Azərbaycanca
Беларускі
Dansk
Deutsch
Española
Français
Indonesia
Italiana
日本語
Қазақ
Lietuvos
Nederlands
Português
Русский
සිංහල
แบบไทย
Türkçe
Українська
中國人
United State
Afrikaans
Labetalol; yüksek tansiyon tedavisinde ve uzun süreli anjina tedavisinde kullanılan bir ilaçtır. Hipertansiyon kavramına esansiyel hipertansiyon, hipertansif acil durumlar ve gebelik hipertansiyonu dahildir. Esansiyel hipertansiyonda genellikle diğer antihipertansiflerden daha az tercih edilir. Ağız yoluyla veya damar içine enjeksiyon yoluyla verilebilir.
 | |
| Klinik verisi | |
|---|---|
| Uygulama yolu | Oral |
| Farmakokinetik veri | |
| Biyoyararlanım | 25% Oral |
| Protein bağlanma | %50 |
| Metabolizma | Karaciğer |
| Eliminasyon yarı ömrü | Tablet: 6-8 saat; IV: 5.5 saat |
| Boşaltım | İdrar |
| Tanımlayıcılar | |
| |
| CAS Numarası |
|
| PubChem CID |
|
| DrugBank |
|
| CompTox Bilgi Paneli (EPA) |
|
| (ECHA Bilgi Kartı) | 100.048.401 |
| Kimyasal ve fiziksel veriler | |
| Formül | C19H14O3N2 |
Yaygın yan etkiler arasında ayağa kalkmakla kan basıncı düşmesi, baş dönmesi, yorgunluk hissi ve mide bulantısı bulunur. Ciddi yan etkileri arasında düşük tansiyon, karaciğer sorunları, kalp yetmezliği ve sayılabilir.Gebeliğin son döneminde kullanımı güvenli görünmektedir. Emzirme döneminde sorun yaratması beklenmemektedir. ve α-reseptörlerinin aktivasyonunu bloke ederek etki gösterir.
Labetalol 1966'da patentlendi ve 1977'de tıbbi kullanıma girdi. Jenerik ilaçları mevcuttur. 2017 yılında, iki milyondan fazla reçete ile Amerika Birleşik Devletleri'nde en sık reçete edilen 211. ilaç oldu.
Tıbbi kullanımlar
Labetalol genelde hipertansif acil durumların tedavisinde etkilidir. Postoperatif hipertansiyon, ile ilişkili hipertansiyon ve rebound hipertansiyon tedaisinde ve beta bloker tedavisinin kesilmesi durumlarında kullanılır.
Preeklampsi'de gözlenen gebeliğe bağlı hipertansiyon tedavisinde de kullanılır.
Şiddetli hipertansiyon tedavisinde de alternatif olarak kullanılmaktadır.
Özel popülasyonlar
Hamilelik: Laboratuvar hayvanlarında yapılan çalışmalar bebeğe herhangi bir zarar vermemiştir. Bununla birlikte, hamile kadınlarda kontrollü bir çalışma yapılmamıştır.
Bakım: Anne sütünün az miktarda labetalol içerdiği gösterilmiştir (%0,004 orijinal dozda). Emziren anneler için labetalol kullanımında dikkatli olunmalıdır.
Pediyatrik: Bu popülasyonda hiçbir çalışma güvenlik veya fayda verisi sağlamamıştır.
Geriatrik: Yaşlıların labetalol alırken baş dönmesi yaşama olasılığı daha yüksektir. Labetalol yaşlılarda dikkatle verilmeli ve bu yan etki konusunda bilgilendirilmelidir.
Yan etkiler
Yaygın
- Nörolojik: baş ağrısı (%2), baş dönmesi (%11)
- Gastrointestinal: mide bulantısı (%6), hazımsızlık (%3)
- Kolinerjik: (%3), boşalma yetersizliği (%2)
- Solunum: dispne (%2)
- Diğer: yorgunluk (%5), vertigo (%2), ortostatik hipotansiyon
Ayaktayken kan basıncı düşmesi intravenöz formülasyonda daha şiddetlidir ve daha yaygındır (%58'e karşı %1 ). Bu durum daha yüksek dozlarda oral formülasyon kullanılamamasının nedenidir.
Seyrek
- Aateş
- Kas krampları
- Hiperkalemi
- Hepatotoksisite
- benzer ilaç erüpsiyonu
- - ölümcül solunum sıkıntısına
Kontrendikasyonlar
Tedavi veya kompanse olmayan kalp yetmezliği, Kor pulmonale, Kardiyojenik şok, Hipotansiyon, İkinci derece ve üçüncü derece AV Blok, Bradikardi (< 45-50 atım/dakika) öncelikli kontrendikasyonlarıdır.
Farmakoloji
Labetalol, alfa ve beta reseptörleri bloke edici özelliklere sahip olup tansiyonun hızla düşürülmesi için çok uygundur. İntravenöz yolla verilmesi, salt beta reseptörleri bloke edici etkinin aksine, periferik vasküler direncin ve dolayısıyla da tansiyonun akut olarak düşürülmesine neden olur (alfa reseptör blokajı). Eşzamanlı beta reseptör blokajı ile refleks taşikardi büyük ölçüde baskılanır. Organlara normal kan akışı devam eder ve kardiyovasküler fonksiyonların adaptasyon gücü değişmez.
Farmakokinetik
İntravenöz uygulamadan yaklaşık 5 dakika sonra maksimum etkiye ulaşılır. Ortalama etki süresi 6 saattir. Atılım %55-60 oranında (aktif olarak uygulanan dozun maksimum %5'i) renal yolla, kalanı ise safra yoluyla aracılığıyla gerçekleşir. Plazma eliminasyon yarı-ömrü yaklaşık 4 saattir.
Etki mekanizması
Tarihçe
Labetalol, hem alfa hem de beta adrenerjik reseptör bloke etme özelliklerini gösteren ilk ilaçtı. Sadece tek reseptör alt tiplerini bloke etme durumu kan basıncının düşmesini önleyebildiğinden hem alfa hem de beta reseptörlerinin zayıf bloke edilmesinin kan basıncını düşürmek için birlikte daha iyi çalışabileceği varsayılmıştır.
Dış bağlantılar
- "Labetalol". Drug Information Portal. U.S. National Library of Medicine. 30 Ekim 2020 tarihinde kaynağından . Erişim tarihi: 9 Aralık 2020.
- . Drug Information Portal. U.S. National Library of Medicine. 28 Ağustos 2021 tarihinde kaynağından arşivlendi.
Kaynakça
- ^ a b c d e f "Labetalol Hydrochloride Monograph for Professionals". Drugs.com (İngilizce). American Society of Health-System Pharmacists. 1 Mayıs 2019 tarihinde kaynağından . Erişim tarihi: 3 Mart 2019.
- ^ a b c d British national formulary : BNF 76. 76. Pharmaceutical Press. 2018. ss. 147-148. ISBN .
- ^ "Labetalol Use During Pregnancy". Drugs.com (İngilizce). 29 Kasım 2020 tarihinde kaynağından . Erişim tarihi: 11 Mart 2019.
- ^ Analogue-based Drug Discovery (İngilizce). John Wiley & Sons. 2006. s. 463. ISBN . 7 Ağustos 2021 tarihinde kaynağından . Erişim tarihi: 9 Aralık 2020.
- ^ "The Top 300 of 2020". ClinCalc. 12 Şubat 2021 tarihinde kaynağından . Erişim tarihi: 11 Nisan 2020.
- ^ "Labetalol - Drug Usage Statistics". ClinCalc. 11 Nisan 2020 tarihinde kaynağından . Erişim tarihi: 11 Nisan 2020.
- ^ a b "21". Koda-Kimble and Young's Applied Therapeutic: The Clinical Use of Drugs. Philadelphia: Philadelphia: Lippincott Williams & Wilkins. 2013. ISBN .
- ^ Arulkumaran (December 2013). "Severe pre-eclampsia and hypertensive crises". Best Practice & Research. Clinical Obstetrics & Gynaecology. 27 (6): 877-84. doi:10.1016/j.bpobgyn.2013.07.003. (PMID) 23962474.
- ^ a b c d e f g h i j k l m n o p q "Trandate" (PDF). Prometheus Laboratories Inc. November 2010. 7 Ağustos 2016 tarihinde kaynağından (PDF). Erişim tarihi: 3 Kasım 2015.
- ^ "Labetalol hydrochloride" (PDF). Hospira. May 2015. 4 Mart 2016 tarihinde kaynağından (PDF). Erişim tarihi: 3 Kasım 2015.
- ^ "Lichen planus and lichenoid dermatoses". Dermatology. St. Louis: Mosby. 2007. s. 161. ISBN .
- ^ a b c (PDF). 28 Ağustos 2021 tarihinde kaynağından (PDF) arşivlendi. Erişim tarihi: 28 Ağustos 2021.
- ^ Doyle, AE, (Ed.) (1988). Labetalol and other vasodilator/Beta-blocking drugs. IN: Handbook of Hypertension. Amsterdam, Netherlands: Elsevier Sciences Publishing Co. ss. 246-273. ISBN .
- ^ Louis (1 Ocak 1984). "Pharmacology of combined alpha-beta-blockade. I". Drugs. 28 Suppl 2: 16-34. doi:10.2165/00003495-198400282-00003. ISSN 0012-6667. (PMID) 6151889.
wikipedia, wiki, viki, vikipedia, oku, kitap, kütüphane, kütübhane, ara, ara bul, bul, herşey, ne arasanız burada,hikayeler, makale, kitaplar, öğren, wiki, bilgi, tarih, yukle, izle, telefon için, turk, türk, türkçe, turkce, nasıl yapılır, ne demek, nasıl, yapmak, yapılır, indir, ücretsiz, ücretsiz indir, bedava, bedava indir, mp3, video, mp4, 3gp, jpg, jpeg, gif, png, resim, müzik, şarkı, film, film, oyun, oyunlar, mobil, cep telefonu, telefon, android, ios, apple, samsung, iphone, xiomi, xiaomi, redmi, honor, oppo, nokia, sonya, mi, pc, web, computer, bilgisayar
Labetalol yuksek tansiyon tedavisinde ve uzun sureli anjina tedavisinde kullanilan bir ilactir Hipertansiyon kavramina esansiyel hipertansiyon hipertansif acil durumlar ve gebelik hipertansiyonu dahildir Esansiyel hipertansiyonda genellikle diger antihipertansiflerden daha az tercih edilir Agiz yoluyla veya damar icine enjeksiyon yoluyla verilebilir LabetalolKlinik verisiUygulama yoluOralFarmakokinetik veriBiyoyararlanim25 OralProtein baglanma 50MetabolizmaKaracigerEliminasyon yari omruTablet 6 8 saat IV 5 5 saatBosaltimIdrarTanimlayicilarIUPAC adi RS 2 Hydroxy 5 1 hydroxy 2 4 phenylbutan 2 yl amino ethyl benzamideCAS Numarasi36894 69 6PubChem CID3869DrugBankDB00598CompTox Bilgi Paneli EPA DTXSID2023191ECHA Bilgi Karti100 048 401Kimyasal ve fiziksel verilerFormulC19H14O3N2 Yaygin yan etkiler arasinda ayaga kalkmakla kan basinci dusmesi bas donmesi yorgunluk hissi ve mide bulantisi bulunur Ciddi yan etkileri arasinda dusuk tansiyon karaciger sorunlari kalp yetmezligi ve sayilabilir Gebeligin son doneminde kullanimi guvenli gorunmektedir Emzirme doneminde sorun yaratmasi beklenmemektedir ve a reseptorlerinin aktivasyonunu bloke ederek etki gosterir Labetalol 1966 da patentlendi ve 1977 de tibbi kullanima girdi Jenerik ilaclari mevcuttur 2017 yilinda iki milyondan fazla recete ile Amerika Birlesik Devletleri nde en sik recete edilen 211 ilac oldu Tibbi kullanimlarLabetalol genelde hipertansif acil durumlarin tedavisinde etkilidir Postoperatif hipertansiyon ile iliskili hipertansiyon ve rebound hipertansiyon tedaisinde ve beta bloker tedavisinin kesilmesi durumlarinda kullanilir Preeklampsi de gozlenen gebelige bagli hipertansiyon tedavisinde de kullanilir Siddetli hipertansiyon tedavisinde de alternatif olarak kullanilmaktadir Ozel populasyonlar Hamilelik Laboratuvar hayvanlarinda yapilan calismalar bebege herhangi bir zarar vermemistir Bununla birlikte hamile kadinlarda kontrollu bir calisma yapilmamistir Bakim Anne sutunun az miktarda labetalol icerdigi gosterilmistir 0 004 orijinal dozda Emziren anneler icin labetalol kullaniminda dikkatli olunmalidir Pediyatrik Bu populasyonda hicbir calisma guvenlik veya fayda verisi saglamamistir Geriatrik Yaslilarin labetalol alirken bas donmesi yasama olasiligi daha yuksektir Labetalol yaslilarda dikkatle verilmeli ve bu yan etki konusunda bilgilendirilmelidir Yan etkilerYaygin Norolojik bas agrisi 2 bas donmesi 11 Gastrointestinal mide bulantisi 6 hazimsizlik 3 Kolinerjik 3 bosalma yetersizligi 2 Solunum dispne 2 Diger yorgunluk 5 vertigo 2 ortostatik hipotansiyon Ayaktayken kan basinci dusmesi intravenoz formulasyonda daha siddetlidir ve daha yaygindir 58 e karsi 1 Bu durum daha yuksek dozlarda oral formulasyon kullanilamamasinin nedenidir Seyrek Aates Kas kramplari Hiperkalemi Hepatotoksisite benzer ilac erupsiyonu olumcul solunum sikintisinaKontrendikasyonlarTedavi veya kompanse olmayan kalp yetmezligi Kor pulmonale Kardiyojenik sok Hipotansiyon Ikinci derece ve ucuncu derece AV Blok Bradikardi lt 45 50 atim dakika oncelikli kontrendikasyonlaridir FarmakolojiLabetalol alfa ve beta reseptorleri bloke edici ozelliklere sahip olup tansiyonun hizla dusurulmesi icin cok uygundur Intravenoz yolla verilmesi salt beta reseptorleri bloke edici etkinin aksine periferik vaskuler direncin ve dolayisiyla da tansiyonun akut olarak dusurulmesine neden olur alfa reseptor blokaji Eszamanli beta reseptor blokaji ile refleks tasikardi buyuk olcude baskilanir Organlara normal kan akisi devam eder ve kardiyovaskuler fonksiyonlarin adaptasyon gucu degismez Farmakokinetik Intravenoz uygulamadan yaklasik 5 dakika sonra maksimum etkiye ulasilir Ortalama etki suresi 6 saattir Atilim 55 60 oraninda aktif olarak uygulanan dozun maksimum 5 i renal yolla kalani ise safra yoluyla araciligiyla gerceklesir Plazma eliminasyon yari omru yaklasik 4 saattir Etki mekanizmasiTarihceLabetalol hem alfa hem de beta adrenerjik reseptor bloke etme ozelliklerini gosteren ilk ilacti Sadece tek reseptor alt tiplerini bloke etme durumu kan basincinin dusmesini onleyebildiginden hem alfa hem de beta reseptorlerinin zayif bloke edilmesinin kan basincini dusurmek icin birlikte daha iyi calisabilecegi varsayilmistir Dis baglantilar Labetalol Drug Information Portal U S National Library of Medicine 30 Ekim 2020 tarihinde kaynagindan Erisim tarihi 9 Aralik 2020 Drug Information Portal U S National Library of Medicine 28 Agustos 2021 tarihinde kaynagindan arsivlendi Kaynakca a b c d e f Labetalol Hydrochloride Monograph for Professionals Drugs com Ingilizce American Society of Health System Pharmacists 1 Mayis 2019 tarihinde kaynagindan Erisim tarihi 3 Mart 2019 a b c d British national formulary BNF 76 76 Pharmaceutical Press 2018 ss 147 148 ISBN 9780857113382 Labetalol Use During Pregnancy Drugs com Ingilizce 29 Kasim 2020 tarihinde kaynagindan Erisim tarihi 11 Mart 2019 Analogue based Drug Discovery Ingilizce John Wiley amp Sons 2006 s 463 ISBN 9783527607495 7 Agustos 2021 tarihinde kaynagindan Erisim tarihi 9 Aralik 2020 The Top 300 of 2020 ClinCalc 12 Subat 2021 tarihinde kaynagindan Erisim tarihi 11 Nisan 2020 Labetalol Drug Usage Statistics ClinCalc 11 Nisan 2020 tarihinde kaynagindan Erisim tarihi 11 Nisan 2020 a b 21 Koda Kimble and Young s Applied Therapeutic The Clinical Use of Drugs Philadelphia Philadelphia Lippincott Williams amp Wilkins 2013 ISBN 978 1 60913 713 7 Arulkumaran December 2013 Severe pre eclampsia and hypertensive crises Best Practice amp Research Clinical Obstetrics amp Gynaecology 27 6 877 84 doi 10 1016 j bpobgyn 2013 07 003 PMID 23962474 a b c d e f g h i j k l m n o p q Trandate PDF Prometheus Laboratories Inc November 2010 7 Agustos 2016 tarihinde kaynagindan PDF Erisim tarihi 3 Kasim 2015 Labetalol hydrochloride PDF Hospira May 2015 4 Mart 2016 tarihinde kaynagindan PDF Erisim tarihi 3 Kasim 2015 Lichen planus and lichenoid dermatoses Dermatology St Louis Mosby 2007 s 161 ISBN 978 1 4160 2999 1 a b c PDF 28 Agustos 2021 tarihinde kaynagindan PDF arsivlendi Erisim tarihi 28 Agustos 2021 Doyle AE Ed 1988 Labetalol and other vasodilator Beta blocking drugs IN Handbook of Hypertension Amsterdam Netherlands Elsevier Sciences Publishing Co ss 246 273 ISBN 978 0 444 90469 0 Louis 1 Ocak 1984 Pharmacology of combined alpha beta blockade I Drugs 28 Suppl 2 16 34 doi 10 2165 00003495 198400282 00003 ISSN 0012 6667 PMID 6151889