Paroksetin

Paroksetin (ticari adıyla Paxil) seçici serotonin geri alım inhibitörü olan bir antidepresan türüdür. Majör depresyon, obsesif-kompulsif bozukluk, panik bozukluğu, sosyal anksiyete bozukluğu, travma sonrası stres bozukluğu, yaygın anksiyete bozukluğu ve vazomotor semptomlar (örneğin sıcak basması ve gece terlemeleri, menopoz ile ilişkili) durumlarının tedavisinde kullanılmaktadır.

Paroksetin

Klinik verisi
AHFS/Drugs.com	Monografi
MedlinePlus	a698032
Lisans veri	US DailyMed: Paroxetine US FDA: Paroxetine
Gebelik kategorisi	AU: D CA: Sadece reçete ile UK: (Yalnızca reçeteyle) Sadece reçete ile
Farmakokinetik veri
Biyoyararlanım	Mide bağırsak sistemden geniş ölçüde emilir, ancak karaciğerde kapsamlı ilk geçiş metabolizması
Protein bağlanma	93–95%
Metabolizma	Yaygın, hepatik (çoğunlukla aracılı)
Eliminasyon yarı ömrü	21 saat
Boşaltım	Böbrek (%64; %2 değişmemiş ve %62 metabolit olarak), dışkı (%36; <%1 değişmedi)
Tanımlayıcılar
IUPAC adı (3S,4R)-3-[(2H-1,3-benzodioxol-5-yloxy)methyl]-4-(4-fluorophenyl)piperidine
CAS Numarası	61869-08-7
PubChem CID	43815
	4790
DrugBank	DB00715
ChemSpider	39888
UNII	41VRH5220H
KEGG	D02362
ChEBI	CHEBI:7936
ChEMBL	ChEMBL490
CompTox Bilgi Paneli (EPA)	DTXSID3023425
(ECHA Bilgi Kartı)	100.112.096
Kimyasal ve fiziksel veriler
Formül	C19H20FNO3
Mol kütlesi	329,371 g·mol^−1
3D model ()	İnteraktif görüntü
SMILES c1cc(ccc1[C@@H]2CCNC[C@H]2COc3ccc4c(c3)OCO4)F
InChI InChI=1S/C19H20FNO3/c20-15-3-1-13(2-4-15)17-7-8-21-10-14(17)11-22-16-5-6-18-19(9-16)24-12-23-18/h1-6,9,14,17,21H,7-8,10-12H2/t14-,17-/m0/s1 Key:AHOUBRCZNHFOSL-YOEHRIQHSA-N

İlacın ilk pazarlaması SmithKline şirketi tarafından 1992 yılında yapıldı. İntihar girişimi her ne kadar 25 yaşın altındaki çocuk ve ergenlerde görülse de tüm antidepresanlarda olduğu gibi Paroksetin alan hastalarda da yaşanabilir. Yeni nesil antidepresanlar arasındaki farklar genellikle az ve yan etkilerle sınırlıdır. Diğer antidepresanlarla bu ortak yan etkileri ve kontrendikasyonları bulantı, uyku hali, cinsel yan etkilerdir.

Endikasyonları

Paroksetin, birçok psikolojik rahatsızlığın tedavisinde kullanılır. Başlıca majör depresyon olmakla birlikte, obsesif kompulsif bozukluk (OKB), post-travmatik stres bozukluğu (TSSB), panik bozukluk, yaygın anksiyete bozukluğu (YAB), sosyal fobi / sosyal anksiyete bozukluğu, Premenstrüel disforik bozukluk (PMDB), menopoz ve sıcak basmasında kullanımı endikedir.

Paroksetin, resmi olarak ABD'de panik atak tedavisinde kullanımı onaylanmış ilk ilaçtır.

Kontrendikasyonları

Paroksetin, 18 yaşın altındaki kişilerde ve hamilelerde kullanımı önerilmez.

Yan etkileri

(Parantez içindekiler plasebo uygulanan kimselerde görülen yan etkilerdir.) Paroksetin ve plasebo deneyi sonucunda, %26 (%9) bulantı, %12 (%8) ishal, %14 (%9) kabızlık, %18 (%12) ağız kuruluğu, %23 (%9) uyku hali, %13 (%6) uykusuzluk, %18 (%17) baş ağrısı, %1 (%0.3) hipomani, %4 (%1) bulanık görme, %6 (%2) iştah artışı, %5 (%3) sinirlilik, %4 (%2) parestezi, %13 (%6) baş dönmesi, %15 (%6) asteni, %8 (%2) titreme, %11 (%2) cinsel işlev bozukluğu görülmüştür. Bu yan etkilerin çoğu geçicidir ve tedavi süresince kaybolur. SSRI tedavisinde görülen gastrointestinal yan etkilerin, merkezi ve periferik 5-HT3 reseptörün uyarılmasına bağlı olduğu düşünülmektedir.

Yoksunluk sebebi görülmesi yüzünden tedavinin sonlandırılması birkaç hafta ile birkaç ay arasında dozun kademeli olarak azaltılmasıyla yapılır.

İntihar

Paroksetin, çocuk ve ergenlerde intihar düşüncesinde artışa sebep olabilir. Fakat intihar nadir görülür ve Paroksetin ile ilgisini test etmek zordur. 2004 yılında yapılan Paroksetin kullanımı ile ilgili klinik çalışmalarda, anksiyete bozukluğuna sahip ve depresyonda olan çocuk ve ergenlerde intihar düşüncesinde artışa sebep olduğu gözlenmiştir.

Yoksunluk sendromu

Birçok psikoaktif ilaçların aniden kesilmesi sonucunda yoksunluk sendromu belirtilerine sebep olduğu görülmüştür. Paroksetin için ortak yoksunluk sendromu belirtileri, mide bulantısı, baş dönmesi, vertigo, uykusuzluk, kabuslar ve canlı rüyalar, gövdenin elektriklenmesi, ağlama ve strestir. Diğer bir öneri, yarılanma ömrü daha uzun olan Fluoksetin (Prozac) kullanımıdır. Bu sayede yoksunluk sendromu belirtileri azaltılır.

Kaynakça

1. ^ ^{a b c d e} Sandoz Pty Ltd (18 Ocak 2012). "Product Information Paroxetine Sandoz 20Mg Film-Coated Tablets" (PDF). TGA eBusiness Services. Therapeutic Goods Administration. 4 Eylül 2015 tarihinde kaynağından . Erişim tarihi: 22 Kasım 2013. 
2. ^ ^{a b c d e} (January 2012). "Paroxetine (paroxetine hydrochloride hemihydrate) tablet, film coated". DailyMed. U.S. National Library of Medicine. 23 Ekim 2013 tarihinde kaynağından . Erişim tarihi: 22 Kasım 2013. 
3. ^ ^{a b c d e} Sandoz Limited (21 Mart 2013). "Paroxetine 20 mg Tablets – Summary of Product Characteristics (SPC)". electronic Medicines Compendium. Datapharm Ltd. 3 Aralık 2013 tarihinde kaynağından . Erişim tarihi: 22 Kasım 2013. 
4. ^ "Paxil, Paxil CR (paroxetine) dosing, indications, interactions, adverse effects, and more". Medscape Reference. WebMD. 10 Kasım 2015 tarihinde kaynağından . Erişim tarihi: 22 Kasım 2013. 
5. ^ Sayfalar 19.173.371, genelleşmiş anksiyete bozukluğu tedavisinde güncel konular". "katzman MA (2009). .. 103-20: CNS Drugs 23 (2)". 
6. ^ "Gıda ve İlaç İdaresi". 9 Kasım 2015 tarihinde kaynağından . Erişim tarihi: 28 Haziran 2013. 
7. ^ Smith, Aaron. "Smith, Aaron". 4 Mart 2016 tarihinde kaynağından . Erişim tarihi: 11 Mayıs 2005. 
8. ^ "Modern antidepresanların dayanilabilirligi". 20 Temmuz 2016 tarihinde kaynağından . Erişim tarihi: 1 Mayıs 2015.  Yazar |ad1= eksik |soyadı1= ()
9. ^ ^{a b} DS, Baldwin; IM, Anderson; DJ, Nutt; B, Bandelow; A, Bond; JR, Davidson; JA, Boer; NA, Fineberg; M, Knapp; J, Scott; HU, Wittchen (2005). ""Anksiyete bozukluklarının farmakolojik tedavi için kanıta dayalı rehberler: Psikofarmakoloji İngiliz Derneği öneriler"". 
10. ^ ""Adet öncesi disforik bozukluk için bir tedavi olarak paroksetin"". 
11. ^ Joseph, Turner Francis (2005). "Çağdaş Uygulama Sosyal Tan". Oxford University Press.  Eksik ya da boş |url= ()Arşivlenmesi gereken bağlantıya sahip kaynak şablonu içeren maddeler ()
12. ^ ""Paxil, Paxil CR (paroksetin) dozaj, endikasyonları, etkileşimleri, yan etkiler ve daha fazlası". Medscape. 10 Kasım 2015 tarihinde kaynağından . Erişim tarihi: 22 Kasım 2013. 
13. ^ L, Brunton; B, Knollman; B, Chabner. "Goodman and of Therapeutics Gilman The Pharmacological Basis". 11 Mart 2016 tarihinde kaynağından arşivlendi. Erişim tarihi: 1 Mayıs 2015. 
14. ^ ""Basın açıklaması, Paroksetın ve diğer SSRI üzerinde CHMP toplantısı" (PDF). Avrupa İlaç Ajansı 2004/12/09. 4 Eylül 2015 tarihinde kaynağından (PDF). Erişim tarihi: 24 Ağustos 2007. 
15. ^ "Klinik verilerin gözden geçirilmesi ve değerlendirilmesi: psikotrop ilaçlar ve pediatrik intihar eğilimi arasındaki ilişki" (PDF). Psikofarmakolojik İlaçlar Danışma Komitesi ve Çocuk Danışma Komitesi Ortak Toplantısı. 25 Haziran 2008 tarihinde kaynağından (PDF). Erişim tarihi: 1 Mayıs 2015. 
16. ^ ""Anti-depresan bağımlılığı uyarısı"". 19 Ocak 2009 tarihinde kaynağından . Erişim tarihi: 1 Mayıs 2015. 
17. ^ 3 Mayıs 2006 tarihinde kaynağından arşivlendi. Erişim tarihi: 1 Mayıs 2015. 
18. ^ . 18 Nisan 2016 tarihinde kaynağından arşivlendi. Erişim tarihi: 1 Mayıs 2015. 
19. ^ ". "Antidepresan kesilmesi sendromları"". Haddad PM (2001). 
20. ^ . Haddad PM Anderson IM (Kasım 2007). 26 Mayıs 2016 tarihinde kaynağından arşivlendi. Erişim tarihi: 1 Mayıs 2015. 
21. ^ "benzo.org.uk". benzo.org.uk. Erişim tarihi: 23 Nisan 2013. ^[]