ilac etkilesimi yoktur Dopamin reseptor antagonistleri ile ayni zamanda verilirse etkinin karsilikli olarak azaltilmasi mumkundur DozajSabahlari bir miktar sivi ile 1 tablet butun olarak yutulur 3 ay sure ile ara vermeksizin menstruasyon gunlerinde de alinmalidir Semptomlarin duzelmesi veya kaybolmasi durumunda bile tedaviye devam edilmelidir Onayli oldugu ulkeler ve onay tarihleriABD 1998 Venezuela 1999 Avusturya 2000 Cek Cumhuriyeti 1998 Estonya 1999 Letonya 1994 Litvanya 1994 Slovak Cumhuriyeti 1997 Hong Kong 1997 Filipinler 1997 Almanya 1992 Endonezya 1996Uretici firmahttp www bionorica de 11 Haziran 2019 tarihinde Wayback Machine sitesinde