Adapalen, özellikle hafif-orta derecede aknenin tedavisinde kullanılan üçüncü jenerasyon topikal retinoiddir. Ayrıca yanı sıra diğer cilt hastalıklarının tedavisinde de reçetesiz olarak kullanılır. Komedonların baskın olduğu akne vakalarına karşı etkilidir.
Klinik verisi | |
---|---|
(Ticari adlar) | Differin, Pimpal, Gallet, Adelene, Adeferin |
AHFS/Drugs.com | Monografi |
MedlinePlus | a604001 |
Lisans veri |
|
Gebelik kategorisi |
|
Hukuki durum | |
Hukuki durum |
|
Farmakokinetik veri | |
Biyoyararlanım | Çok düşük |
Boşaltım | Safra |
Tanımlayıcılar | |
| |
CAS Numarası |
|
PubChem CID |
|
| |
DrugBank |
|
ChemSpider |
|
UNII |
|
KEGG |
|
ChEBI |
|
ChEMBL |
|
CompTox Bilgi Paneli (EPA) |
|
(ECHA Bilgi Kartı) | 100.149.379 |
Kimyasal ve fiziksel veriler | |
Formül | C28H28O3 |
Mol kütlesi | 412.52 |
3D model () |
|
| |
|
Tıbbi kullanımı
Akne tedavisi ve kırışıklıkları azaltmak için kullanılır.
Yan etkileri
İlacı kullanmanın ilk 2-4 haftasında, sıcaklık ve batma hissinin yanı sıra ciltte kızarıklık ve kuruluk hissi (kullananların 1%-10%'u) yaşanmaktadır. Bu etkiler genellikle zamanla azalır. Herhangi bir ciddi alerjik reaksiyon nadir gelişir.
Gebelikte kullanımı
Hamilelik sırasında kremin bebekte soruna neden olduğuna dair bir kanıt yoktur, ancak bu kullanım iyi araştırılmamıştır.
İlaç Etkileşimleri
Adapalenin, topikal klindamisin etkinliğini arttırdığı gösterilmiştir, ancak olumsuz etkileri de arttırmıştır. Klindamisin uygulanmasından 3-5 dakika önce adapalen jelin deriye uygulanması, klindamisinin deriye nüfuzunu arttırır, bu da tedavinin genel etkinliğini tek başına klindamisin kullanımına kıyasla arttırabilir.
Farmakoloji
Tretinoinden (Retin-A) farklı olarak, adapalenin daha kararlı kimyasal yapısı nedeniyle ile aynı anda uygulandığında etkinliğini koruduğu gösterilmiştir.
Farmakokinetik
Adapalenin deriden emilimi düşüktür. Beş gün boyunca günde bir kez 1000 cm² deriye uygulanan iki gram adapalen krem ile tedavi edilen altı akne hastasıyla yapılan bir çalışmada, hastaların kan plazmasında ölçülebilir miktarda bulunmamıştır veya 0.35 ng/mL'den daha az bir miktar tespit edilmiştir.
Farmakodinamik
Tretinoinden farklı olarak, adapalen keratinosit farklılaşmasını inhibe eder. Keratinosit farklılaşması ve bu inhibisyonu, adapalenin komedolitik etkisinden sorumludur. Hem peeling hem de anti-inflamatuar etkilere sahiptir. Bir in vivo çalışmada, adapalenin komedo oluşumunu azaltma kabiliyeti, kontrol grubuyla karşılaştırıldığında komedo sayımlarında %50-60 azalma ile gösterilmiştir.
Tarihçe
Adapalene, Galderma Laboratories, Fransa'nın bir araştırma ürünüdür. Adapalen, akne tedavisinde kullanılmak üzere 1996 yılında ABD Gıda ve İlaç Dairesi (FDA) tarafından onaylanmıştır.
Mevcut formları
Amerika Birleşik Devletleri'nde, adapalen üç preparasyonda markası altında mevcuttur:% 0.1 krem,% 0.1 jel ve% 0.3 jel. Ayrıca markası altında ile kombine edilmiş hali mevcuttur.Avrupa'da sadece %0,1 krem ve %0,1 jel mevcuttur. Adapalen şu anda tarafından bazı ülkelerde Differin ve Hindistan'da Adaferin ticari markaları altında pazarlanmaktadır. Ağırlıkça %0.1m/m jel formu da mevcuttur.
8 Temmuz 2016 itibarıyla Galderma, Differin Gel için ABD Gıda ve İlaç İdaresi'nden (FDA) (adapalen jel % 0.1) akne için reçetesiz bir tedavi olarak onay almıştır.
Ayrıca firması % 0.1 Proactiv MD Adapalene markası altında %0.1 adapalen jel satmaktadır.
Kaynakça
- ^ a b c "FDA approves Differin Gel 0.1% for over-the-counter use to treat acne". 8 Temmuz 2016. 24 Nisan 2018 tarihinde kaynağından . Erişim tarihi: 14 Temmuz 2016.
- ^ . . 11 Aralık 2017 tarihinde kaynağından arşivlendi. Erişim tarihi: 11 Aralık 2017.
- ^ a b c "Adapalene Gel". . 11 Aralık 2017 tarihinde kaynağından . Erişim tarihi: 11 Aralık 2017.
- ^ Wolf JE, Kaplan D, Kraus SJ (2003). "Efficacy and tolerability of combined topical treatment of acne vulgaris with adapalene and clindamycin: a multicenter, randomized, investigator-blinded study". J Am Acad Dermatol. 49 (3 Suppl). ss. S211-7. doi:10.1067/S0190-9622(03)01152-6. (PMID) 12963897.
- ^ Jain GK, Ahmed FJ (2007). "Adapalene pretreatment increases follicular penetration of clindamycin: in vitro and in vivo studies". Indian J Dermatol Venereol Leprol. 73 (5). ss. 326-9. doi:10.4103/0378-6323.34010. (PMID) 17921613.
- ^ Martin B, Meunier C, Montels D, Watts O (Ekim 1998). "Chemical stability of adapalene and tretinoin when combined with benzoyl peroxide in presence and in absence of visible light and ultraviolet radiation". Br J Dermatol. Cilt 139 Suppl 52. ss. 8-11. doi:10.1046/j.1365-2133.1998.1390s2008.x. (PMID) 9990414.
- ^ (PDF). FDA. 25 Mayıs 2000. 16 Şubat 2017 tarihinde kaynağından (PDF) arşivlendi. Erişim tarihi: 4 Ekim 2011.
- ^ Czernielewski J, Michel S, Bouclier M, Baker M, Hensby C (Aralık 2001). "Adapalene biochemistry and the evolution of a new topical retinoid for treatment of acne". J Eur Acad Dermatol Venereol. 15 (s3). ss. 5-12. doi:10.1046/j.0926-9959.2001.00006.x. (PMID) 11843234.
- ^ US Patent 4717720A, Shroot B, Eustache J, Bernardon J-M, "Benzonaphthalene derivatives and compositions", 1988-01-05 tarihinde yayımlandı, 1988-01-05 tarihinde verildi, assigned to Galderma Research and Development SNC 12 Kasım 2020 tarihinde Wayback Machine sitesinde .
- ^ . FDA. 31 Mayıs 1996. 28 Haziran 2017 tarihinde kaynağından arşivlendi. Erişim tarihi: 29 Mayıs 2017.
- ^ . 9 Mayıs 2008 tarihinde kaynağından arşivlendi. Erişim tarihi: 3 Mayıs 2018.
- ^ (PDF). FDA. 8 Aralık 2008. 28 Şubat 2017 tarihinde kaynağından (PDF) arşivlendi. Erişim tarihi: 29 Mayıs 2017.
- ^ "Arşivlenmiş kopya". 18 Haziran 2018 tarihinde kaynağından . Erişim tarihi: 3 Mayıs 2018.
wikipedia, wiki, viki, vikipedia, oku, kitap, kütüphane, kütübhane, ara, ara bul, bul, herşey, ne arasanız burada,hikayeler, makale, kitaplar, öğren, wiki, bilgi, tarih, yukle, izle, telefon için, turk, türk, türkçe, turkce, nasıl yapılır, ne demek, nasıl, yapmak, yapılır, indir, ücretsiz, ücretsiz indir, bedava, bedava indir, mp3, video, mp4, 3gp, jpg, jpeg, gif, png, resim, müzik, şarkı, film, film, oyun, oyunlar, mobil, cep telefonu, telefon, android, ios, apple, samsung, iphone, xiomi, xiaomi, redmi, honor, oppo, nokia, sonya, mi, pc, web, computer, bilgisayar
Adapalen ozellikle hafif orta derecede aknenin tedavisinde kullanilan ucuncu jenerasyon topikal retinoiddir Ayrica yani sira diger cilt hastaliklarinin tedavisinde de recetesiz olarak kullanilir Komedonlarin baskin oldugu akne vakalarina karsi etkilidir AdapalenKlinik verisiTicari adlarDifferin Pimpal Gallet Adelene AdeferinAHFS Drugs comMonografiMedlinePlusa604001Lisans veriUS FDA AdapaleneGebelik kategorisiAU DHukuki durumHukuki durumAU Yalnizca receteyle CA UK Yalnizca receteyle US Farmakokinetik veriBiyoyararlanimCok dusukBosaltimSafraTanimlayicilarIUPAC adi 6 3 1 adamantil 4 metoksi fenil naftalin 2 karboksilik asitCAS Numarasi106685 40 9 PubChem CID601645429DrugBankDB00210 ChemSpider54244 UNII1L4806J2QF KEGGD01112 ChEBICHEBI 31174 ChEMBLChEMBL1265 CompTox Bilgi Paneli EPA DTXSID5046481ECHA Bilgi Karti100 149 379Kimyasal ve fiziksel verilerFormulC28H28O3Mol kutlesi412 523D model Interaktif goruntuSMILES O C O c2ccc1cc ccc1c2 c3cc c OC cc3 C46CC5CC CC C4 C5 C6InChI InChI 1S C28H28O3 c1 31 26 7 6 23 21 2 3 22 12 24 27 29 30 5 4 20 22 11 21 13 25 26 28 14 17 8 18 15 28 10 19 9 17 16 28 h2 7 11 13 17 19H 8 10 14 16H2 1H3 H 29 30 Key LZCDAPDGXCYOEH UHFFFAOYSA N Tibbi kullanimiAkne tedavisi ve kirisikliklari azaltmak icin kullanilir Yan etkileriIlaci kullanmanin ilk 2 4 haftasinda sicaklik ve batma hissinin yani sira ciltte kizariklik ve kuruluk hissi kullananlarin 1 10 u yasanmaktadir Bu etkiler genellikle zamanla azalir Herhangi bir ciddi alerjik reaksiyon nadir gelisir Gebelikte kullanimiHamilelik sirasinda kremin bebekte soruna neden olduguna dair bir kanit yoktur ancak bu kullanim iyi arastirilmamistir Ilac EtkilesimleriAdapalenin topikal klindamisin etkinligini arttirdigi gosterilmistir ancak olumsuz etkileri de arttirmistir Klindamisin uygulanmasindan 3 5 dakika once adapalen jelin deriye uygulanmasi klindamisinin deriye nufuzunu arttirir bu da tedavinin genel etkinligini tek basina klindamisin kullanimina kiyasla arttirabilir FarmakolojiTretinoinden Retin A farkli olarak adapalenin daha kararli kimyasal yapisi nedeniyle ile ayni anda uygulandiginda etkinligini korudugu gosterilmistir Farmakokinetik Adapalenin deriden emilimi dusuktur Bes gun boyunca gunde bir kez 1000 cm deriye uygulanan iki gram adapalen krem ile tedavi edilen alti akne hastasiyla yapilan bir calismada hastalarin kan plazmasinda olculebilir miktarda bulunmamistir veya 0 35 ng mL den daha az bir miktar tespit edilmistir Farmakodinamik Tretinoinden farkli olarak adapalen keratinosit farklilasmasini inhibe eder Keratinosit farklilasmasi ve bu inhibisyonu adapalenin komedolitik etkisinden sorumludur Hem peeling hem de anti inflamatuar etkilere sahiptir Bir in vivo calismada adapalenin komedo olusumunu azaltma kabiliyeti kontrol grubuyla karsilastirildiginda komedo sayimlarinda 50 60 azalma ile gosterilmistir TarihceAdapalene Galderma Laboratories Fransa nin bir arastirma urunudur Adapalen akne tedavisinde kullanilmak uzere 1996 yilinda ABD Gida ve Ilac Dairesi FDA tarafindan onaylanmistir Mevcut formlariAdapalen tup jel Amerika Birlesik Devletleri nde adapalen uc preparasyonda markasi altinda mevcuttur 0 1 krem 0 1 jel ve 0 3 jel Ayrica markasi altinda ile kombine edilmis hali mevcuttur Avrupa da sadece 0 1 krem ve 0 1 jel mevcuttur Adapalen su anda tarafindan bazi ulkelerde Differin ve Hindistan da Adaferin ticari markalari altinda pazarlanmaktadir Agirlikca 0 1m m jel formu da mevcuttur 8 Temmuz 2016 itibariyla Galderma Differin Gel icin ABD Gida ve Ilac Idaresi nden FDA adapalen jel 0 1 akne icin recetesiz bir tedavi olarak onay almistir Ayrica firmasi 0 1 Proactiv MD Adapalene markasi altinda 0 1 adapalen jel satmaktadir Kaynakca a b c FDA approves Differin Gel 0 1 for over the counter use to treat acne 8 Temmuz 2016 24 Nisan 2018 tarihinde kaynagindan Erisim tarihi 14 Temmuz 2016 11 Aralik 2017 tarihinde kaynagindan arsivlendi Erisim tarihi 11 Aralik 2017 a b c Adapalene Gel 11 Aralik 2017 tarihinde kaynagindan Erisim tarihi 11 Aralik 2017 Wolf JE Kaplan D Kraus SJ 2003 Efficacy and tolerability of combined topical treatment of acne vulgaris with adapalene and clindamycin a multicenter randomized investigator blinded study J Am Acad Dermatol 49 3 Suppl ss S211 7 doi 10 1067 S0190 9622 03 01152 6 PMID 12963897 Jain GK Ahmed FJ 2007 Adapalene pretreatment increases follicular penetration of clindamycin in vitro and in vivo studies Indian J Dermatol Venereol Leprol 73 5 ss 326 9 doi 10 4103 0378 6323 34010 PMID 17921613 Martin B Meunier C Montels D Watts O Ekim 1998 Chemical stability of adapalene and tretinoin when combined with benzoyl peroxide in presence and in absence of visible light and ultraviolet radiation Br J Dermatol Cilt 139 Suppl 52 ss 8 11 doi 10 1046 j 1365 2133 1998 1390s2008 x PMID 9990414 PDF FDA 25 Mayis 2000 16 Subat 2017 tarihinde kaynagindan PDF arsivlendi Erisim tarihi 4 Ekim 2011 Czernielewski J Michel S Bouclier M Baker M Hensby C Aralik 2001 Adapalene biochemistry and the evolution of a new topical retinoid for treatment of acne J Eur Acad Dermatol Venereol 15 s3 ss 5 12 doi 10 1046 j 0926 9959 2001 00006 x PMID 11843234 US Patent 4717720A Shroot B Eustache J Bernardon J M Benzonaphthalene derivatives and compositions 1988 01 05 tarihinde yayimlandi 1988 01 05 tarihinde verildi assigned to Galderma Research and Development SNC 12 Kasim 2020 tarihinde Wayback Machine sitesinde FDA 31 Mayis 1996 28 Haziran 2017 tarihinde kaynagindan arsivlendi Erisim tarihi 29 Mayis 2017 9 Mayis 2008 tarihinde kaynagindan arsivlendi Erisim tarihi 3 Mayis 2018 PDF FDA 8 Aralik 2008 28 Subat 2017 tarihinde kaynagindan PDF arsivlendi Erisim tarihi 29 Mayis 2017 Arsivlenmis kopya 18 Haziran 2018 tarihinde kaynagindan Erisim tarihi 3 Mayis 2018