Azərbaycanca
Беларускі
Dansk
Deutsch
Española
Français
Indonesia
Italiana
日本語
Қазақ
Lietuvos
Nederlands
Português
Русский
සිංහල
แบบไทย
Türkçe
Українська
中國人
United State
Afrikaans
Retinoidler, A vitamini vitamerleri olan veya kimyasal olarak benzer özelliklere sahip olan kimyasal bileşiklerin bir sınıfıdır. Retinoidler tıpta, epitel hücre büyümesini düzenledikleri için geniş bir kullanım bulmuşlardır.
Retinoidlerin, vücutta görme fonksiyonları,(çoğalması) ve farklılaşması, kemik dokusunun büyümesi, bağışıklık fonksiyonu ve aktivasyonu gibi birçok önemli işlevi vardır.
Deri kanserlerini tedavi etme yetenekleri de araştırılmaktadır. Günümüzde alitretinoin (9-cis-retinoik asit) Kaposi sarkomunun neden olduğu deri lezyonlarında yardımcı tedavi olarak topikal yolla kullanılabilir.
Türleri
Üç jenerasyon retinoid vardır:
- Birinci nesil retinol (Vitamin A1), retinal (retinaldehit), tretinoin (retinoik asit), izotretinoin ve alitretinoin içerir.
- İkinci kuşak etretinat ve metaboliti asitretini içerir.
- Üçüncü nesil adapalen, beksaroten ve tazaroten içerir.
Bazı yazarlar dördüncü nesil olarak piranonlardan türetilen retinoidleri düşünmektedir. Bu tarz bir bileşik, .
Kimyasal Özellikleri
Hidrofobik retinoid molekülünün temel yapısı, bir siklik uç grubu, bir yan zinciri ve bir polar uç grubundan oluşur. Polien yan zincirinde alternatif C=C çift bağları ile oluşturulan konjuge sistem retinoidlerin renginden (tipik olarak sarı, turuncu veya kırmızı) sorumludur. Bu nedenle, birçok retinoid kromoforlardır . Yan zincirlerin ve uç grupların değiştirilmesi, çeşitli retinoid sınıflarını oluşturur.
Birinci ve ikinci jenerasyon retinoidler, alternatif tek ve çift bağları ile sağlanan esneklik nedeniyle birkaç retinoid reseptörü ile bağlanabilir.
Üçüncü jenerasyon retinoidler, birinci ve ikinci jenerasyon retinoidlere göre daha az esnektirler ve bu nedenle daha az retinoid reseptörü ile etkileşirler.
Emilimi
Diyetten gelen retinoidlerin ana kaynağı, hayvan kaynaklarından elde edilen karotenler ve retinil esterler gibi bitki pigmentleridir. Retinil esterler, serbest retinol ve karşılık gelen yağ asidi (yani palmitat veya stearat) elde etmek için bağırsak lümeninde hidroliz edilir. Hidrolizden sonra, retinol enterositler tarafından alınır. Retinil ester hidrolizi, misellerde retinil esterleri çözme ve hidrolize edici enzimleri aktive etmeye hizmet eden safra tuzlarının varlığını gerektirir.
Bağırsak lümeninde bulunan birkaç enzim, retinil esterlerinin hidrolizinde rol oynayabilir. Kolesterol esteraz pankreastan bağırsak lümenine salınır ve in vitro olarak retinil ester hidrolaz aktivitesini gösterir. Ek olarak, ince bağırsağın sınır zarına özgü bir retinil ester hidrolaz, sıçanda olduğu gibi insanda da karakterize edilmiştir. Farklı hidrolize edici enzimler farklı safra tuzları tarafından aktive edilir ve farklı substrat özelliklerine sahiptir. Örneğin, pankreas estemisi kısa zincirli retinil esterler için seçici iken, sınır membran enzimi tercihen, palmitat veya stearat gibi bir uzun zincirli yağ asidi içeren retinil esterleri hidrolize eder. Retinol, ince bağırsağın emici hücrelerine, tercihen trans-retinol formunda girer.
Kullanım alanları
Retinoidler çok çeşitli hastalıkların tedavisinde kullanılmaktadır ve enflamatuar cilt bozuklukları, cilt kanserleri, hücre döngüsünün bozulması (örneğin sedef hastalığı), ve cilt kırışıklıkları gibi bir dizi dermatolojik durumun tedavisinde etkilidirler.
Retinoidler tarafından tedavi edilen yaygın cilt hastalıkları akne ve sedef hastalığıdır.
İzotretinoin, sadece, bazı hastalarda aknenin bilinen olası tek tedavisi olarak kabul edilmez, daha öncesinde lösemi gibi bazı kanserler için kemoterapi tedavisiydi.
İnsan embriyonik kök hücreleri ayrıca retinoidlerin varlığında kortikal kök hücrelere daha kolay ayrılır.
Retinoidlerin baş ve boyun kanseri riskini azalttığı bilinmektedir.
Sentezi
Retinoidler çeşitli şekillerde sentezlenebilir. Retinoid toksisitesini düşürmek ve retinoid aktivitesini geliştirmek için yaygın bir prosedür . Walker ve diğerleri glukuronizasyonu gerçekleştirmek için yeni bir sentez önermişlerdir.
Toksisitesi
Zehirli etkiler uzun süreli yüksek alımlarla ortaya çıkar. Spesifik toksisite, maruz kalma süresi ve maruz kalma konsantrasyonu ile ilgilidir. Kronik zehirlenmenin tıbbi bir işareti, uzun kemiklerde acı verici yumuşak şişliklerinin varlığıdır. Anoreksiya, deri lezyonları, saç dökülmesi, , , kanama, genel halsizlik, ve ölüm de oluşabilir.
Kronik aşırı doz ayrıca biyolojik zarların ve cildin dış tabakasının soyulmasının artmasına neden olur.
Son araştırmalar, ilaç proguanil de dahil olmak üzere çeşitli ilaçların kutanöz yan etkilerinde retinoidler için bir rol önermiştir. Proguanil gibi ilaçların retinoid homeostazı bozduğunu öne sürmektedir.
Sistemik retinoidler (izotretinoin, etretinat), gebelik sırasında merkezi sinir sistemi, kranyo-yüz (kafatası-yüz), kardiyovasküler ve diğer kusurlara neden olabileceği için kontrendikedir.
Kaynakça
- , 10th Edition, Goodman & Gilman.
- Clinical Pharmacology, P.N. Bennett & M.J. Brown.
- ^ Kiser, Philip D.; Golczak, Marcin; Palczewski, Krzysztof (11 Temmuz 2013). "Chemistry of the Retinoid (Visual) Cycle". Chemical Reviews. 114 (1). ss. 194-232. doi:10.1021/cr400107q.
![image]()
- ^ Mukherjee, S; Date, A; Patravale, V; Korting, HC; Roeder, A; Weindl, G (2006). "Retinoids in the treatment of skin aging: an overview of clinical efficacy and safety". Clinical interventions in aging. 1 (4). ss. 327-48. doi:10.2147/ciia.2006.1.4.327. (PMC) 2699641 $2. (PMID) 18046911.
- ^ Noy, N. (2006) "Vitamin A", "Biochemical, Physiological, & Molecular Aspects of Human Nutrition", M. H. Stipanuk 2nd Ed.
- ^ "Psoriasis - Diagnosis and treatment - Mayo Clinic". www.mayoclinic.org. 7 Mayıs 2017 tarihinde kaynağından . Erişim tarihi: 16 Mart 2018.
- ^ Stefanaki C, Stratigos A, Katsambas A (Haziran 2005). "Topical retinoids in the treatment of photoaging". J Cosmet Dermatol. 4 (2). ss. 130-4. doi:10.1111/j.1473-2165.2005.40215.x. (PMID) 17166212.
- ^ Kafi, R; Kwak, HS; Schumacher, WE; Cho, S; Hanft, VN; Hamilton, TA; King, AL; Neal, JD; Varani, J; Fisher, GJ; Voorhees, JJ; Kang, S (2007). "Improvement of naturally aged skin with vitamin A (retinol)". Arch Dermatol. Cilt 143. ss. 606-12. doi:10.1001/archderm.143.5.606. (PMID) 17515510.
- ^ . psoriasis.org. 28 Kasım 2010 tarihinde kaynağından arşivlendi. Erişim tarihi: 16 Mart 2018.
- ^ "Arşivlenmiş kopya". 5 Kasım 2014 tarihinde kaynağından . Erişim tarihi: 3 Mayıs 2018.
- ^ Smith, W; Saba, N (2005). "Retinoids as chemoprevention for head and neck cancer: Where do we go from here?". Critical reviews in oncology/hematology. 55 (2). ss. 143-52. doi:10.1016/j.critrevonc.2005.02.003. (PMID) 15886010.
- ^ 2009 Internal Medicine Boards-Style Q&A 4 Mayıs 2018 tarihinde Wayback Machine sitesinde ., Q:378, p.232; A:378, p.125
- ^ Walker, JR; Alshafie, G; Abou-Issa, H; Curley, RW (12 Eylül 2002). "An Improved Synthesis of the C-linked Glucuronide of N-(4-Hydroxyphenyl)retinamide". Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters. 12 (17). ss. 2447-50. doi:10.1016/s0960-894x(02)00427-4. (PMID) 12161154.
- ^ "Topical retinoids - DermNet New Zealand". dermnetnz.org. 29 Temmuz 2016 tarihinde kaynağından . Erişim tarihi: 16 Mart 2018.
wikipedia, wiki, viki, vikipedia, oku, kitap, kütüphane, kütübhane, ara, ara bul, bul, herşey, ne arasanız burada,hikayeler, makale, kitaplar, öğren, wiki, bilgi, tarih, yukle, izle, telefon için, turk, türk, türkçe, turkce, nasıl yapılır, ne demek, nasıl, yapmak, yapılır, indir, ücretsiz, ücretsiz indir, bedava, bedava indir, mp3, video, mp4, 3gp, jpg, jpeg, gif, png, resim, müzik, şarkı, film, film, oyun, oyunlar, mobil, cep telefonu, telefon, android, ios, apple, samsung, iphone, xiomi, xiaomi, redmi, honor, oppo, nokia, sonya, mi, pc, web, computer, bilgisayar
Retinoidler A vitamini vitamerleri olan veya kimyasal olarak benzer ozelliklere sahip olan kimyasal bilesiklerin bir sinifidir Retinoidler tipta epitel hucre buyumesini duzenledikleri icin genis bir kullanim bulmuslardir Birinci ikinci ve ucuncu nesil retinoid bilesikleri Retinoidlerin vucutta gorme fonksiyonlari cogalmasi ve farklilasmasi kemik dokusunun buyumesi bagisiklik fonksiyonu ve aktivasyonu gibi bircok onemli islevi vardir Deri kanserlerini tedavi etme yetenekleri de arastirilmaktadir Gunumuzde alitretinoin 9 cis retinoik asit Kaposi sarkomunun neden oldugu deri lezyonlarinda yardimci tedavi olarak topikal yolla kullanilabilir TurleriUc jenerasyon retinoid vardir Birinci nesil retinol Vitamin A1 retinal retinaldehit tretinoin retinoik asit izotretinoin ve alitretinoin icerir Ikinci kusak etretinat ve metaboliti asitretini icerir Ucuncu nesil adapalen beksaroten ve tazaroten icerir Bazi yazarlar dorduncu nesil olarak piranonlardan turetilen retinoidleri dusunmektedir Bu tarz bir bilesik Kimyasal OzellikleriHidrofobik retinoid molekulunun temel yapisi bir siklik uc grubu bir yan zinciri ve bir polar uc grubundan olusur Polien yan zincirinde alternatif C C cift baglari ile olusturulan konjuge sistem retinoidlerin renginden tipik olarak sari turuncu veya kirmizi sorumludur Bu nedenle bircok retinoid kromoforlardir Yan zincirlerin ve uc gruplarin degistirilmesi cesitli retinoid siniflarini olusturur Birinci ve ikinci jenerasyon retinoidler alternatif tek ve cift baglari ile saglanan esneklik nedeniyle birkac retinoid reseptoru ile baglanabilir Ucuncu jenerasyon retinoidler birinci ve ikinci jenerasyon retinoidlere gore daha az esnektirler ve bu nedenle daha az retinoid reseptoru ile etkilesirler EmilimiDiyetten gelen retinoidlerin ana kaynagi hayvan kaynaklarindan elde edilen karotenler ve retinil esterler gibi bitki pigmentleridir Retinil esterler serbest retinol ve karsilik gelen yag asidi yani palmitat veya stearat elde etmek icin bagirsak lumeninde hidroliz edilir Hidrolizden sonra retinol enterositler tarafindan alinir Retinil ester hidrolizi misellerde retinil esterleri cozme ve hidrolize edici enzimleri aktive etmeye hizmet eden safra tuzlarinin varligini gerektirir Bagirsak lumeninde bulunan birkac enzim retinil esterlerinin hidrolizinde rol oynayabilir Kolesterol esteraz pankreastan bagirsak lumenine salinir ve in vitro olarak retinil ester hidrolaz aktivitesini gosterir Ek olarak ince bagirsagin sinir zarina ozgu bir retinil ester hidrolaz sicanda oldugu gibi insanda da karakterize edilmistir Farkli hidrolize edici enzimler farkli safra tuzlari tarafindan aktive edilir ve farkli substrat ozelliklerine sahiptir Ornegin pankreas estemisi kisa zincirli retinil esterler icin secici iken sinir membran enzimi tercihen palmitat veya stearat gibi bir uzun zincirli yag asidi iceren retinil esterleri hidrolize eder Retinol ince bagirsagin emici hucrelerine tercihen trans retinol formunda girer Kullanim alanlariRetinoidler cok cesitli hastaliklarin tedavisinde kullanilmaktadir ve enflamatuar cilt bozukluklari cilt kanserleri hucre dongusunun bozulmasi ornegin sedef hastaligi ve cilt kirisikliklari gibi bir dizi dermatolojik durumun tedavisinde etkilidirler Retinoidler tarafindan tedavi edilen yaygin cilt hastaliklari akne ve sedef hastaligidir Izotretinoin sadece bazi hastalarda aknenin bilinen olasi tek tedavisi olarak kabul edilmez daha oncesinde losemi gibi bazi kanserler icin kemoterapi tedavisiydi Insan embriyonik kok hucreleri ayrica retinoidlerin varliginda kortikal kok hucrelere daha kolay ayrilir Retinoidlerin bas ve boyun kanseri riskini azalttigi bilinmektedir SenteziRetinoidler cesitli sekillerde sentezlenebilir Retinoid toksisitesini dusurmek ve retinoid aktivitesini gelistirmek icin yaygin bir prosedur Walker ve digerleri glukuronizasyonu gerceklestirmek icin yeni bir sentez onermislerdir ToksisitesiZehirli etkiler uzun sureli yuksek alimlarla ortaya cikar Spesifik toksisite maruz kalma suresi ve maruz kalma konsantrasyonu ile ilgilidir Kronik zehirlenmenin tibbi bir isareti uzun kemiklerde aci verici yumusak sisliklerinin varligidir Anoreksiya deri lezyonlari sac dokulmesi kanama genel halsizlik ve olum de olusabilir Kronik asiri doz ayrica biyolojik zarlarin ve cildin dis tabakasinin soyulmasinin artmasina neden olur Son arastirmalar ilac proguanil de dahil olmak uzere cesitli ilaclarin kutanoz yan etkilerinde retinoidler icin bir rol onermistir Proguanil gibi ilaclarin retinoid homeostazi bozdugunu one surmektedir Sistemik retinoidler izotretinoin etretinat gebelik sirasinda merkezi sinir sistemi kranyo yuz kafatasi yuz kardiyovaskuler ve diger kusurlara neden olabilecegi icin kontrendikedir Kaynakca 10th Edition Goodman amp Gilman Clinical Pharmacology P N Bennett amp M J Brown Kiser Philip D Golczak Marcin Palczewski Krzysztof 11 Temmuz 2013 Chemistry of the Retinoid Visual Cycle Chemical Reviews 114 1 ss 194 232 doi 10 1021 cr400107q Mukherjee S Date A Patravale V Korting HC Roeder A Weindl G 2006 Retinoids in the treatment of skin aging an overview of clinical efficacy and safety Clinical interventions in aging 1 4 ss 327 48 doi 10 2147 ciia 2006 1 4 327 PMC 2699641 2 PMID 18046911 Noy N 2006 Vitamin A Biochemical Physiological amp Molecular Aspects of Human Nutrition M H Stipanuk 2nd Ed Psoriasis Diagnosis and treatment Mayo Clinic www mayoclinic org 7 Mayis 2017 tarihinde kaynagindan Erisim tarihi 16 Mart 2018 Stefanaki C Stratigos A Katsambas A Haziran 2005 Topical retinoids in the treatment of photoaging J Cosmet Dermatol 4 2 ss 130 4 doi 10 1111 j 1473 2165 2005 40215 x PMID 17166212 Kafi R Kwak HS Schumacher WE Cho S Hanft VN Hamilton TA King AL Neal JD Varani J Fisher GJ Voorhees JJ Kang S 2007 Improvement of naturally aged skin with vitamin A retinol Arch Dermatol Cilt 143 ss 606 12 doi 10 1001 archderm 143 5 606 PMID 17515510 psoriasis org 28 Kasim 2010 tarihinde kaynagindan arsivlendi Erisim tarihi 16 Mart 2018 Arsivlenmis kopya 5 Kasim 2014 tarihinde kaynagindan Erisim tarihi 3 Mayis 2018 Smith W Saba N 2005 Retinoids as chemoprevention for head and neck cancer Where do we go from here Critical reviews in oncology hematology 55 2 ss 143 52 doi 10 1016 j critrevonc 2005 02 003 PMID 15886010 2009 Internal Medicine Boards Style Q amp A 4 Mayis 2018 tarihinde Wayback Machine sitesinde Q 378 p 232 A 378 p 125 Walker JR Alshafie G Abou Issa H Curley RW 12 Eylul 2002 An Improved Synthesis of the C linked Glucuronide of N 4 Hydroxyphenyl retinamide Bioorganic amp Medicinal Chemistry Letters 12 17 ss 2447 50 doi 10 1016 s0960 894x 02 00427 4 PMID 12161154 Topical retinoids DermNet New Zealand dermnetnz org 29 Temmuz 2016 tarihinde kaynagindan Erisim tarihi 16 Mart 2018