Etretinat (ticari adı Tegison), tarafından geliştirilen ve 1986 yılında FDA tarafından şiddetli sedef hastalığının tedavisi için onaylanmış bir ilaçtır. İkinci jenerasyon bir retinoidtir. Daha sonra, yüksek doğum kusurları riski nedeniyle, 1996'da Kanada pazarından ve 1998 yılında ABD pazarından çıkarıldı. Japonya'da pazarda Tigason olarak yer alır.
![]() | |
![]() | |
Klinik verisi | |
---|---|
(Ticari adlar) | Tigason, formerly Tegison |
AHFS/Drugs.com | Drugs.com arşivi |
MedlinePlus | a601010 |
Uygulama yolu | Oral |
ATC kodu |
|
Hukuki durum | |
Hukuki durum |
|
Farmakokinetik veri | |
Protein bağlanma | >99% |
Metabolitler | Free acid, Z-form, chain shortening |
Eliminasyon yarı ömrü | 120 gün |
Tanımlayıcılar | |
| |
CAS Numarası |
|
PubChem CID |
|
| |
DrugBank |
|
ChemSpider |
|
UNII |
|
KEGG |
|
ChEBI |
|
ChEMBL |
|
CompTox Bilgi Paneli (EPA) |
|
(ECHA Bilgi Kartı) | 100.053.727 |
Kimyasal ve fiziksel veriler | |
Formül | C23H30O3 |
Mol kütlesi | 354.483 |
3D model () |
|
| |
|
Farmakoloji
Etretinat yüksek derecede , aromatik bir retinoiddir. Adipoz dokuda depolanır ve buradan serbest bırakılır, böylece dozaj durduktan sonra bile etkileri uzun süre devam edebilir. Plazmada, tedaviyi takip eden üç yıla kadar tespit edilebilir. Etretinat düşük bir ve 120 günlük bir uzun yarı ömrüne (t1/2) sahiptir, bu da dozlamayı zorlaştırır.
Etretinatın metaboliti asitretindir. Asitretin daha az lipofiliktir ve 50 saatlik bir yarılanma ömrüne sahip olsa da vücutta etretinata kısmen metabolize olur, böylece yine de uzun etkili bir teratojendir ve tedaviden sonraki iki yıl boyunca hamilelik yasaktır.
Alınması gereken önlemler
- Etretinat teratojendir ve kullanımdan sonra doğum kusurlarına neden olabilir. Bu nedenle, tedavi sırasında ve tedavi durduktan sonra en az üç yıl boyunca doğum kontrolü önerilmektedir.
- Kemik büyümesine müdahale edebileceğinden, çocuklarda etretinattan kaçınılmalıdır.
- Eğer bir hasta herhangi bir dozda etretinata maruz kalmışsa, doğum kusurları riski nedeniyle Amerika Birleşik Devletleri'nde ve Birleşik Krallık'ta kan bağışında bulunmaya uygun değildir.Japonya'da, insanlar ilacı kullanmayı bıraktıktan sonra iki yıl kan bağışında bulunamazlar.
Yan etkiler
Yan etkileri 'nın tipik özellikleridir, genellikle;
- kemik veya eklem ağrısı; uzun süreli tedavide diffüz idiopatik iskelet hiperostozu,
- kas veya karın krampları,
- kuruluk, yanma, kaşıntılı göz kapakları,
- sıra dışı morarmalardır.
Tarihi
İlaç, şiddetli sedef hastalığını tedavi etmek için 1986'da FDA tarafından onaylandı. Daha sonra, yüksek doğum kusurları riski nedeniyle, 1996'da Kanada pazarından ve 1998 yılında ABD pazarından çıkarıldı.
Japonya'da ilaç Tigason markasıyla hâlâ pazardadır.
Ayrıca bakınız
Kaynakça
- ^ a b c Mutschler, Ernst; Schäfer-Korting, Monika (2001). Arzneimittelwirkungen (Almanca) (8 bas.). Stuttgart: Wissenschaftliche Verlagsgesellschaft. s. 728f. ISBN .
- ^ Jasek, W, (Ed.) (2007). Austria-Codex (Almanca) (62.62isbn=978-3-85200-181-4 bas.). Viyana: Österreichischer Apothekerverlag. s. 5669.
- ^ a b c d Drugs.com arşivi for etretinate
- ^ "UK Blood Transfusion and Tissue Transplantation Services". 10 Mayıs 2012 tarihinde kaynağından . Erişim tarihi: 4 Mayıs 2018.
- ^ a b Drug information sheet: Tigason 24 Eylül 2014 tarihinde Wayback Machine sitesinde .
- ^ Qureshi, ZP; Seoane-Vazquez, E; Rodriguez-Monguio, R; Stevenson, KB; Szeinbach, SL (Temmuz 2011). "Market withdrawal of new molecular entities approved in the United States from 1980 to 2009". Pharmacoepidemiology and drug safety. 20 (7). ss. 772-7. doi:10.1002/pds.2155. (PMID) 21574210.
- ^ Fung, M.; Thornton, A.; Mybeck, K.; Wu, J. H.-h.; Hornbuckle, K.; Muniz, E. (1 Ocak 2001). "Evaluation of the Characteristics of Safety Withdrawal of Prescription Drugs from Worldwide Pharmaceutical Markets-1960 to 1999". Therapeutic Innovation & Regulatory Science. 35 (1). ss. 293-317. doi:10.1177/009286150103500134.
wikipedia, wiki, viki, vikipedia, oku, kitap, kütüphane, kütübhane, ara, ara bul, bul, herşey, ne arasanız burada,hikayeler, makale, kitaplar, öğren, wiki, bilgi, tarih, yukle, izle, telefon için, turk, türk, türkçe, turkce, nasıl yapılır, ne demek, nasıl, yapmak, yapılır, indir, ücretsiz, ücretsiz indir, bedava, bedava indir, mp3, video, mp4, 3gp, jpg, jpeg, gif, png, resim, müzik, şarkı, film, film, oyun, oyunlar, mobil, cep telefonu, telefon, android, ios, apple, samsung, iphone, xiomi, xiaomi, redmi, honor, oppo, nokia, sonya, mi, pc, web, computer, bilgisayar
Etretinat ticari adi Tegison tarafindan gelistirilen ve 1986 yilinda FDA tarafindan siddetli sedef hastaliginin tedavisi icin onaylanmis bir ilactir Ikinci jenerasyon bir retinoidtir Daha sonra yuksek dogum kusurlari riski nedeniyle 1996 da Kanada pazarindan ve 1998 yilinda ABD pazarindan cikarildi Japonya da pazarda Tigason olarak yer alir EtretinatKlinik verisiTicari adlarTigason formerly TegisonAHFS Drugs comDrugs com arsiviMedlinePlusa601010Uygulama yoluOralATC kodu DSO Hukuki durumHukuki durumUS WithdrawnFarmakokinetik veriProtein baglanma gt 99 MetabolitlerFree acid Z form chain shorteningEliminasyon yari omru120 gunTanimlayicilarIUPAC adi Etil 2E 4E 6E 8E 9 4 metoksi 2 3 6 trimetilfenil 3 7 dimetil 2 4 6 8 nonatetraenoatCAS Numarasi54350 48 0 PubChem CID52823757599DrugBankDB00926 ChemSpider4445538 UNII65M2UDR9AG KEGGD00316 ChEBICHEBI 4913 ChEMBLChEMBL464 CompTox Bilgi Paneli EPA DTXSID0023036ECHA Bilgi Karti100 053 727Kimyasal ve fiziksel verilerFormulC23H30O3Mol kutlesi354 4833D model Interaktif goruntuSMILES O C OCC C C C C C C C C c1c cc OC c c1C C C C CInChI InChI 1S C23H30O3 c1 8 26 23 24 14 17 3 11 9 10 16 2 12 13 21 18 4 15 22 25 7 20 6 19 21 5 h9 15H 8H2 1 7H3 b11 9 13 12 16 10 17 14 Key HQMNCQVAMBCHCO DJRRULDNSA N FarmakolojiEtretinat yuksek derecede aromatik bir retinoiddir Adipoz dokuda depolanir ve buradan serbest birakilir boylece dozaj durduktan sonra bile etkileri uzun sure devam edebilir Plazmada tedaviyi takip eden uc yila kadar tespit edilebilir Etretinat dusuk bir ve 120 gunluk bir uzun yari omrune t1 2 sahiptir bu da dozlamayi zorlastirir Etretinatin metaboliti asitretindir Asitretin daha az lipofiliktir ve 50 saatlik bir yarilanma omrune sahip olsa da vucutta etretinata kismen metabolize olur boylece yine de uzun etkili bir teratojendir ve tedaviden sonraki iki yil boyunca hamilelik yasaktir Alinmasi gereken onlemlerEtretinat teratojendir ve kullanimdan sonra dogum kusurlarina neden olabilir Bu nedenle tedavi sirasinda ve tedavi durduktan sonra en az uc yil boyunca dogum kontrolu onerilmektedir Kemik buyumesine mudahale edebileceginden cocuklarda etretinattan kacinilmalidir Eger bir hasta herhangi bir dozda etretinata maruz kalmissa dogum kusurlari riski nedeniyle Amerika Birlesik Devletleri nde ve Birlesik Krallik ta kan bagisinda bulunmaya uygun degildir Japonya da insanlar ilaci kullanmayi biraktiktan sonra iki yil kan bagisinda bulunamazlar Yan etkilerYan etkileri nin tipik ozellikleridir genellikle kemik veya eklem agrisi uzun sureli tedavide diffuz idiopatik iskelet hiperostozu kas veya karin kramplari kuruluk yanma kasintili goz kapaklari sira disi morarmalardir TarihiIlac siddetli sedef hastaligini tedavi etmek icin 1986 da FDA tarafindan onaylandi Daha sonra yuksek dogum kusurlari riski nedeniyle 1996 da Kanada pazarindan ve 1998 yilinda ABD pazarindan cikarildi Japonya da ilac Tigason markasiyla hala pazardadir Ayrica bakinizIzotretinoin Asitretin RetinoidlerKaynakca a b c Mutschler Ernst Schafer Korting Monika 2001 Arzneimittelwirkungen Almanca 8 bas Stuttgart Wissenschaftliche Verlagsgesellschaft s 728f ISBN 3 8047 1763 2 Jasek W Ed 2007 Austria Codex Almanca 62 62isbn 978 3 85200 181 4 bas Viyana Osterreichischer Apothekerverlag s 5669 a b c d Drugs com arsivi for etretinate UK Blood Transfusion and Tissue Transplantation Services 10 Mayis 2012 tarihinde kaynagindan Erisim tarihi 4 Mayis 2018 a b Drug information sheet Tigason 24 Eylul 2014 tarihinde Wayback Machine sitesinde Qureshi ZP Seoane Vazquez E Rodriguez Monguio R Stevenson KB Szeinbach SL Temmuz 2011 Market withdrawal of new molecular entities approved in the United States from 1980 to 2009 Pharmacoepidemiology and drug safety 20 7 ss 772 7 doi 10 1002 pds 2155 PMID 21574210 Fung M Thornton A Mybeck K Wu J H h Hornbuckle K Muniz E 1 Ocak 2001 Evaluation of the Characteristics of Safety Withdrawal of Prescription Drugs from Worldwide Pharmaceutical Markets 1960 to 1999 Therapeutic Innovation amp Regulatory Science 35 1 ss 293 317 doi 10 1177 009286150103500134