Brexpiprazol Rexulti markası adı altında bilinen bir atipik antipsikotiktir Dopamin D2 reseptörünün kısmi agonist

Brexpiprazol, Rexulti markası adı altında bilinen bir atipik antipsikotiktir. Dopamin D2 reseptörünün kısmi agonistidir. "Serotonin-dopamin aktivite modülatörü" olarak tanımlanmıştır. Brexpiprazolün ana indikasyonu şizofreninin tedavisidir, fakat majör depresif bozukluk için ek bir tedavi olarak da kullanılabilir.

Brekspiprazol
Farmakokinetik veri

Biyoyararlanım	%95
Protein bağlanma	>%99
Metabolizma	Hepatik (CYP3A4 ve CYP2D6)
Eliminasyon yarı ömrü	91 Saat
Boşaltım	Renal, Dışkı
Tanımlayıcılar
IUPAC adı 7-[4-[4-(1-benzothiophen-4-yl)piperazin-1-yl]butoxy]quinolin-2(1H)-one
CAS Numarası	913611-97-9
PubChem CID	11978813
DrugBank	DB09128
CompTox Bilgi Paneli (EPA)	DTXSID40238527
(ECHA Bilgi Kartı)	100.242.305
Kimyasal ve fiziksel veriler
Formül	C₂₅H₂₇N₃O₂S
Mol kütlesi	433.57

İlaç, ve Lundbeck tarafından geliştirilmiştir. Otsuka'nın en çok satan atipik antipsikotiği aripiprazolünün (Abilify) halefidir.

Yan etkileri

Çok Yaygın

Artmış kan prolaktini

Yaygın

Yaygın olmayan

Anjiyoödem
Ürtiker
Yüz şişmesi
İntihara eğilim
Parkinsonizm
Venöz tromboemboli
Ortostatik hipotansiyon
Öksürük
Dişlerde çürüme
Miyalji
Yüksek kan basıncı
Yüksek kan trigliseridi

Etki mekanizması

Brekspiprazol, serotonin 5-HT_1A reseptörünün ve dopamin D2 ve D3 reseptörlerinin kısmi bir agonisti olarak işlev görür. Kısmi agonistler, bağlandıkları reseptörde hem bloke edici hem de uyarıcı etkilere sebep olur. Brekspiprazol, dopamin reseptörlerinde aripiprazolden daha fazla bloke edici ve daha az uyarıcı aktiviteye sahiptir, bu da ilaç sebebiyle ortaya çıkan ajitasyon ve huzursuzluk durumunu azaltır. Aripiprazole kıyasla brekspiprazol, 5-HT_1A reseptörü için çok daha yüksek bir afiniteye sahiptir, aynı şekilde 5-HT_2A reseptörlerinin antagonizmi konusunda daha güçlüdür. 5-HT_1A ve 5-HT_2A reseptörlerinin yanı sıra, 5-HT_2B ve 5-HT₇ reseptörlerini de antagonize eder. Brekspiprazolün bu serotonerjik aktivitesi, ilacın antidepresan etkisinin ana sebebi olarak kabul edilmektedir. Ayrıca, α_1A-, α_1B-, α_1D- ve α_2C-adrenerjik reseptörlerini de bloke ettiği bilinmektedir. İlacın antipsikotik etkisi, dopamin reseptörlerinin üzerindeki etkisinden kaynaklanmaktadır.

Kaynakça

^ . www.accessdata.fda.gov (İngilizce). 26 Eylül 2015 tarihinde kaynağından arşivlendi. Erişim tarihi: 25 Eylül 2022.
^ . web.archive.org. 15 Temmuz 2015. 15 Temmuz 2015 tarihinde kaynağından arşivlendi. Erişim tarihi: 25 Eylül 2022.
^ ^a ^b ^c "Kısa Ürün Bilgisi, REXULTI 4 mg film kaplı tablet" (PDF). Türkiye İlaç ve Tıbbi Cihaz Kurumu. 25 Eylül 2022 tarihinde kaynağından (PDF). Erişim tarihi: 25 Eylül 2022.
^ ^a ^b ^c Maeda, Kenji; Sugino, Haruhiko; Akazawa, Hitomi; Amada, Naoki; Shimada, Jun; Futamura, Takashi; Yamashita, Hiroshi; Ito, Nobuaki; McQuade, Robert D.; Mørk, Arne; Pehrson, Alan L. (1 Eylül 2014). "Brexpiprazole I: In Vitro and In Vivo Characterization of a Novel Serotonin-Dopamine Activity Modulator". Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics (İngilizce). 350 (3): 589-604. doi:10.1124/jpet.114.213793. ISSN 0022-3565. (PMID) 24947465. 25 Eylül 2022 tarihinde kaynağından . Erişim tarihi: 25 Eylül 2022.
^ Kikuchi, Tetsuro; Maeda, Kenji; Suzuki, Mikio; Hirose, Tsuyoshi; Futamura, Takashi; McQuade, Robert D. (Temmuz 2021). "Discovery research and development history of the dopamine D 2 receptor partial agonists, aripiprazole and brexpiprazole". Neuropsychopharmacology Reports (İngilizce). 41 (2): 134-143. doi:10.1002/npr2.12180. ISSN 2574-173X. (PMC) 8340839 $2. (PMID) 33960741. 25 Eylül 2022 tarihinde kaynağından . Erişim tarihi: 25 Eylül 2022. KB1 bakım: PMC biçimi ()
^ Kapur, Shitij; Agid, Ofer; Mizrahi, Romina; Li, Ming (Ocak 2006). "How antipsychotics work—From receptors to reality". NeuroRx. 3 (1): 10-21. doi:10.1016/j.nurx.2005.12.003. ISSN 1545-5343. (PMC) 3593357 $2. (PMID) 16490410.

Farmakoloji ile ilgili bu madde seviyesindedir. Madde içeriğini genişleterek Vikipedi'ye katkı sağlayabilirsiniz.

[1] . www.accessdata.fda.gov (İngilizce). 26 Eylül 2015 tarihinde kaynağından arşivlendi. Erişim tarihi: 25 Eylül 2022.

[2] . web.archive.org. 15 Temmuz 2015. 15 Temmuz 2015 tarihinde kaynağından arşivlendi. Erişim tarihi: 25 Eylül 2022.

[:0-3] "Kısa Ürün Bilgisi, REXULTI 4 mg film kaplı tablet" (PDF). Türkiye İlaç ve Tıbbi Cihaz Kurumu. 25 Eylül 2022 tarihinde kaynağından (PDF). Erişim tarihi: 25 Eylül 2022.

[:1-4] Maeda, Kenji; Sugino, Haruhiko; Akazawa, Hitomi; Amada, Naoki; Shimada, Jun; Futamura, Takashi; Yamashita, Hiroshi; Ito, Nobuaki; McQuade, Robert D.; Mørk, Arne; Pehrson, Alan L. (1 Eylül 2014). "Brexpiprazole I: In Vitro and In Vivo Characterization of a Novel Serotonin-Dopamine Activity Modulator". Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics (İngilizce). 350 (3): 589-604. doi:10.1124/jpet.114.213793. ISSN 0022-3565. (PMID) 24947465. 25 Eylül 2022 tarihinde kaynağından . Erişim tarihi: 25 Eylül 2022.

[5] Kikuchi, Tetsuro; Maeda, Kenji; Suzuki, Mikio; Hirose, Tsuyoshi; Futamura, Takashi; McQuade, Robert D. (Temmuz 2021). "Discovery research and development history of the dopamine D 2 receptor partial agonists, aripiprazole and brexpiprazole". Neuropsychopharmacology Reports (İngilizce). 41 (2): 134-143. doi:10.1002/npr2.12180. ISSN 2574-173X. (PMC) 8340839 $2. (PMID) 33960741. 25 Eylül 2022 tarihinde kaynağından . Erişim tarihi: 25 Eylül 2022. KB1 bakım: PMC biçimi ()

[6] Kapur, Shitij; Agid, Ofer; Mizrahi, Romina; Li, Ming (Ocak 2006). "How antipsychotics work—From receptors to reality". NeuroRx. 3 (1): 10-21. doi:10.1016/j.nurx.2005.12.003. ISSN 1545-5343. (PMC) 3593357 $2. (PMID) 16490410.