Klinik verisi | |
---|---|
Gebelik kategorisi |
|
CAS Numarası |
|
PubChem CID |
|
DrugBank |
|
CompTox Bilgi Paneli (EPA) |
|
(ECHA Bilgi Kartı) | 100.111.005 |
Kimyasal ve fiziksel veriler | |
Formül | C16H15F2N3O4S |
Mol kütlesi | 383.371 |
Tanımı
Pantoprazol, bir sübstitüye benzimidazol olup, selektif proton pompası inhibitörüdür. Pariyetal hücrelerin proton pompalarına spesifik etkisi ile midede hidroklorik asit salgılanmasını inhibe eder. İlaçlarda pantoprazol sodyum halinde kullanılır.
Farmakodinamik özellikleri
Pariyetal hücrelerin asidik ortamında aktif formuna dönüşür ve midede hidroklorik asit üretiminin son aşaması olan H+, K+ - ATPaz enziminin inhibisyonunu sağlar. İnhibisyon doza bağlı olup, bazal ve stimule asit salgılanmasını etkiler. Diğer proton pompası veya H2 reseptör inhibitörleri gibi, pantoprazol tedavisi mide asiditesinin azalmasına ve asiditenin azalmasıyla orantılı reversibl bir gastrin artışına neden olur. Pantoprazol hücre reseptör düzeyinde enzim distaline bağlandığından, hidroklorik asit salgılanmasını asetilkolin, histamin, gastrin gibi diğer maddelerin uyarısından bağımsız olarak etkiler. Oral veya intravenöz uygulamada aynı etki görülür.
Farmakokinetik özellikleri
Pantoprazol hızla absorbe edilir ve 40 mg oral tek dozdan sonra bile maksimum plazma düzeyine ulaşır. Tek veya tekrarlanan dozlardan sonra farmakokinetik değişmez. Doz sınırı 10–80 mg olup, hem oral hem intravenöz uygulamadan sonra plazma kinetiği hemen hemen doğrusaldır.
Dağılım hacmi yaklaşık 0.15 l/kg'dır, esas itibarıyla ekstraselüler sıvıda dağılır. Serum proteinlerine, başlıca albumine olmak üzere, %98 oranında bağlanır. Total serum klerensi yaklaşık 0.1 L/saat/kg'dır. Terminal yarı ömrü yaklaşık 1 saat olarak bulunmuştur.
Pantoprazolün hemen tamamı karaciğerde sitokrom P450 (CYP) enzim sistemi aracılığı ile metabolize olur. Metabolizması, uygulama yolundan (oral ya da intravenöz) bağımsızdır. Pantoprazol metabolitlerinin anlamlı farmakolojik aktivitesi olduğuna dair hiçbir kanıt yoktur.
Pantoprazol metabolitleri başlıca renal yolla, kalanı feçes yolu ile atılır. 14C ile işaretlenmiş, tek doz, intravenöz pantoprazol dozunun sağlıklı, normal metabolize edici deneklere uygulanmasından sonra, dozun yaklaşık %71'i idrar ile ve yaklaşık %18'i safra yoluyla feçeste atılmıştır. Değişmemiş pantoprazolün renal yolla atılımı yoktur.
Endikasyonları
- H. pylori (Helicobacter pylori)'nin neden olduğu duodenal ve gastrik ülserde tekrarı azaltmak amacıyla bu mikroorganizmanın eradikasyonu için uygun iki antibiyotikle kombine olarak,
- Peptik ülser (duodenal ülser ve gastrik ülser),
- Orta ve ileri derecede özofageal reflü,
- Zollinger Ellison sendromu ve diğer patolojik hipersekresyonlu durumlar.
Kontrendikasyonları
Pantoprazolün hamilelik kategorisi B'dir. Hamilelerde klinik deneyim sınırlıdır. Anne sütüne geçmesine ilişkin bilgi bulunmamaktadır. Gebelerde veya emziren annelerde, ancak anneye yararı, fetus veya bebeğe potansiyel riskten fazla ise kullanılmalıdır.
Uyarılar, önlemler
Kombine tedavi sırasında diğer ilaçların ürün bilgileri göz önüne alınmalıdır. Pantoprazol tedavisi malign ülser semptomlarını hafifleterek teşhisi geciktirebileceğinden, tedaviden önce gastrik ülserin malignitesi veya malign özofagus hastalığı olasılığı bertaraf edilmelidir. Pantoprazol, sinirsel dispepsi gibi hafif şikayetler için endike değildir. Özofageal reflü teşhisi endoskopi ile kesinleştirilmelidir. Çocuklarda tedavi ile ilgili deneyim henüz yoktur.
Uzun süreli tedavi gereksinimi olan Zollinger Ellison Sendromu ve diğer patolojik hipersekresyonlu durumu olan hastalarda, pantoprazol, tüm diğer asit bloke edici ilaçlar gibi, veya bağlı olarak B12 vitamini (siyanokobalamin) emilimini azaltabilir. Bu durum, başka klinik belirtiler de görüldüğünde dikkate alınmalıdır. Taşıt sürme veya makine kullanımı üzerinde bilinen bir etkisi yoktur.
wikipedia, wiki, viki, vikipedia, oku, kitap, kütüphane, kütübhane, ara, ara bul, bul, herşey, ne arasanız burada,hikayeler, makale, kitaplar, öğren, wiki, bilgi, tarih, yukle, izle, telefon için, turk, türk, türkçe, turkce, nasıl yapılır, ne demek, nasıl, yapmak, yapılır, indir, ücretsiz, ücretsiz indir, bedava, bedava indir, mp3, video, mp4, 3gp, jpg, jpeg, gif, png, resim, müzik, şarkı, film, film, oyun, oyunlar, mobil, cep telefonu, telefon, android, ios, apple, samsung, iphone, xiomi, xiaomi, redmi, honor, oppo, nokia, sonya, mi, pc, web, computer, bilgisayar
PantoprazolKlinik verisiGebelik kategorisiAU B3CAS Numarasi102625 70 7PubChem CID4679DrugBankAPRD00073CompTox Bilgi Paneli EPA DTXSID4023416ECHA Bilgi Karti100 111 005Kimyasal ve fiziksel verilerFormulC16H15F2N3O4SMol kutlesi383 371TanimiPantoprazol bir substituye benzimidazol olup selektif proton pompasi inhibitorudur Pariyetal hucrelerin proton pompalarina spesifik etkisi ile midede hidroklorik asit salgilanmasini inhibe eder Ilaclarda pantoprazol sodyum halinde kullanilir Farmakodinamik ozellikleriPariyetal hucrelerin asidik ortaminda aktif formuna donusur ve midede hidroklorik asit uretiminin son asamasi olan H K ATPaz enziminin inhibisyonunu saglar Inhibisyon doza bagli olup bazal ve stimule asit salgilanmasini etkiler Diger proton pompasi veya H2 reseptor inhibitorleri gibi pantoprazol tedavisi mide asiditesinin azalmasina ve asiditenin azalmasiyla orantili reversibl bir gastrin artisina neden olur Pantoprazol hucre reseptor duzeyinde enzim distaline baglandigindan hidroklorik asit salgilanmasini asetilkolin histamin gastrin gibi diger maddelerin uyarisindan bagimsiz olarak etkiler Oral veya intravenoz uygulamada ayni etki gorulur Farmakokinetik ozellikleriPantoprazol hizla absorbe edilir ve 40 mg oral tek dozdan sonra bile maksimum plazma duzeyine ulasir Tek veya tekrarlanan dozlardan sonra farmakokinetik degismez Doz siniri 10 80 mg olup hem oral hem intravenoz uygulamadan sonra plazma kinetigi hemen hemen dogrusaldir Dagilim hacmi yaklasik 0 15 l kg dir esas itibariyla ekstraseluler sivida dagilir Serum proteinlerine baslica albumine olmak uzere 98 oraninda baglanir Total serum klerensi yaklasik 0 1 L saat kg dir Terminal yari omru yaklasik 1 saat olarak bulunmustur Pantoprazolun hemen tamami karacigerde sitokrom P450 CYP enzim sistemi araciligi ile metabolize olur Metabolizmasi uygulama yolundan oral ya da intravenoz bagimsizdir Pantoprazol metabolitlerinin anlamli farmakolojik aktivitesi olduguna dair hicbir kanit yoktur Pantoprazol metabolitleri baslica renal yolla kalani feces yolu ile atilir 14C ile isaretlenmis tek doz intravenoz pantoprazol dozunun saglikli normal metabolize edici deneklere uygulanmasindan sonra dozun yaklasik 71 i idrar ile ve yaklasik 18 i safra yoluyla feceste atilmistir Degismemis pantoprazolun renal yolla atilimi yoktur EndikasyonlariH pylori Helicobacter pylori nin neden oldugu duodenal ve gastrik ulserde tekrari azaltmak amaciyla bu mikroorganizmanin eradikasyonu icin uygun iki antibiyotikle kombine olarak Peptik ulser duodenal ulser ve gastrik ulser Orta ve ileri derecede ozofageal reflu Zollinger Ellison sendromu ve diger patolojik hipersekresyonlu durumlar KontrendikasyonlariPantoprazolun hamilelik kategorisi B dir Hamilelerde klinik deneyim sinirlidir Anne sutune gecmesine iliskin bilgi bulunmamaktadir Gebelerde veya emziren annelerde ancak anneye yarari fetus veya bebege potansiyel riskten fazla ise kullanilmalidir Uyarilar onlemlerKombine tedavi sirasinda diger ilaclarin urun bilgileri goz onune alinmalidir Pantoprazol tedavisi malign ulser semptomlarini hafifleterek teshisi geciktirebileceginden tedaviden once gastrik ulserin malignitesi veya malign ozofagus hastaligi olasiligi bertaraf edilmelidir Pantoprazol sinirsel dispepsi gibi hafif sikayetler icin endike degildir Ozofageal reflu teshisi endoskopi ile kesinlestirilmelidir Cocuklarda tedavi ile ilgili deneyim henuz yoktur Uzun sureli tedavi gereksinimi olan Zollinger Ellison Sendromu ve diger patolojik hipersekresyonlu durumu olan hastalarda pantoprazol tum diger asit bloke edici ilaclar gibi veya bagli olarak B12 vitamini siyanokobalamin emilimini azaltabilir Bu durum baska klinik belirtiler de goruldugunde dikkate alinmalidir Tasit surme veya makine kullanimi uzerinde bilinen bir etkisi yoktur