Azərbaycanca
Беларускі
Dansk
Deutsch
Española
Français
Indonesia
Italiana
日本語
Қазақ
Lietuvos
Nederlands
Português
Русский
සිංහල
แบบไทย
Türkçe
Українська
中國人
United State
Afrikaans
Entekavir (ETV) Hepatit B virüsü sebepli (HBV) enfeksiyonu tedavisinde kullanılan bir ilaçtır.(HIV/AIDS) tedavisinde de yer almıştır. Entecavir, tablet veya solüsyon olarak ağızdan kullanılır.
 | |
 | |
| Klinik verisi | |
|---|---|
| Uygulama yolu | Oral |
| Farmakokinetik veri | |
| Biyoyararlanım | % 70 |
| Protein bağlanma | % 13 |
| Boşaltım | Böbrek (%62-73) |
| Tanımlayıcılar | |
| |
| CAS Numarası |
|
| PubChem CID |
|
| DrugBank |
|
| CompTox Bilgi Paneli (EPA) |
|
| (ECHA Bilgi Kartı) | 100.111.234 |
| Kimyasal ve fiziksel veriler | |
| Formül | C12H15O3N5 |
Yaygın yan etkiler arasında baş ağrısı, mide bulantısı, yüksek kan şekeri ve azalmış böbrek fonksiyonu bulunur. Şiddetli yan etkileri arasında karaciğer büyümesi, yüksek kan laktat seviyeleri ve ilaç kesilmesiyle olabilecek karaciğer iltihabı bulunur.Hamilelik sırasında kullanımın bir zararı yok gibi görünse de, bu kullanım yeterince araştırılmamıştır. Entecavir, nükleozid reverse (ters) transkriptaz inhibitörleri (NRTI'ler) ilaç ailesindedir.Ters transkriptazı bloke ederek hepatit B virüsünün çoğalmasını engeller.
Entecavir, 2005 yılında tıbbi kullanım için onaylanmıştır.Dünya Sağlık Örgütü'nün Temel İlaçlar Listesi'nde yer almaktadır. Türkiye'de jenerik bir ilaç olarak vardır.
Tıbbi kullanımlar
Entecavir esas olarak aktif viral replikasyon ve karaciğer enzimlerinde yükselmeler ile aktif hastalık kanıtı olan yetişkinlerde ve iki yaş ve üzerindeki çocuklarda kronik hepatit B enfeksiyonunu tedavi etmek için kullanılır. Ayrıca karaciğer naklinden sonra HBV'nin yeniden enfeksiyonunu önlemek için ve HBV ile enfekte olmuş HIV hastalarını tedavi etmek için kullanılır. Entecavir, HIV'e karşı zayıf bir şekilde etkindir. O nedenle tamamen baskılayıcı bir anti-HIV rejimi olmaksızın HIV-HBV ko-enfekte hastalarda kullanılması önerilmez
Entecavir'in etkinliği birkaç randomize, çift kör, çok merkezli çalışmada incelenmiştir. Entecavir ağız yoluyla etkilidir ve genellikle iyi tolere edilen bir tedavidir.
Hamilelik ve emzirme
Gebe kadınlarda yeterli ve iyi kontrollü çalışma bulunmamaktadır.
Yan etkiler
Entecavir kullanan kişilerin çoğunda yan etkisi çok azdır veya hiç yoktur. En sık görülen yan etkiler baş ağrısı, yorgunluk, baş dönmesi ve mide bulantısıdır. Daha az yaygın etkiler arasında uyku sorunları ve mide rahatsızlığı, ishal ve kusma gibi gastrointestinal semptomlar bulunur.
Entecavir'in ciddi yan etkileri arasında laktik asidoz, karaciğer sorunları, karaciğer büyümesi ve karaciğerde yağlanma bulunur.
Laboratuvar testlerinde alanin transaminaz (ALT) artışları, hematüri, ve lipaz artışı gözlenebilir. Hepatik fonksiyon ve kan değerlerinin periyodik olarak izlenmesi önerilir.
Etki mekanizması
Entecavir, bir Viral replikasyon sürecinde revers transkripsiyonu, DNA replikasyonunu ve transkripsiyonu inhibe eden bir deoksiguanozin analoğudur. Diğer nükleosid ve nükleotid analogları arasında lamivudin, , ve tenofovir bulunur .
Entecavir, virüsün çoğalma ve yeni hücreleri enfekte etme yeteneğini azaltarak HBV enfeksiyonunu önlemeye çalışır.
Kullanım
Entecavir, tablet veya solüsyon olarak ağızdan alınır. Dozlar kişinin kilosuna göre ayarlanabilir. Entecavir, genellikle her gün aynı saatte olmak üzere, yemekten en az 2 saat önce veya sonra aç karnına önerilir. 2 yaşından küçük çocuklarda kullanılmaz. Böbrek fonksiyonu azalmış kişiler için doz ayarlamaları da gereklidir.
Tarihçe
- 1992: Squibb'de SQ-34676, anti-herpes virüs programının bir parçası olarak çıktı
- 1997: BMS 200475, BMS farmasötik araştırma enstitüsünde antiviral nükleozid analoğu olarak geliştirildi. Hücre dizilerinde HBV, HSV-1, HCMV, VZV'ye karşı gösterilen aktivite ve HIV veya influenzaya karşı yok veya çok azdı
- HBV'ye karşı gözlemlenen üstün aktivite, araştırmaları HepG2.2.15 hücre hattında BMS 200475'yi baz analoglarına ve HBV'ye karşı enantiyomerine doğru gelişimine yönlendirdi
- Diğer NA'larla karşılaştırıldığında, Guanine NA olması nedeniyle HBV'nin daha seçici güçlü bir inhibitörü olduğu kanıtlanmıştır
- 1998: Hepadnaviral polimerazların inhibisyonu, bir dizi NAs-TP'ye göre daha güçlü olduğu in vitro olarak gösterildi
- Metabolik çalışmalar, trifosfat aktif formuna daha verimli fosforilasyon gösterdi
- KHB'nin dağ sıçanı modelinin 3 yıllık tedavisinde sürekli antiviral etkinlik ve saptanabilir bir direnç ortaya çıkmadan uzun yaşam süreleri gözlendi
- Etkinlik; LVD dirençli HBV için in vitro gösterildi
- Hem HBeAg+ hem de HBeAg− hastaları için in vivo LVD'ye kıyasla üstün aktivite
- LVD refrakter KHB hastalarında etkinlik
- Entecavir, Mart 2005'te ABD Gıda ve İlaç Dairesi (FDA)onayı.
Kaynakça
- ^ a b c d e f g h . The American Society of Health-System Pharmacists. 20 Aralık 2016 tarihinde kaynağından arşivlendi. Erişim tarihi: 28 Kasım 2016.
- ^ Chronic Viral Hepatitis: Diagnosis and Therapeutics (İngilizce). Springer Science & Business Media. 2009. s. 34. ISBN . 26 Ağustos 2021 tarihinde kaynağından . Erişim tarihi: 26 Ağustos 2021.
- ^ World Health Organization model list of essential medicines: 21st list 2019. Cenevre: World Health Organization. 2019. WHO/MVP/EMP/IAU/2019.06. License: CC BY-NC-SA 3.0 IGO.
- ^ . 10 Nisan 2018 tarihinde kaynağından arşivlendi. Erişim tarihi: 26 Ağustos 2021.
- ^ a b c d e f g . DailyMed. 25 Haziran 2015 tarihinde kaynağından arşivlendi. Erişim tarihi: 24 Ocak 2021.
- ^ Fung (2011). "Entecavir Monotherapy is Effective in Suppressing Hepatitis B Virus After Liver Transplantation". Gastroenterology. 141 (4): 1212-9. doi:10.1053/j.gastro.2011.06.083. (PMID) 21762659.
- ^ (PDF). Panel on Antiretroviral Guidelines for Adults and Adolescents. 1 Kasım 2016 tarihinde kaynağından (PDF) arşivlendi. Erişim tarihi: 15 Mart 2015.
- ^ McMahon (21 Haziran 2007). "The Anti-Hepatitis B Drug Entecavir Inhibits HIV-1 Replication and Can Select HIV-1 Variants Resistant to Antiretroviral Drugs". N Engl J Med. 356 (25): 2614-2621. doi:10.1056/NEJMoa067710. (PMC) 3069686 $2. (PMID) 17582071.
- ^ Scott (2009). . Drugs. 69 (8): 1003-1033. doi:10.2165/00003495-200969080-00005. (PMID) 19496629. 8 Ekim 2011 tarihinde kaynağından arşivlendi. Erişim tarihi: 29 Mart 2010.
- ^ . www.drugs.com. 7 Kasım 2016 tarihinde kaynağından arşivlendi. Erişim tarihi: 10 Kasım 2016.
- ^ . www.drugs.com. 10 Kasım 2016 tarihinde kaynağından arşivlendi. Erişim tarihi: 10 Kasım 2016.
- ^ "Entecavir: a new nucleoside analog for the treatment of chronic hepatitis B infection". . 26 (12): 1745-57. December 2006. doi:10.1592/phco.26.12.1745. (PMID) 17125436.
- ^ . www.drugs.com. 7 Kasım 2016 tarihinde kaynağından arşivlendi. Erişim tarihi: 7 Kasım 2016.
- ^ "4-Hydroxy-3-(hydroxymethyl)-2-methylenecyclopentyl purines and pyrimidines, a new class of anti-herpesvirus agents". Antiviral Research. 17: 98. 1992. doi:10.1016/0166-3542(92)90200-o.
- ^ a b Bisacchi (1997). "BMS-200475, a novel carbocyclic 29-deoxyguanosine analog with potent and selective antihepatitis B virus activity in vitro". Bioorg. Med. Chem. Lett. 7 (2): 127-132. doi:10.1016/s0960-894x(96)00594-x.
- ^ "Identification of BMS-200475 as a Potent and Selective Inhibitor of Hepatitis B Virus". Antimicrob Agents Chemother. 41 (7): 1444-8. July 1997. doi:10.1128/AAC.41.7.1444. (PMC) 163937 $2. (PMID) 9210663.
- ^ "In vitro inhibition of hepadnavirus polymerases by the triphosphates of BMS-200475 and lobucavir". Antimicrob Agents Chemother. 42 (12): 3200-8. December 1998. doi:10.1128/AAC.42.12.3200. (PMC) 106023 $2. (PMID) 9835515.
- ^ "Metabolic studies on BMS-200475, a new antiviral compound active against hepatitis B virus". Antimicrob Agents Chemother. 43 (1): 190-3. January 1999. doi:10.1128/AAC.43.1.190. (PMC) 89048 $2. (PMID) 9869593.
- ^ Colonno (2001). "Long-term entecavir treatment results in sustained antiviral efficacy and prolonged life span in the woodchuck model of chronic hepatitis infection". J. Infect. Dis. 184 (10): 1236-1245. doi:10.1086/324003. (PMID) 11679911.
- ^ "Efficacies of entecavir against lamivudine-resistant hepatitis B virus replication and recombinant polymerases in vitro". Antimicrob Agents Chemother. 46 (8): 2525-32. August 2002. doi:10.1128/aac.46.8.2525-2532.2002. (PMC) 127388 $2. (PMID) 12121928.
- ^ "A comparison of entecavir and lamivudine for HBeAg-positive chronic hepatitis B". N. Engl. J. Med. 354 (10): 1001-10. March 2006. doi:10.1056/nejmoa051285. (PMID) 16525137.
- ^ "Entecavir versus Lamivudine for Patients with HBeAg-Negative Chronic Hepatitis B". The New England Journal of Medicine. 354 (10): 1011-20. 9 Mart 2006. doi:10.1056/NEJMoa051287. (PMID) 16525138.
- ^ "Entecavir for treatment of lamivudine-refractory, HBeAg-positive chronic hepatitis B". Gastroenterology. 130 (7): 2039-49. June 2006. doi:10.1053/j.gastro.2006.04.007. (PMID) 16762627.
- ^ . U.S. Food and Drug Administration (FDA). 28 Aralık 2011. 24 Mart 2013 tarihinde kaynağından arşivlendi. Erişim tarihi: 24 Ocak 2021.
wikipedia, wiki, viki, vikipedia, oku, kitap, kütüphane, kütübhane, ara, ara bul, bul, herşey, ne arasanız burada,hikayeler, makale, kitaplar, öğren, wiki, bilgi, tarih, yukle, izle, telefon için, turk, türk, türkçe, turkce, nasıl yapılır, ne demek, nasıl, yapmak, yapılır, indir, ücretsiz, ücretsiz indir, bedava, bedava indir, mp3, video, mp4, 3gp, jpg, jpeg, gif, png, resim, müzik, şarkı, film, film, oyun, oyunlar, mobil, cep telefonu, telefon, android, ios, apple, samsung, iphone, xiomi, xiaomi, redmi, honor, oppo, nokia, sonya, mi, pc, web, computer, bilgisayar
Entekavir ETV Hepatit B virusu sebepli HBV enfeksiyonu tedavisinde kullanilan bir ilactir HIV AIDS tedavisinde de yer almistir Entecavir tablet veya solusyon olarak agizdan kullanilir EntecavirKlinik verisiUygulama yoluOralFarmakokinetik veriBiyoyararlanim 70Protein baglanma 13BosaltimBobrek 62 73 TanimlayicilarIUPAC adi 2 Amino 9 1S 3R 4S 4 hidroksi 3 hidroksimetil 2 metilidensiklopentil 1H purin 6 onCAS Numarasi142217 69 4PubChem CID135398508DrugBankDB00442CompTox Bilgi Paneli EPA DTXSID4046446ECHA Bilgi Karti100 111 234Kimyasal ve fiziksel verilerFormulC12H15O3N5 Yaygin yan etkiler arasinda bas agrisi mide bulantisi yuksek kan sekeri ve azalmis bobrek fonksiyonu bulunur Siddetli yan etkileri arasinda karaciger buyumesi yuksek kan laktat seviyeleri ve ilac kesilmesiyle olabilecek karaciger iltihabi bulunur Hamilelik sirasinda kullanimin bir zarari yok gibi gorunse de bu kullanim yeterince arastirilmamistir Entecavir nukleozid reverse ters transkriptaz inhibitorleri NRTI ler ilac ailesindedir Ters transkriptazi bloke ederek hepatit B virusunun cogalmasini engeller Entecavir 2005 yilinda tibbi kullanim icin onaylanmistir Dunya Saglik Orgutu nun Temel Ilaclar Listesi nde yer almaktadir Turkiye de jenerik bir ilac olarak vardir Tibbi kullanimlarEntecavir esas olarak aktif viral replikasyon ve karaciger enzimlerinde yukselmeler ile aktif hastalik kaniti olan yetiskinlerde ve iki yas ve uzerindeki cocuklarda kronik hepatit B enfeksiyonunu tedavi etmek icin kullanilir Ayrica karaciger naklinden sonra HBV nin yeniden enfeksiyonunu onlemek icin ve HBV ile enfekte olmus HIV hastalarini tedavi etmek icin kullanilir Entecavir HIV e karsi zayif bir sekilde etkindir O nedenle tamamen baskilayici bir anti HIV rejimi olmaksizin HIV HBV ko enfekte hastalarda kullanilmasi onerilmez Entecavir in etkinligi birkac randomize cift kor cok merkezli calismada incelenmistir Entecavir agiz yoluyla etkilidir ve genellikle iyi tolere edilen bir tedavidir Hamilelik ve emzirme Gebe kadinlarda yeterli ve iyi kontrollu calisma bulunmamaktadir Yan etkilerEntecavir kullanan kisilerin cogunda yan etkisi cok azdir veya hic yoktur En sik gorulen yan etkiler bas agrisi yorgunluk bas donmesi ve mide bulantisidir Daha az yaygin etkiler arasinda uyku sorunlari ve mide rahatsizligi ishal ve kusma gibi gastrointestinal semptomlar bulunur Entecavir in ciddi yan etkileri arasinda laktik asidoz karaciger sorunlari karaciger buyumesi ve karacigerde yaglanma bulunur Laboratuvar testlerinde alanin transaminaz ALT artislari hematuri ve lipaz artisi gozlenebilir Hepatik fonksiyon ve kan degerlerinin periyodik olarak izlenmesi onerilir Etki mekanizmasiEntecavir bir Viral replikasyon surecinde revers transkripsiyonu DNA replikasyonunu ve transkripsiyonu inhibe eden bir deoksiguanozin analogudur Diger nukleosid ve nukleotid analoglari arasinda lamivudin ve tenofovir bulunur Entecavir virusun cogalma ve yeni hucreleri enfekte etme yetenegini azaltarak HBV enfeksiyonunu onlemeye calisir KullanimEntecavir tablet veya solusyon olarak agizdan alinir Dozlar kisinin kilosuna gore ayarlanabilir Entecavir genellikle her gun ayni saatte olmak uzere yemekten en az 2 saat once veya sonra ac karnina onerilir 2 yasindan kucuk cocuklarda kullanilmaz Bobrek fonksiyonu azalmis kisiler icin doz ayarlamalari da gereklidir Tarihce1992 Squibb de SQ 34676 anti herpes virus programinin bir parcasi olarak cikti 1997 BMS 200475 BMS farmasotik arastirma enstitusunde antiviral nukleozid analogu olarak gelistirildi Hucre dizilerinde HBV HSV 1 HCMV VZV ye karsi gosterilen aktivite ve HIV veya influenzaya karsi yok veya cok azdi HBV ye karsi gozlemlenen ustun aktivite arastirmalari HepG2 2 15 hucre hattinda BMS 200475 yi baz analoglarina ve HBV ye karsi enantiyomerine dogru gelisimine yonlendirdi Diger NA larla karsilastirildiginda Guanine NA olmasi nedeniyle HBV nin daha secici guclu bir inhibitoru oldugu kanitlanmistir 1998 Hepadnaviral polimerazlarin inhibisyonu bir dizi NAs TP ye gore daha guclu oldugu in vitro olarak gosterildi Metabolik calismalar trifosfat aktif formuna daha verimli fosforilasyon gosterdi KHB nin dag sicani modelinin 3 yillik tedavisinde surekli antiviral etkinlik ve saptanabilir bir direnc ortaya cikmadan uzun yasam sureleri gozlendi Etkinlik LVD direncli HBV icin in vitro gosterildi Hem HBeAg hem de HBeAg hastalari icin in vivo LVD ye kiyasla ustun aktivite LVD refrakter KHB hastalarinda etkinlik Entecavir Mart 2005 te ABD Gida ve Ilac Dairesi FDA onayi Kaynakca a b c d e f g h The American Society of Health System Pharmacists 20 Aralik 2016 tarihinde kaynagindan arsivlendi Erisim tarihi 28 Kasim 2016 Chronic Viral Hepatitis Diagnosis and Therapeutics Ingilizce Springer Science amp Business Media 2009 s 34 ISBN 9781597455657 26 Agustos 2021 tarihinde kaynagindan Erisim tarihi 26 Agustos 2021 World Health Organization model list of essential medicines 21st list 2019 Cenevre World Health Organization 2019 WHO MVP EMP IAU 2019 06 License CC BY NC SA 3 0 IGO 10 Nisan 2018 tarihinde kaynagindan arsivlendi Erisim tarihi 26 Agustos 2021 a b c d e f g DailyMed 25 Haziran 2015 tarihinde kaynagindan arsivlendi Erisim tarihi 24 Ocak 2021 Fung 2011 Entecavir Monotherapy is Effective in Suppressing Hepatitis B Virus After Liver Transplantation Gastroenterology 141 4 1212 9 doi 10 1053 j gastro 2011 06 083 PMID 21762659 PDF Panel on Antiretroviral Guidelines for Adults and Adolescents 1 Kasim 2016 tarihinde kaynagindan PDF arsivlendi Erisim tarihi 15 Mart 2015 McMahon 21 Haziran 2007 The Anti Hepatitis B Drug Entecavir Inhibits HIV 1 Replication and Can Select HIV 1 Variants Resistant to Antiretroviral Drugs N Engl J Med 356 25 2614 2621 doi 10 1056 NEJMoa067710 PMC 3069686 2 PMID 17582071 Scott 2009 Drugs 69 8 1003 1033 doi 10 2165 00003495 200969080 00005 PMID 19496629 8 Ekim 2011 tarihinde kaynagindan arsivlendi Erisim tarihi 29 Mart 2010 www drugs com 7 Kasim 2016 tarihinde kaynagindan arsivlendi Erisim tarihi 10 Kasim 2016 www drugs com 10 Kasim 2016 tarihinde kaynagindan arsivlendi Erisim tarihi 10 Kasim 2016 Entecavir a new nucleoside analog for the treatment of chronic hepatitis B infection 26 12 1745 57 December 2006 doi 10 1592 phco 26 12 1745 PMID 17125436 www drugs com 7 Kasim 2016 tarihinde kaynagindan arsivlendi Erisim tarihi 7 Kasim 2016 4 Hydroxy 3 hydroxymethyl 2 methylenecyclopentyl purines and pyrimidines a new class of anti herpesvirus agents Antiviral Research 17 98 1992 doi 10 1016 0166 3542 92 90200 o a b Bisacchi 1997 BMS 200475 a novel carbocyclic 29 deoxyguanosine analog with potent and selective antihepatitis B virus activity in vitro Bioorg Med Chem Lett 7 2 127 132 doi 10 1016 s0960 894x 96 00594 x Identification of BMS 200475 as a Potent and Selective Inhibitor of Hepatitis B Virus Antimicrob Agents Chemother 41 7 1444 8 July 1997 doi 10 1128 AAC 41 7 1444 PMC 163937 2 PMID 9210663 In vitro inhibition of hepadnavirus polymerases by the triphosphates of BMS 200475 and lobucavir Antimicrob Agents Chemother 42 12 3200 8 December 1998 doi 10 1128 AAC 42 12 3200 PMC 106023 2 PMID 9835515 Metabolic studies on BMS 200475 a new antiviral compound active against hepatitis B virus Antimicrob Agents Chemother 43 1 190 3 January 1999 doi 10 1128 AAC 43 1 190 PMC 89048 2 PMID 9869593 Colonno 2001 Long term entecavir treatment results in sustained antiviral efficacy and prolonged life span in the woodchuck model of chronic hepatitis infection J Infect Dis 184 10 1236 1245 doi 10 1086 324003 PMID 11679911 Efficacies of entecavir against lamivudine resistant hepatitis B virus replication and recombinant polymerases in vitro Antimicrob Agents Chemother 46 8 2525 32 August 2002 doi 10 1128 aac 46 8 2525 2532 2002 PMC 127388 2 PMID 12121928 A comparison of entecavir and lamivudine for HBeAg positive chronic hepatitis B N Engl J Med 354 10 1001 10 March 2006 doi 10 1056 nejmoa051285 PMID 16525137 Entecavir versus Lamivudine for Patients with HBeAg Negative Chronic Hepatitis B The New England Journal of Medicine 354 10 1011 20 9 Mart 2006 doi 10 1056 NEJMoa051287 PMID 16525138 Entecavir for treatment of lamivudine refractory HBeAg positive chronic hepatitis B Gastroenterology 130 7 2039 49 June 2006 doi 10 1053 j gastro 2006 04 007 PMID 16762627 U S Food and Drug Administration FDA 28 Aralik 2011 24 Mart 2013 tarihinde kaynagindan arsivlendi Erisim tarihi 24 Ocak 2021