Metilfenidat (MPH) (ticari isimleri: Concerta, Methylin, Ritalin, Equasym XL, Quillivant XR, Medikinet Retard, Konsenidat) dikkat eksikliği hiperaktivite bozukluğu (DEHB) ve narkolepsi gibi nörolojik durumların tedavisinde kullanılan bir psikostimülan ilaçtır. İlaç, özellikle dopamin ve norepinefrin gibi nörotransmitterlerin seviyelerini artırarak merkezi sinir sistemi üzerindeki etkileri ile bilinir. Metilfenidat, fenetilamin grubuna ait, dikkat eksikliği-hiperaktivite bozukluğu (DEHB), narkolepsi ve kronik yorgunluk sendromu tedavisinde sıklıkla reçete edilen merkezi sinir sistemi (MSS) uyaranıdır.
Klinik verisi | |
---|---|
Uygulama yolu | Oral, Transdermal, IV, Nasal |
Hukuki durum | |
Hukuki durum |
|
Farmakokinetik veri | |
Biyoyararlanım | %11-52 |
Protein bağlanma | %30 |
Metabolizma | Karaciğer |
Eliminasyon yarı ömrü | 3-4 saat |
Boşaltım | İdrar |
Tanımlayıcılar | |
| |
CAS Numarası |
|
PubChem CID |
|
DrugBank |
|
CompTox Bilgi Paneli (EPA) |
|
(ECHA Bilgi Kartı) | 100.003.662 |
Kimyasal ve fiziksel veriler | |
Formül | C14H19NO2 |
Mol kütlesi | 233.31 g/mol |
Erime noktası | 74 °C ([]) |
Çalışma Mekanizması
DEHB ve diğer benzer durumlar, öz-düzenleme fonksiyonlarından (örn. inhibisyon, motivasyon ve hafıza) sorumlu olan prefrontal korteks başta olmak üzere beyindeki dopamin ve norepinefrin fonksiyonlarının az çalışmasıyla alakalıdır. Metilfenidatın hareket mekanizması öncelikle dopamin geri alınım inhibitörü olarak katekolamin geri alınımını inhibe etmeyi içerir. Metilfenidat dopamin taşıyıcıları, norepinefrin taşıyıcıları engelleyerek ve salınımını artırarak bu maddelerin miktarının artmasını sağlar. Bu mekanizma, özellikle dopamin ve norepinefrin düzeylerinde bir artışa neden olarak, sinirsel iletimi düzenleyebilir.
Farmakokinetik
Ağızdan alınan metilfenidat, anında salım için yaklaşık 2-4 saat (yani Ritalin), sürekli salım için 3-8 saat (yani Ritalin SR) ve uzun süreli salım için 8-12 saat (yani Concerta) ile %11-52'lik bir biyoyararlanıma sahiptir. Metilfenidatın yarı ömrü, kişiye bağlı olarak 2-3 saattir. En yüksek plazma süresi yaklaşık 2 saatte elde edilir. Metilfenidat, %10-33'lük düşük bir plazma proteini bağlanmasına ve 2.65 L/kg'lık bir dağılım hacmine sahiptir.
Dekstrometilfenidat, oral yoldan uygulandığında levometilfenidattan çok daha fazla biyoyararlanımdır ve öncelikle rasemik metilfenidatın psikoaktivitesinden sorumludur.
Anında salınan metilfenidat için oral biyoyararlanım ve emilim hızı, bir yemekle birlikte uygulandığında artar. Yüksek yağlı bir öğünün gözlenen C/max üzerindeki etkileri, bazı uzun süreli salimli formülasyonlar arasında farklılık gösterir ve kombine IR / ER ve formülasyonları azaltılmış C/max seviyeleri gösterir Bazı araştırmacılara göre, sıvı bazlı uzun süreli salimli formülasyonlar, yüksek yağlı bir yemekle birlikte uygulandığında C/max seviyelerinin arttığını gösterdi. Bununla birlikte, 2003 yılında yapılan bir çalışmada, yüksek yağlı bir yemek uygulaması ile oral metilfenidatın aç karna uygulanması arasında hiçbir fark gösterilmemiştir.
Metilfenidat, karaciğerdeki CES1A1 enzimleri tarafından metabolize edilir. Dekstrometilfenidat, levometilfenidattan daha yavaş bir oranda seçici olarak metabolize edilir. Metabolize edilen ilacın %97'si idrarla atılır ve %1 ila %3'ü dışkı ile atılır. İlacın küçük bir miktarı,% 1'den azı değişmeden idrarla atılır.
Tarihi
Metilfenidat 50 yılı aşkın süredir çalışılmakta ve araştırılmaktadır, DEHB tedavisinde oldukça iyi bir tesir ve güvenlik kaydı bulunmaktadır. Orijinal patenti CIBA'ya aittir fakat şu anda Novartis bu patente sahiptir. İlk olarak U.S. Food and Drug Administration (FDA) tarafından 1955 yılında hiperaktivite tedavisi için lisanslandırılmıştır. 1960'ların başlarında reçetelendirilmeye başlanan ilaç 1990'larda DEHB tanısının çok daha geniş çevrelerce kabul edilmesiyle aşırı miktarda reçetelendirilmiştir.
Kullanım Alanları ve Endikasyonlar
- Dikkat Eksikliği Hiperaktivite Bozukluğu (DEHB): Metilfenidat, DEHB'nin belirtilerini kontrol altına almak amacıyla yaygın olarak kullanılır. Özellikle çocuklarda ve gençlerde dikkatsizlik, hiperaktivite ve dürtüsellik belirtilerini azaltabilir.
- Narkolepsi: Metilfenidat, narkolepsi hastalarında aşırı uyku hali ve ani uykulu durumların kontrol altına alınmasında etkili olabilir.
- Kronik yorgunluk sendromuna yardımcı olabilir.
Yan Etkiler ve Kontrendikasyonlar
Metilfenidat kullanımı bazı yan etkilere neden olabilir, bunlar arasında iştah kaybı, uykusuzluk, sinirlilik ve baş ağrısı bulunabilir. Hamilelik, emzirme dönemi ve belirli sağlık sorunları olan bireylerde kullanımı öncesinde doktora danışılmalıdır.
Kontrendikasyonlar
Yan etkiler
- Baş ağrısı
- Mide bulantısı
- İştahsızlık
- Uykusuzluk
- Anksiyete
- Depresyon
- Sinirlilik
- Diş gıcırdatma
- Hipertansiyon
- Kalp ritim bozuklukları
Güvenlik ve Dikkat Edilmesi Gerekenler
Metilfenidat kullanımı sırasında, bireyin sağlık durumu, diğer ilaçlarla etkileşimleri ve potansiyel yan etkiler konusunda dikkat edilmesi önemlidir. Özellikle kalp sorunları, tansiyon problemleri ve psikiyatrik rahatsızlıkları olan bireylerin bu ilacı kullanmadan önce bir uzmana danışmaları gerekmektedir.
Performansı artırma ve Suistimali
Metilfenidatın atletik , bilişsel arttırıcı, afrodizyak ve öfori olarak etkinliği araştırmalarla desteklenmektedir. Bununla birlikte, metilfenidatın bu amaçlar için kullanılma şekli (yüksek dozlar, alternatif uygulama yolları, uyku yoksunluğu sırasında, vb.) istenmeyen ciddi yan etkilere neden olabilir. 2015 yılında yapılan bir inceleme, amfetamin ve metilfenidatın terapötik dozlarının, normal sağlıklı yetişkinlerde çalışma belleği, epizodik bellek ve inhibitör kontrol dahil olmak üzere bilişte mütevazı gelişmelere yol açtığını buldu; Bu ilaçların biliş arttırıcı etkilerinin, prefrontal kortekste hem dopamin reseptörü D1 hem de adrenoseptör α2'nin dolaylı aktivasyonu yoluyla ortaya çıktığı bilinmektedir.
Metilfenidat ve diğer DEHB uyarıcıları da görev belirginliğini artırır ve uyarılmayı artırır. Amfetamin ve metilfenidat gibi uyarıcılar, zor ve sıkıcı görevlerde performansı artırabilir ve bazı öğrenciler tarafından çalışma ve sınava girme yardımı olarak kullanılır. Kendi bildirdiği yasadışı uyarıcı kullanımına ilişkin çalışmalara dayanarak, eğlence amaçlı uyuşturucu olarak kullanmak yerine performans arttırıcı kullanım, öğrencilerin uyarıcı kullanmasının başlıca nedenidir.
Uyarılar
- Metilfenidat, reçetesiz satılmayan bir ilaçtır.
- Metilfenidat, yalnızca doktor tavsiyesi ile kullanılmalıdır.
- Metilfenidat, hamilelik ve emzirme döneminde kullanılmamalıdır.
- Metilfenidat, alkol ve diğer uyarıcılarla birlikte kullanılmamalıdır.
Araştırma
Metilfenidat, Alzheimer hastalığında ilgisizlik, motivasyon eksikliği ve sürdürülebilir aktivitelerin tedavisi için etkili olabilir.
Yerine koyma terapisi
Metilfenidat, metamfetamin bağımlısı ve bağımlısı olan bireyler için bir olarak bazı faydalar göstermiştir. Metilfenidat ve amfetamin, kokain bağımlılığının tedavisi için kimyasal bir ikame olarak araştırılmıştır. Kokain, veya tedavisinde etkinliği kanıtlanmamıştır.
Yasal statü
Uluslararası olarak, metilfenidat, Psikotrop Maddeler Sözleşmesi kapsamında bir ilacıdır.
Ülke/Bölge | Durum | Notlar | |
---|---|---|---|
Avustralya | "Çizelge 8" kontrollü madde. Bu tür ilaçlar dağıtılana kadar kilitlenebilir bir kasada tutulmalıdır ve reçetesiz bulundurmak para cezası ve hapis cezası ile cezalandırılır. | ||
Kanada | Kontrollü İlaçlar ve Maddeler Yasası'nın III. Çizelgesi ve reçetesiz bulundurmak yasa dışıdır, yasadışı bulundurma üç yıla kadar hapis cezası veya (özet mahkûmiyet yoluyla) bir yıla kadar hapis ve/veya iki bin dolara kadar para cezası ile cezalandırılabilir. İnsan ticareti amacıyla yasa dışı bulundurma, on yıla kadar hapis veya (özet mahkûmiyet yoluyla) on sekiz aya kadar hapis cezası ile cezalandırılır. | ||
Fiji | Çizelge 1 Yasadışı Uyuşturucu Kontrol Yasası 2004 kapsamında Yasadışı Uyuşturucu | ||
Fransa | "Narkotik" programı kapsamında, reçete ve dağıtım koşulları, ilk tedavi ve yıllık konsültasyonlar için yalnızca hastane veya şehir uzmanı (çocuklar için çocuk doktoru, yetişkinler için psikiyatrist veya nörolog) reçetesi ile sınırlıdır. | ||
Hong Kong | Tehlikeli İlaçlar Yönetmeliği'nin 1. programı kapsamında kontrol edilir (kap. 134). | ||
Hindistan | Metilfenidat bir program X ilacıdır ve 1945 tarihli İlaçlar ve Kozmetik Kuralları tarafından kontrol edilir. Sadece doktor reçetesi ile verilir. Yasal olarak, 2 gram metilfenidat küçük bir miktar ve 50 gram büyük veya ticari bir miktar olarak sınıflandırılır. | ||
Yeni Zelanda | Yeni Zelanda'da metilfenidat, 'B2 sınıfı kontrollü bir maddedir'. Yasadışı bulundurma altı ay hapis cezası ile cezalandırılır ve 14 yıl hapis cezası ile dağıtılır. | ||
Rusya | Liste I, tıbbi değeri bilinmeyen psikotrop maddeyi kontrol etti. Rusya Sağlık Bakanlığı Uyuşturucu Kontrol Daimi Komitesi, metilfenidat ve türevlerini Ulusal Narkotik, Psikotrop Maddeler ve Öncülleri Listesi'ne koydu ve Hükûmet, 25 Ekim 2014'te metilfenidatın herhangi bir şekilde kullanılmasını yasakladı. | ||
İsveç | Tanınmış tıbbi değere sahip Liste II kontrollü madde. Reçetesiz bulundurmak üç yıla kadar hapis cezası ile cezalandırılır. | ||
Birleşik Krallık | Kontrollü 'B Sınıfı' madde. Zamanaşımı olmadan bulundurmak, 5 yıla kadar hapis cezası veya sınırsız para cezası veya her ikisini birden içerir; Metilfenidat tedariki 14 yıl veya sınırsız para cezası veya her ikisidir. | ||
ABD | Çizelge II kontrollü bir madde olarak sınıflandırılan, tanınmış bir tıbbi değere sahip olan ancak kötüye kullanım için yüksek bir potansiyel sunan maddeler için kullanılan tanım. |
Kaynakça
- ^ a b Sakon, John J.; Naya, Yuji; Wirth, Sylvia; Suzuki, Wendy A. (8 Aralık 2014). "Context-dependent incremental timing cells in the primate hippocampus". Proceedings of the National Academy of Sciences. 111 (51): 18351-18356. doi:10.1073/pnas.1417827111. ISSN 0027-8424.
- ^ . web.archive.org. 26 Mart 2017. 26 Mart 2017 tarihinde kaynağından arşivlendi. Erişim tarihi: 21 Ocak 2024.
- ^ &NA; (1 Temmuz 2006). "Shire's methylphenidate transdermal system [Daytrana] is now available in US pharmacies". Inpharma Weekly. &NA; (1545): 22. doi:10.2165/00128413-200615450-00059. ISSN 1173-8324.
- ^ Kimko, Hui C.; Cross, James T.; Abernethy, Darrell R. (1999). "Pharmacokinetics and Clinical Effectiveness of Methylphenidate:". Clinical Pharmacokinetics (İngilizce). 37 (6): 457-470. doi:10.2165/00003088-199937060-00002. ISSN 0312-5963.
- ^ Arnsten, Amy F.T.; Li, Bao-Ming (1 Haziran 2005). "Neurobiology of Executive Functions: Catecholamine Influences on Prefrontal Cortical Functions". Biological Psychiatry (İngilizce). 57 (11): 1377-1384. doi:10.1016/j.biopsych.2004.08.019. 3 Aralık 2023 tarihinde kaynağından . Erişim tarihi: 21 Ocak 2024.
- ^ Wenthur, Cody J. (17 Ağustos 2016). "Classics in Chemical Neuroscience: Methylphenidate". ACS Chemical Neuroscience (İngilizce). 7 (8): 1030-1040. doi:10.1021/acschemneuro.6b00199. ISSN 1948-7193. 21 Ekim 2023 tarihinde kaynağından . Erişim tarihi: 21 Ocak 2024.
- ^ Lange, Klaus W.; Reichl, Susanne; Lange, Katharina M.; Tucha, Lara; Tucha, Oliver (1 Aralık 2010). "The history of attention deficit hyperactivity disorder". ADHD Attention Deficit and Hyperactivity Disorders (İngilizce). 2 (4): 241-255. doi:10.1007/s12402-010-0045-8. ISSN 1866-6116.
- ^ a b Wilens, Timothy E.; Faraone, Stephen V.; Biederman, Joseph; Gunawardene, Samantha (1 Ocak 2003). "Does Stimulant Therapy of Attention-Deficit/Hyperactivity Disorder Beget Later Substance Abuse? A Meta-analytic Review of the Literature". Pediatrics (İngilizce). 111 (1): 179-185. doi:10.1542/peds.111.1.179. ISSN 0031-4005. 16 Mart 2022 tarihinde kaynağından . Erişim tarihi: 21 Ocak 2024.
- ^ Spiller, Henry A.; Hays, Hannah L.; Aleguas, Alfred (Temmuz 2013). "Overdose of Drugs for Attention-Deficit Hyperactivity Disorder: Clinical Presentation, Mechanisms of Toxicity, and Management". CNS Drugs (İngilizce). 27 (7): 531-543. doi:10.1007/s40263-013-0084-8. ISSN 1172-7047.
- ^ Bruggisser, M; Bodmer, M; Liechti, M (9 Ekim 2011). "Severe toxicity due to injected but not oral or nasal abuse of methylphenidate tablets". Swiss Medical Weekly (İngilizce). doi:10.4414/smw.2011.13267. ISSN 1424-7860. 21 Ekim 2023 tarihinde kaynağından . Erişim tarihi: 21 Ocak 2024.
- ^ "National Library of Medicine Launches Mobile MedlinePlus". Oncology Times. 32 (4): 37. 25 Şubat 2010. doi:10.1097/01.cot.0000368861.75812.25. ISSN 0276-2234.
- ^ "Attention deficit hyperactivity disorder (ADHD) - Treatment". nhs.uk (İngilizce). 1 Haziran 2018. 10 Ağustos 2021 tarihinde kaynağından . Erişim tarihi: 21 Ocak 2024.
- ^ Paolo Busardò, Francesco; Kyriakou, Chrystalla; Cipolloni, Luigi; Zaami, Simona; Frati, Paola (22 Ocak 2016). "From Clinical Application to Cognitive Enhancement: The Example of Methylphenidate". Current Neuropharmacology (İngilizce). 14 (1): 17-27. doi:10.2174/1570159X13666150407225902. 11 Şubat 2022 tarihinde kaynağından . Erişim tarihi: 21 Ocak 2024.
- ^ . PsycEXTRA Dataset. 1998. 21 Nisan 2024 tarihinde kaynağından arşivlendi. Erişim tarihi: 21 Ocak 2024.
- ^ Ilieva, Irena P.; Hook, Cayce J.; Farah, Martha J. (1 Haziran 2015). "Prescription Stimulants' Effects on Healthy Inhibitory Control, Working Memory, and Episodic Memory: A Meta-analysis". Journal of Cognitive Neuroscience. 27 (6): 1069-1089. doi:10.1162/jocn_a_00776. ISSN 0898-929X.
- ^ Linssen, A.M.W.; Sambeth, A.; Vuurman, E.F.P.M.; Riedel, W.J. (1 Şubat 2014). "Cognitive effects of methylphenidate and levodopa in healthy volunteers". European Neuropsychopharmacology. 24 (2): 200-206. doi:10.1016/j.euroneuro.2013.09.009. ISSN 0924-977X.
- ^ a b Theleritis, Christos; Siarkos, Kostas; Katirtzoglou, Everina; Politis, Antonios (1 Ocak 2017). "Pharmacological and Nonpharmacological Treatment for Apathy in Alzheimer Disease: A Systematic Review Across Modalities". Journal of Geriatric Psychiatry and Neurology (İngilizce). 30 (1): 26-49. doi:10.1177/0891988716678684. ISSN 0891-9887. 26 Ekim 2023 tarihinde kaynağından . Erişim tarihi: 21 Ocak 2024.
- ^ Elkashef, Ahmed; Vocci, Frank; Hanson, Glen; White, Jason; Wickes, Wendy; Tiihonen, Jari (1 Ağustos 2008). "Pharmacotherapy of Methamphetamine Addiction: An Update". Substance Abuse (İngilizce). 29 (3): 31-49. doi:10.1080/08897070802218554. ISSN 0889-7077.
- ^ Grabowski, John; Roache, John D.; Schmitz, Joy M.; Rhoades, Howard; Creson, Daniel; Korszun, Ania (1 Aralık 1997). "Replacement Medication for Cocaine Dependence: Methylphenidate". Journal of Clinical Psychopharmacology (İngilizce). 17 (6): 485-488. doi:10.1097/00004714-199712000-00008. ISSN 0271-0749.
- ^ (PDF) (23.23yer=Vienna International Centre, Austria bas.). International Narcotics Board. August 2003. (1.63 MB). 31 Ağustos 2012 tarihinde kaynağından (PDF) arşivlendi. Erişim tarihi: 2 Mart 2006.
- ^ . 21 Nisan 2024 tarihinde kaynağından arşivlendi.
- ^ Taylor, April (19 Nisan 2017). "Ocean Shipping Container Availability Report, April 19, 2017".
- ^ (PDF). web.archive.org. 13 Temmuz 2018 tarihinde kaynağından (PDF) arşivlendi. Erişim tarihi: 21 Ocak 2024.
- ^ "TDAH : la prescription de méthylphénidate peut désormais être initiée en villexxxxxxxxx". VIDAL (Fransızca). 19 Eylül 2023 tarihinde kaynağından . Erişim tarihi: 21 Ocak 2024.
- ^ . web.archive.org. 28 Ağustos 2021. 28 Ağustos 2021 tarihinde kaynağından arşivlendi. Erişim tarihi: 21 Ocak 2024.
- ^ Heal, David J; Pierce, David M (2006). "Methylphenidate and its Isomers: Their Role in the Treatment of Attention-Deficit Hyperactivity Disorder Using a Transdermal Delivery System". CNS Drugs (İngilizce). 20 (9): 713-738. doi:10.2165/00023210-200620090-00002. ISSN 1172-7047.
- ^ International narcotics control strategy report : Southwest Asia : Afghanistan / released by the Bureau for International Narcotics and Law Enforcement Affairs. University of Arizona Libraries. 2005.
- ^ (PDF). web.archive.org. 26 Mart 2015 tarihinde kaynağından (PDF) arşivlendi. Erişim tarihi: 21 Ocak 2024.
- ^ "CHLORAL HYDRATE POISONING". Anesthesiology. 29 (1): 64-64. 1 Ocak 1968. doi:10.1097/00000542-196801000-00020. ISSN 0003-3022.
- ^ Schoenfelder, Erin N.; Faraone, Stephen V.; Kollins, Scott H. (1 Haziran 2014). "Stimulant Treatment of ADHD and Cigarette Smoking: A Meta-Analysis". Pediatrics (İngilizce). 133 (6): 1070-1080. doi:10.1542/peds.2014-0179. ISSN 0031-4005. 21 Haziran 2023 tarihinde kaynağından . Erişim tarihi: 21 Ocak 2024.
wikipedia, wiki, viki, vikipedia, oku, kitap, kütüphane, kütübhane, ara, ara bul, bul, herşey, ne arasanız burada,hikayeler, makale, kitaplar, öğren, wiki, bilgi, tarih, yukle, izle, telefon için, turk, türk, türkçe, turkce, nasıl yapılır, ne demek, nasıl, yapmak, yapılır, indir, ücretsiz, ücretsiz indir, bedava, bedava indir, mp3, video, mp4, 3gp, jpg, jpeg, gif, png, resim, müzik, şarkı, film, film, oyun, oyunlar, mobil, cep telefonu, telefon, android, ios, apple, samsung, iphone, xiomi, xiaomi, redmi, honor, oppo, nokia, sonya, mi, pc, web, computer, bilgisayar
Metilfenidat MPH ticari isimleri Concerta Methylin Ritalin Equasym XL Quillivant XR Medikinet Retard Konsenidat dikkat eksikligi hiperaktivite bozuklugu DEHB ve narkolepsi gibi norolojik durumlarin tedavisinde kullanilan bir psikostimulan ilactir Ilac ozellikle dopamin ve norepinefrin gibi norotransmitterlerin seviyelerini artirarak merkezi sinir sistemi uzerindeki etkileri ile bilinir Metilfenidat fenetilamin grubuna ait dikkat eksikligi hiperaktivite bozuklugu DEHB narkolepsi ve kronik yorgunluk sendromu tedavisinde siklikla recete edilen merkezi sinir sistemi MSS uyaranidir MetilfenidatKlinik verisiUygulama yoluOral Transdermal IV NasalHukuki durumHukuki durumUK Yasal US Yasal KontrolluFarmakokinetik veriBiyoyararlanim 11 52Protein baglanma 30MetabolizmaKaracigerEliminasyon yari omru3 4 saatBosaltimIdrarTanimlayicilarIUPAC adi methyl alpha phenyl 2 piperidineacetateCAS Numarasi113 45 1PubChem CID4158DrugBankAPRD00657CompTox Bilgi Paneli EPA DTXSID5023299ECHA Bilgi Karti100 003 662Kimyasal ve fiziksel verilerFormulC14H19NO2Mol kutlesi233 31 g molErime noktasi74 C donusturme bilinmeyen birim Ritalin 10 MGConcerta 18MG Ritalin in uzun salinimli hali 6x3 metilfenidat a esdeger baslangic dozuCalisma MekanizmasiDEHB ve diger benzer durumlar oz duzenleme fonksiyonlarindan orn inhibisyon motivasyon ve hafiza sorumlu olan prefrontal korteks basta olmak uzere beyindeki dopamin ve norepinefrin fonksiyonlarinin az calismasiyla alakalidir Metilfenidatin hareket mekanizmasi oncelikle dopamin geri alinim inhibitoru olarak katekolamin geri alinimini inhibe etmeyi icerir Metilfenidat dopamin tasiyicilari norepinefrin tasiyicilari engelleyerek ve salinimini artirarak bu maddelerin miktarinin artmasini saglar Bu mekanizma ozellikle dopamin ve norepinefrin duzeylerinde bir artisa neden olarak sinirsel iletimi duzenleyebilir FarmakokinetikAgizdan alinan metilfenidat aninda salim icin yaklasik 2 4 saat yani Ritalin surekli salim icin 3 8 saat yani Ritalin SR ve uzun sureli salim icin 8 12 saat yani Concerta ile 11 52 lik bir biyoyararlanima sahiptir Metilfenidatin yari omru kisiye bagli olarak 2 3 saattir En yuksek plazma suresi yaklasik 2 saatte elde edilir Metilfenidat 10 33 luk dusuk bir plazma proteini baglanmasina ve 2 65 L kg lik bir dagilim hacmine sahiptir Dekstrometilfenidat oral yoldan uygulandiginda levometilfenidattan cok daha fazla biyoyararlanimdir ve oncelikle rasemik metilfenidatin psikoaktivitesinden sorumludur Aninda salinan metilfenidat icin oral biyoyararlanim ve emilim hizi bir yemekle birlikte uygulandiginda artar Yuksek yagli bir ogunun gozlenen C max uzerindeki etkileri bazi uzun sureli salimli formulasyonlar arasinda farklilik gosterir ve kombine IR ER ve formulasyonlari azaltilmis C max seviyeleri gosterir Bazi arastirmacilara gore sivi bazli uzun sureli salimli formulasyonlar yuksek yagli bir yemekle birlikte uygulandiginda C max seviyelerinin arttigini gosterdi Bununla birlikte 2003 yilinda yapilan bir calismada yuksek yagli bir yemek uygulamasi ile oral metilfenidatin ac karna uygulanmasi arasinda hicbir fark gosterilmemistir Metilfenidat karacigerdeki CES1A1 enzimleri tarafindan metabolize edilir Dekstrometilfenidat levometilfenidattan daha yavas bir oranda secici olarak metabolize edilir Metabolize edilen ilacin 97 si idrarla atilir ve 1 ila 3 u diski ile atilir Ilacin kucuk bir miktari 1 den azi degismeden idrarla atilir TarihiMetilfenidat 50 yili askin suredir calisilmakta ve arastirilmaktadir DEHB tedavisinde oldukca iyi bir tesir ve guvenlik kaydi bulunmaktadir Orijinal patenti CIBA ya aittir fakat su anda Novartis bu patente sahiptir Ilk olarak U S Food and Drug Administration FDA tarafindan 1955 yilinda hiperaktivite tedavisi icin lisanslandirilmistir 1960 larin baslarinda recetelendirilmeye baslanan ilac 1990 larda DEHB tanisinin cok daha genis cevrelerce kabul edilmesiyle asiri miktarda recetelendirilmistir Kullanim Alanlari ve EndikasyonlarDikkat Eksikligi Hiperaktivite Bozuklugu DEHB Metilfenidat DEHB nin belirtilerini kontrol altina almak amaciyla yaygin olarak kullanilir Ozellikle cocuklarda ve genclerde dikkatsizlik hiperaktivite ve durtusellik belirtilerini azaltabilir Narkolepsi Metilfenidat narkolepsi hastalarinda asiri uyku hali ve ani uykulu durumlarin kontrol altina alinmasinda etkili olabilir Kronik yorgunluk sendromuna yardimci olabilir Yan Etkiler ve KontrendikasyonlarMetilfenidat kullanimi bazi yan etkilere neden olabilir bunlar arasinda istah kaybi uykusuzluk sinirlilik ve bas agrisi bulunabilir Hamilelik emzirme donemi ve belirli saglik sorunlari olan bireylerde kullanimi oncesinde doktora danisilmalidir Kontrendikasyonlar Kardiyovaskuler hastaliklar Psikoz Insomnia Anoreksiya nervozaYan etkiler Bas agrisi Mide bulantisi Istahsizlik Uykusuzluk Anksiyete Depresyon Sinirlilik Dis gicirdatma Hipertansiyon Kalp ritim bozukluklariGuvenlik ve Dikkat Edilmesi GerekenlerRitalin ambalaji uzerine basilmis yasal uyari Metilfenidat kullanimi sirasinda bireyin saglik durumu diger ilaclarla etkilesimleri ve potansiyel yan etkiler konusunda dikkat edilmesi onemlidir Ozellikle kalp sorunlari tansiyon problemleri ve psikiyatrik rahatsizliklari olan bireylerin bu ilaci kullanmadan once bir uzmana danismalari gerekmektedir Performansi artirma ve Suistimali Metilfenidatin atletik bilissel arttirici afrodizyak ve ofori olarak etkinligi arastirmalarla desteklenmektedir Bununla birlikte metilfenidatin bu amaclar icin kullanilma sekli yuksek dozlar alternatif uygulama yollari uyku yoksunlugu sirasinda vb istenmeyen ciddi yan etkilere neden olabilir 2015 yilinda yapilan bir inceleme amfetamin ve metilfenidatin terapotik dozlarinin normal saglikli yetiskinlerde calisma bellegi epizodik bellek ve inhibitor kontrol dahil olmak uzere biliste mutevazi gelismelere yol actigini buldu Bu ilaclarin bilis arttirici etkilerinin prefrontal kortekste hem dopamin reseptoru D1 hem de adrenoseptor a2 nin dolayli aktivasyonu yoluyla ortaya ciktigi bilinmektedir Metilfenidat ve diger DEHB uyaricilari da gorev belirginligini artirir ve uyarilmayi artirir Amfetamin ve metilfenidat gibi uyaricilar zor ve sikici gorevlerde performansi artirabilir ve bazi ogrenciler tarafindan calisma ve sinava girme yardimi olarak kullanilir Kendi bildirdigi yasadisi uyarici kullanimina iliskin calismalara dayanarak eglence amacli uyusturucu olarak kullanmak yerine performans arttirici kullanim ogrencilerin uyarici kullanmasinin baslica nedenidir Uyarilar Metilfenidat recetesiz satilmayan bir ilactir Metilfenidat yalnizca doktor tavsiyesi ile kullanilmalidir Metilfenidat hamilelik ve emzirme doneminde kullanilmamalidir Metilfenidat alkol ve diger uyaricilarla birlikte kullanilmamalidir ArastirmaMetilfenidat Alzheimer hastaliginda ilgisizlik motivasyon eksikligi ve surdurulebilir aktivitelerin tedavisi icin etkili olabilir Yerine koyma terapisi Metilfenidat metamfetamin bagimlisi ve bagimlisi olan bireyler icin bir olarak bazi faydalar gostermistir Metilfenidat ve amfetamin kokain bagimliliginin tedavisi icin kimyasal bir ikame olarak arastirilmistir Kokain veya tedavisinde etkinligi kanitlanmamistir Yasal statuUluslararasi olarak metilfenidat Psikotrop Maddeler Sozlesmesi kapsaminda bir ilacidir Ulke Bolge Durum Notlar Avustralya Cizelge 8 kontrollu madde Bu tur ilaclar dagitilana kadar kilitlenebilir bir kasada tutulmalidir ve recetesiz bulundurmak para cezasi ve hapis cezasi ile cezalandirilir Kanada Kontrollu Ilaclar ve Maddeler Yasasi nin III Cizelgesi ve recetesiz bulundurmak yasa disidir yasadisi bulundurma uc yila kadar hapis cezasi veya ozet mahkumiyet yoluyla bir yila kadar hapis ve veya iki bin dolara kadar para cezasi ile cezalandirilabilir Insan ticareti amaciyla yasa disi bulundurma on yila kadar hapis veya ozet mahkumiyet yoluyla on sekiz aya kadar hapis cezasi ile cezalandirilir Fiji Cizelge 1 Yasadisi Uyusturucu Kontrol Yasasi 2004 kapsaminda Yasadisi Uyusturucu Fransa Narkotik programi kapsaminda recete ve dagitim kosullari ilk tedavi ve yillik konsultasyonlar icin yalnizca hastane veya sehir uzmani cocuklar icin cocuk doktoru yetiskinler icin psikiyatrist veya norolog recetesi ile sinirlidir Hong Kong Tehlikeli Ilaclar Yonetmeligi nin 1 programi kapsaminda kontrol edilir kap 134 Hindistan Metilfenidat bir program X ilacidir ve 1945 tarihli Ilaclar ve Kozmetik Kurallari tarafindan kontrol edilir Sadece doktor recetesi ile verilir Yasal olarak 2 gram metilfenidat kucuk bir miktar ve 50 gram buyuk veya ticari bir miktar olarak siniflandirilir Yeni Zelanda Yeni Zelanda da metilfenidat B2 sinifi kontrollu bir maddedir Yasadisi bulundurma alti ay hapis cezasi ile cezalandirilir ve 14 yil hapis cezasi ile dagitilir Rusya Liste I tibbi degeri bilinmeyen psikotrop maddeyi kontrol etti Rusya Saglik Bakanligi Uyusturucu Kontrol Daimi Komitesi metilfenidat ve turevlerini Ulusal Narkotik Psikotrop Maddeler ve Onculleri Listesi ne koydu ve Hukumet 25 Ekim 2014 te metilfenidatin herhangi bir sekilde kullanilmasini yasakladi Isvec Taninmis tibbi degere sahip Liste II kontrollu madde Recetesiz bulundurmak uc yila kadar hapis cezasi ile cezalandirilir Birlesik Krallik Kontrollu B Sinifi madde Zamanasimi olmadan bulundurmak 5 yila kadar hapis cezasi veya sinirsiz para cezasi veya her ikisini birden icerir Metilfenidat tedariki 14 yil veya sinirsiz para cezasi veya her ikisidir ABD Cizelge II kontrollu bir madde olarak siniflandirilan taninmis bir tibbi degere sahip olan ancak kotuye kullanim icin yuksek bir potansiyel sunan maddeler icin kullanilan tanim Kaynakca a b Sakon John J Naya Yuji Wirth Sylvia Suzuki Wendy A 8 Aralik 2014 Context dependent incremental timing cells in the primate hippocampus Proceedings of the National Academy of Sciences 111 51 18351 18356 doi 10 1073 pnas 1417827111 ISSN 0027 8424 web archive org 26 Mart 2017 26 Mart 2017 tarihinde kaynagindan arsivlendi Erisim tarihi 21 Ocak 2024 amp NA 1 Temmuz 2006 Shire s methylphenidate transdermal system Daytrana is now available in US pharmacies Inpharma Weekly amp NA 1545 22 doi 10 2165 00128413 200615450 00059 ISSN 1173 8324 Kimko Hui C Cross James T Abernethy Darrell R 1999 Pharmacokinetics and Clinical Effectiveness of Methylphenidate Clinical Pharmacokinetics Ingilizce 37 6 457 470 doi 10 2165 00003088 199937060 00002 ISSN 0312 5963 Arnsten Amy F T Li Bao Ming 1 Haziran 2005 Neurobiology of Executive Functions Catecholamine Influences on Prefrontal Cortical Functions Biological Psychiatry Ingilizce 57 11 1377 1384 doi 10 1016 j biopsych 2004 08 019 3 Aralik 2023 tarihinde kaynagindan Erisim tarihi 21 Ocak 2024 Wenthur Cody J 17 Agustos 2016 Classics in Chemical Neuroscience Methylphenidate ACS Chemical Neuroscience Ingilizce 7 8 1030 1040 doi 10 1021 acschemneuro 6b00199 ISSN 1948 7193 21 Ekim 2023 tarihinde kaynagindan Erisim tarihi 21 Ocak 2024 Lange Klaus W Reichl Susanne Lange Katharina M Tucha Lara Tucha Oliver 1 Aralik 2010 The history of attention deficit hyperactivity disorder ADHD Attention Deficit and Hyperactivity Disorders Ingilizce 2 4 241 255 doi 10 1007 s12402 010 0045 8 ISSN 1866 6116 a b Wilens Timothy E Faraone Stephen V Biederman Joseph Gunawardene Samantha 1 Ocak 2003 Does Stimulant Therapy of Attention Deficit Hyperactivity Disorder Beget Later Substance Abuse A Meta analytic Review of the Literature Pediatrics Ingilizce 111 1 179 185 doi 10 1542 peds 111 1 179 ISSN 0031 4005 16 Mart 2022 tarihinde kaynagindan Erisim tarihi 21 Ocak 2024 Spiller Henry A Hays Hannah L Aleguas Alfred Temmuz 2013 Overdose of Drugs for Attention Deficit Hyperactivity Disorder Clinical Presentation Mechanisms of Toxicity and Management CNS Drugs Ingilizce 27 7 531 543 doi 10 1007 s40263 013 0084 8 ISSN 1172 7047 Bruggisser M Bodmer M Liechti M 9 Ekim 2011 Severe toxicity due to injected but not oral or nasal abuse of methylphenidate tablets Swiss Medical Weekly Ingilizce doi 10 4414 smw 2011 13267 ISSN 1424 7860 21 Ekim 2023 tarihinde kaynagindan Erisim tarihi 21 Ocak 2024 National Library of Medicine Launches Mobile MedlinePlus Oncology Times 32 4 37 25 Subat 2010 doi 10 1097 01 cot 0000368861 75812 25 ISSN 0276 2234 Attention deficit hyperactivity disorder ADHD Treatment nhs uk Ingilizce 1 Haziran 2018 10 Agustos 2021 tarihinde kaynagindan Erisim tarihi 21 Ocak 2024 Paolo Busardo Francesco Kyriakou Chrystalla Cipolloni Luigi Zaami Simona Frati Paola 22 Ocak 2016 From Clinical Application to Cognitive Enhancement The Example of Methylphenidate Current Neuropharmacology Ingilizce 14 1 17 27 doi 10 2174 1570159X13666150407225902 11 Subat 2022 tarihinde kaynagindan Erisim tarihi 21 Ocak 2024 PsycEXTRA Dataset 1998 21 Nisan 2024 tarihinde kaynagindan arsivlendi Erisim tarihi 21 Ocak 2024 Ilieva Irena P Hook Cayce J Farah Martha J 1 Haziran 2015 Prescription Stimulants Effects on Healthy Inhibitory Control Working Memory and Episodic Memory A Meta analysis Journal of Cognitive Neuroscience 27 6 1069 1089 doi 10 1162 jocn a 00776 ISSN 0898 929X Linssen A M W Sambeth A Vuurman E F P M Riedel W J 1 Subat 2014 Cognitive effects of methylphenidate and levodopa in healthy volunteers European Neuropsychopharmacology 24 2 200 206 doi 10 1016 j euroneuro 2013 09 009 ISSN 0924 977X a b Theleritis Christos Siarkos Kostas Katirtzoglou Everina Politis Antonios 1 Ocak 2017 Pharmacological and Nonpharmacological Treatment for Apathy in Alzheimer Disease A Systematic Review Across Modalities Journal of Geriatric Psychiatry and Neurology Ingilizce 30 1 26 49 doi 10 1177 0891988716678684 ISSN 0891 9887 26 Ekim 2023 tarihinde kaynagindan Erisim tarihi 21 Ocak 2024 Elkashef Ahmed Vocci Frank Hanson Glen White Jason Wickes Wendy Tiihonen Jari 1 Agustos 2008 Pharmacotherapy of Methamphetamine Addiction An Update Substance Abuse Ingilizce 29 3 31 49 doi 10 1080 08897070802218554 ISSN 0889 7077 Grabowski John Roache John D Schmitz Joy M Rhoades Howard Creson Daniel Korszun Ania 1 Aralik 1997 Replacement Medication for Cocaine Dependence Methylphenidate Journal of Clinical Psychopharmacology Ingilizce 17 6 485 488 doi 10 1097 00004714 199712000 00008 ISSN 0271 0749 PDF 23 23yer Vienna International Centre Austria bas International Narcotics Board August 2003 1 63 MB 31 Agustos 2012 tarihinde kaynagindan PDF arsivlendi Erisim tarihi 2 Mart 2006 21 Nisan 2024 tarihinde kaynagindan arsivlendi Taylor April 19 Nisan 2017 Ocean Shipping Container Availability Report April 19 2017 PDF web archive org 13 Temmuz 2018 tarihinde kaynagindan PDF arsivlendi Erisim tarihi 21 Ocak 2024 TDAH la prescription de methylphenidate peut desormais etre initiee en villexxxxxxxxx VIDAL Fransizca 19 Eylul 2023 tarihinde kaynagindan Erisim tarihi 21 Ocak 2024 web archive org 28 Agustos 2021 28 Agustos 2021 tarihinde kaynagindan arsivlendi Erisim tarihi 21 Ocak 2024 Heal David J Pierce David M 2006 Methylphenidate and its Isomers Their Role in the Treatment of Attention Deficit Hyperactivity Disorder Using a Transdermal Delivery System CNS Drugs Ingilizce 20 9 713 738 doi 10 2165 00023210 200620090 00002 ISSN 1172 7047 International narcotics control strategy report Southwest Asia Afghanistan released by the Bureau for International Narcotics and Law Enforcement Affairs University of Arizona Libraries 2005 PDF web archive org 26 Mart 2015 tarihinde kaynagindan PDF arsivlendi Erisim tarihi 21 Ocak 2024 CHLORAL HYDRATE POISONING Anesthesiology 29 1 64 64 1 Ocak 1968 doi 10 1097 00000542 196801000 00020 ISSN 0003 3022 Schoenfelder Erin N Faraone Stephen V Kollins Scott H 1 Haziran 2014 Stimulant Treatment of ADHD and Cigarette Smoking A Meta Analysis Pediatrics Ingilizce 133 6 1070 1080 doi 10 1542 peds 2014 0179 ISSN 0031 4005 21 Haziran 2023 tarihinde kaynagindan Erisim tarihi 21 Ocak 2024