Benzodiazepin (bazen halk dilinde "benzo"; sık sık "BZD" olarak kısaltılır), temel kimyasal yapısı bir benzen halkası ve bir diazepin halkasının füzyonu olan psikoaktif ilaçlardır. Depresan (beyin aktivitesini azaltan maddeler) etkiye sahip olan benzodiazepinler, insomnia, nöbet ve anksiyete bozukluklarının tedavisinde kullanılır. İlk benzodiazepin olan klordiazepoksidin (Librium®), tarafından 1955 yılında tesadüfen keşfedilmiş, 1960 yılında da ilaç firması tarafından satışa sunulmuştur. 1977'de benzodiazepinler dünya çapında en çok reçete edilen ilaç oldu.
Benzodiazepin | |
---|---|
Alprazolam (Xanax), en çok reçete edilen benzodiazepinlerden biri. | |
İlaç sınıfı | |
Sınıf tanımlayıcıları | |
Amaç | Anksiyete bozuklukları, nöbet, |
ATC kodu | |
Etki modu | GABAA reseptörü |
Vikiveri öğesi |
Benzodiazepinler, GABA-A reseptörüne etki ederek nörotransmitter olan gama-aminobütirik asidin (GABA) etkisini arttırırlar. Bunun sonucunda yatıştırıcı, hipnotik, anksiyolitik (anti-anksiyete), antikonvülsan ve kas gevşetici etkilere neden olurlar. Benzodiazepinler kısa, orta veya uzun etkili olarak kategorize edilir. Kısa ve orta etkili benzodiazepinler, insomnia tedavisi için tercih edilir. Uzun etkili benzodiazepinler anksiyete bozukluğu tedavisinde etkilidir. Kısa etkili benzodiazepinlerin yüksek dozlarda verilmesi anterograd amneziye neden olabilir.
Her ne kadar benzodiazepinler kısa süreli kullanımda etkili olsalarda uzun süreli kullanımı hala tartışma konusudur. Bu ilaçların uzun süreli kullanımı fiziksel ve psikolojik bağımlılığa ve benzodiazepin yoksunluğu sendromuna yol açabilir.
Hamilelikte benzodiazepin kullanımının güvenliğine ilişkin tartışmalar vardır. neden olduğu bilinmektedir. Benzodiazepinler hasta tarafından bilerek toksik dozlarda kötüye kullanılabilir. Ancak, benzodizapinlerin göre çok daha az toksik etkisi vardır ve benzodiazepin aşırı doz alımı ölümle nadiren sonuçlanır.
Aşırı tüketim veya opioid ağrı kesiciler ile alındığında ölüme sebep olabilir.
Kullanım alanları
Anksiyete bozuklukları
Benzodiazepinler tolere edilebilirlikleri ve anksiyolitik etkinin hızlı başlaması nedeniyle özellikle panik bozukluğunun tedavisinde kullanılırlar. Yaygın anksiyete bozukluğunun kısa vadeli yönetiminde güçlü bir etkinliğe sahiptir, ancak genel olarak uzun vadeli iyileşme sürecinde etkili olmadıkları bilinmektedir. Benzodiazepinler panik bozukluğu ile ilişkili anksiyete tedavisinde sıklıkla kullanılmaktadır. Fakat yaygın anskiyete bozukluğunda olduğu gibi uzun vadeli iyileşme sürecinde etkili değillerdir. Uzun süreli tedavi için antidepresanlar, özellikle selektif seretonin geri alım inhibitörleri, terchi edilen ilaç sınıfıdır. Benzodiazepinler genellikle ağızdan verilir; bununla birlikte, çok nadiren lorazepam veya diazepam, panik atakların tedavisi için damardan verilebilir.
Uykusuzluk
Benzodiazepinler uykusuzluğun kısa süreli kontrolünde kullanılabilir. Bağımlılık riski nedeniyle 2 ila 4 haftadan fazla kullanılması önerilmez. Benzodiazepinlerin aralıklı olarak ve en düşük etkili dozda alınması tercih edilir. Uykuya dalmadan önce yatakta geçirilen süreyi kısaltarak, uyku süresini uzatarak ve genel olarak uyanıklığı azaltarak uyku ile ilgili sorunları iyileştirir.
Nöbet
Özellikle tıbbi bir acil durum olan ve ölüm riski taşıyan status epileptikusun sonlandırılması için kullanılır. Hastande ortamında intravenöz şekilde verilen lorazepam veya diazepam tercih edilen tedavi yöntemidir. Hastaneye ulaşılamayan bir durumda intravenöz uygulama yapılamayacağından dolayı bukkal yoldan enjekte edilen midazolam nöbeti durdurmak için kullanılabilir.
Alkol yoksunluğu
, alkol yoksunluğu sendromunun tedavisinde en yaygın olarak kullanılan benzodiazepindir. Alkolü bırakmaya kararlı kişilerin yoksunluk semptomlarını azaltarak alkolü bırakma sürecini kolaylaştırırlar.
Mekanik ventilasyon
Mekanik ventilasyon altında olan hastaların makineye karşı savaşma durumunu engellemek için benzodiazepinler kullanılabilir. Mekanik ventilasyon altında benzodiazepin kullanımı hastanın travma sonrası stress bozukluğu yaşama riskini arttırdığı tespit edilmiştir.
Yan etkileri
Benzodiazepinler, kas gevşetici etkileri nedeniyle bazı sağlık sıkıntıları olan kişilerde solunum yetmezliğine neden olabilir. Bu nedenle miyastenia gravis, uyku apnesi, bronşit ve KOAH hastalarında zorunlu kalınmadığı sürece benzodiazepin kullanımından sakınılmalıdır. Sık görülen nedeniyle kişilik bozukluğu olan veya zihinsel engelli kişilerde benzodiazepin kullanımında dikkatli olunmalıdır. Majör depresif bozuklukta intihar eğiliminde artışa neden olabilirler.
Bunların yanı sıra sık görülen yan etkiler başlıca bunlardır:
- Uyuşukluk
- Baş ağrısı
- Konfüzyon
- Baş dönmesi
- Kas güçsüzlüğü
- Kabızlık
- Mide bulantısı
Doz aşımı
Benzodiazepinler, ataları olan barbitüratlara göre doz aşımında çok daha güvenli olsalar da hala sorunlara neden olabilirler. Tek başına alındığında doz aşımında nadiren ciddi komplikasyonlara neden olurlar. Bununla birlikte, bu ilaçların etanol, opioidler, trisiklik antidepresanlar veya barbitüratlar ile birleştirilmesi komplikasyonları belirgin şekilde artırır. Çeşitli benzodiazepinler toksisitelerinde farklılık gösterir. Flumazenil benzodizapin zehirlenmesi için panzehir görevi görür.
Etki mekanizması
Benzodiazepinler, nöronların uyarılabilirliğini azaltmak için ana inhibitör nörotransmitter olan gama-aminobütirik asidin (GABA) etkinliğini artırarak çalışır. Bu durum nöronlar arasındaki iletişimi azaltır ve beynin birçok işlevi üzerinde sakinleştirici bir etkiye sahiptir. GABA, GABA-A reseptörüne bağlanarak nöronların uyarılabilirliğini kontrol eder. GABA-A reseptörü, nöronlar arasındaki sinapslarda bulunan bir protein kompleksidir. Tüm GABA-A reseptörleri, nöronal hücre zarları boyunca klorür iyonları ileten bir iyon kanalı ve nörotransmiter gama-aminobütirik asit (GABA) için iki bağlanma bölgesi içerirken, GABA-A reseptör komplekslerinin bir alt kümesi ayrıca benzodiazepinler için tek bir bağlanma bölgesi içerir. Benzodiazepinlerin bu reseptör kompleksine bağlanması GABA'nın bağlanmasını etkilemez. Ligand bağlanmasını artıran diğer pozitif allosterik modülatörlerin aksine benzodiazepin bağlanması, GABA'nın reseptörüne bağlı olması durumunda nöronal hücre zarı boyunca klorür iyonlarının toplam iletimini artırarak pozitif bir allosterik modülatör görevi görür. Bu artan klorür iyonu akışı, nöronun membran potansiyelini hiperpolarize eder. Sonuç olarak, dinlenme potansiyeli ile eşik potansiyeli arasındaki fark artar ve nöronun ateşleme olasılığı azalır.
Kaynakça
- ^ "FDA requires new warnings on danger of combining opioids, benzodiazepines". 1 Eylül 2016 tarihinde kaynağından . Erişim tarihi: 1 Eylül 2016.
- ^ Stevens, Julie C.; Pollack, Mark H. (2005). "Benzodiazepines in clinical practice: consideration of their long-term use and alternative agents". The Journal of Clinical Psychiatry. 66 Suppl 2: 21-27. ISSN 0160-6689. (PMID) 15762816. 27 Temmuz 2022 tarihinde kaynağından . Erişim tarihi: 27 Temmuz 2022.
- ^ Ramakrishnan, Kalyanakrishnan; Scheid, Dewey C. (15 Ağustos 2007). "Treatment Options for Insomnia". American Family Physician (İngilizce). 76 (4): 517-526. 27 Temmuz 2022 tarihinde kaynağından . Erişim tarihi: 27 Temmuz 2022.
- ^ Diagnosis and Management of Epilepsy in Adults: A national clinical guideline (İngilizce.)
- ^ ABC of mental health. Addiction and dependence--II: Alcohol https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC2127236/ 27 Temmuz 2022 tarihinde Wayback Machine sitesinde . (İngilizce.)
- ^ Devlin, John W.; Roberts, Russel J. (1 Temmuz 2009). "Pharmacology of Commonly Used Analgesics and Sedatives in the ICU: Benzodiazepines, Propofol, and Opioids". Critical Care Clinics (İngilizce). 25 (3): 431-449. doi:10.1016/j.ccc.2009.03.003. ISSN 0749-0704. (PMID) 19576523.
- ^ Committee on Safety of Medicines (İngilizce.)
- ^ . www.mind.org.uk (İngilizce). 2 Ekim 2016 tarihinde kaynağından arşivlendi. Erişim tarihi: 27 Temmuz 2022.
- ^ Handbook of Drug Interactions https://archive.org/details/handbookofdrugin0000unse (İngilizce.)
Eczacılık ile ilgili bu madde seviyesindedir. Madde içeriğini genişleterek Vikipedi'ye katkı sağlayabilirsiniz. |
wikipedia, wiki, viki, vikipedia, oku, kitap, kütüphane, kütübhane, ara, ara bul, bul, herşey, ne arasanız burada,hikayeler, makale, kitaplar, öğren, wiki, bilgi, tarih, yukle, izle, telefon için, turk, türk, türkçe, turkce, nasıl yapılır, ne demek, nasıl, yapmak, yapılır, indir, ücretsiz, ücretsiz indir, bedava, bedava indir, mp3, video, mp4, 3gp, jpg, jpeg, gif, png, resim, müzik, şarkı, film, film, oyun, oyunlar, mobil, cep telefonu, telefon, android, ios, apple, samsung, iphone, xiomi, xiaomi, redmi, honor, oppo, nokia, sonya, mi, pc, web, computer, bilgisayar
Benzodiazepin bazen halk dilinde benzo sik sik BZD olarak kisaltilir temel kimyasal yapisi bir benzen halkasi ve bir diazepin halkasinin fuzyonu olan psikoaktif ilaclardir Depresan beyin aktivitesini azaltan maddeler etkiye sahip olan benzodiazepinler insomnia nobet ve anksiyete bozukluklarinin tedavisinde kullanilir Ilk benzodiazepin olan klordiazepoksidin Librium tarafindan 1955 yilinda tesadufen kesfedilmis 1960 yilinda da ilac firmasi tarafindan satisa sunulmustur 1977 de benzodiazepinler dunya capinda en cok recete edilen ilac oldu BenzodiazepinAlprazolam Xanax en cok recete edilen benzodiazepinlerden biri Ilac sinifiSinif tanimlayicilariAmacAnksiyete bozukluklari nobet ATC koduEtki moduGABAA reseptoruVikiveri ogesi Benzodiazepinler GABA A reseptorune etki ederek norotransmitter olan gama aminobutirik asidin GABA etkisini arttirirlar Bunun sonucunda yatistirici hipnotik anksiyolitik anti anksiyete antikonvulsan ve kas gevsetici etkilere neden olurlar Benzodiazepinler kisa orta veya uzun etkili olarak kategorize edilir Kisa ve orta etkili benzodiazepinler insomnia tedavisi icin tercih edilir Uzun etkili benzodiazepinler anksiyete bozuklugu tedavisinde etkilidir Kisa etkili benzodiazepinlerin yuksek dozlarda verilmesi anterograd amneziye neden olabilir Her ne kadar benzodiazepinler kisa sureli kullanimda etkili olsalarda uzun sureli kullanimi hala tartisma konusudur Bu ilaclarin uzun sureli kullanimi fiziksel ve psikolojik bagimliliga ve benzodiazepin yoksunlugu sendromuna yol acabilir Hamilelikte benzodiazepin kullaniminin guvenligine iliskin tartismalar vardir neden oldugu bilinmektedir Benzodiazepinler hasta tarafindan bilerek toksik dozlarda kotuye kullanilabilir Ancak benzodizapinlerin gore cok daha az toksik etkisi vardir ve benzodiazepin asiri doz alimi olumle nadiren sonuclanir Asiri tuketim veya opioid agri kesiciler ile alindiginda olume sebep olabilir Kullanim alanlariAnksiyete bozukluklari Benzodiazepinler tolere edilebilirlikleri ve anksiyolitik etkinin hizli baslamasi nedeniyle ozellikle panik bozuklugunun tedavisinde kullanilirlar Yaygin anksiyete bozuklugunun kisa vadeli yonetiminde guclu bir etkinlige sahiptir ancak genel olarak uzun vadeli iyilesme surecinde etkili olmadiklari bilinmektedir Benzodiazepinler panik bozuklugu ile iliskili anksiyete tedavisinde siklikla kullanilmaktadir Fakat yaygin anskiyete bozuklugunda oldugu gibi uzun vadeli iyilesme surecinde etkili degillerdir Uzun sureli tedavi icin antidepresanlar ozellikle selektif seretonin geri alim inhibitorleri terchi edilen ilac sinifidir Benzodiazepinler genellikle agizdan verilir bununla birlikte cok nadiren lorazepam veya diazepam panik ataklarin tedavisi icin damardan verilebilir Uykusuzluk Benzodiazepinler uykusuzlugun kisa sureli kontrolunde kullanilabilir Bagimlilik riski nedeniyle 2 ila 4 haftadan fazla kullanilmasi onerilmez Benzodiazepinlerin aralikli olarak ve en dusuk etkili dozda alinmasi tercih edilir Uykuya dalmadan once yatakta gecirilen sureyi kisaltarak uyku suresini uzatarak ve genel olarak uyanikligi azaltarak uyku ile ilgili sorunlari iyilestirir Nobet Ozellikle tibbi bir acil durum olan ve olum riski tasiyan status epileptikusun sonlandirilmasi icin kullanilir Hastande ortaminda intravenoz sekilde verilen lorazepam veya diazepam tercih edilen tedavi yontemidir Hastaneye ulasilamayan bir durumda intravenoz uygulama yapilamayacagindan dolayi bukkal yoldan enjekte edilen midazolam nobeti durdurmak icin kullanilabilir Alkol yoksunlugu alkol yoksunlugu sendromunun tedavisinde en yaygin olarak kullanilan benzodiazepindir Alkolu birakmaya kararli kisilerin yoksunluk semptomlarini azaltarak alkolu birakma surecini kolaylastirirlar Mekanik ventilasyon Mekanik ventilasyon altinda olan hastalarin makineye karsi savasma durumunu engellemek icin benzodiazepinler kullanilabilir Mekanik ventilasyon altinda benzodiazepin kullanimi hastanin travma sonrasi stress bozuklugu yasama riskini arttirdigi tespit edilmistir Yan etkileriBenzodiazepinler kas gevsetici etkileri nedeniyle bazi saglik sikintilari olan kisilerde solunum yetmezligine neden olabilir Bu nedenle miyastenia gravis uyku apnesi bronsit ve KOAH hastalarinda zorunlu kalinmadigi surece benzodiazepin kullanimindan sakinilmalidir Sik gorulen nedeniyle kisilik bozuklugu olan veya zihinsel engelli kisilerde benzodiazepin kullaniminda dikkatli olunmalidir Major depresif bozuklukta intihar egiliminde artisa neden olabilirler Bunlarin yani sira sik gorulen yan etkiler baslica bunlardir Uyusukluk Bas agrisi Konfuzyon Bas donmesi Kas gucsuzlugu Kabizlik Mide bulantisiDoz asimi Benzodiazepinler atalari olan barbituratlara gore doz asiminda cok daha guvenli olsalar da hala sorunlara neden olabilirler Tek basina alindiginda doz asiminda nadiren ciddi komplikasyonlara neden olurlar Bununla birlikte bu ilaclarin etanol opioidler trisiklik antidepresanlar veya barbituratlar ile birlestirilmesi komplikasyonlari belirgin sekilde artirir Cesitli benzodiazepinler toksisitelerinde farklilik gosterir Flumazenil benzodizapin zehirlenmesi icin panzehir gorevi gorur Etki mekanizmasiGABAA reseptor kompleksinin sematik diyagrami Benzodiazepinler noronlarin uyarilabilirligini azaltmak icin ana inhibitor norotransmitter olan gama aminobutirik asidin GABA etkinligini artirarak calisir Bu durum noronlar arasindaki iletisimi azaltir ve beynin bircok islevi uzerinde sakinlestirici bir etkiye sahiptir GABA GABA A reseptorune baglanarak noronlarin uyarilabilirligini kontrol eder GABA A reseptoru noronlar arasindaki sinapslarda bulunan bir protein kompleksidir Tum GABA A reseptorleri noronal hucre zarlari boyunca klorur iyonlari ileten bir iyon kanali ve norotransmiter gama aminobutirik asit GABA icin iki baglanma bolgesi icerirken GABA A reseptor komplekslerinin bir alt kumesi ayrica benzodiazepinler icin tek bir baglanma bolgesi icerir Benzodiazepinlerin bu reseptor kompleksine baglanmasi GABA nin baglanmasini etkilemez Ligand baglanmasini artiran diger pozitif allosterik modulatorlerin aksine benzodiazepin baglanmasi GABA nin reseptorune bagli olmasi durumunda noronal hucre zari boyunca klorur iyonlarinin toplam iletimini artirarak pozitif bir allosterik modulator gorevi gorur Bu artan klorur iyonu akisi noronun membran potansiyelini hiperpolarize eder Sonuc olarak dinlenme potansiyeli ile esik potansiyeli arasindaki fark artar ve noronun atesleme olasiligi azalir Kaynakca FDA requires new warnings on danger of combining opioids benzodiazepines 1 Eylul 2016 tarihinde kaynagindan Erisim tarihi 1 Eylul 2016 Stevens Julie C Pollack Mark H 2005 Benzodiazepines in clinical practice consideration of their long term use and alternative agents The Journal of Clinical Psychiatry 66 Suppl 2 21 27 ISSN 0160 6689 PMID 15762816 27 Temmuz 2022 tarihinde kaynagindan Erisim tarihi 27 Temmuz 2022 Ramakrishnan Kalyanakrishnan Scheid Dewey C 15 Agustos 2007 Treatment Options for Insomnia American Family Physician Ingilizce 76 4 517 526 27 Temmuz 2022 tarihinde kaynagindan Erisim tarihi 27 Temmuz 2022 Diagnosis and Management of Epilepsy in Adults A national clinical guideline Ingilizce ABC of mental health Addiction and dependence II Alcohol https www ncbi nlm nih gov pmc articles PMC2127236 27 Temmuz 2022 tarihinde Wayback Machine sitesinde Ingilizce Devlin John W Roberts Russel J 1 Temmuz 2009 Pharmacology of Commonly Used Analgesics and Sedatives in the ICU Benzodiazepines Propofol and Opioids Critical Care Clinics Ingilizce 25 3 431 449 doi 10 1016 j ccc 2009 03 003 ISSN 0749 0704 PMID 19576523 Committee on Safety of Medicines Ingilizce www mind org uk Ingilizce 2 Ekim 2016 tarihinde kaynagindan arsivlendi Erisim tarihi 27 Temmuz 2022 Handbook of Drug Interactions https archive org details handbookofdrugin0000unse Ingilizce Eczacilik ile ilgili bu madde taslak seviyesindedir Madde icerigini genisleterek Vikipedi ye katki saglayabilirsiniz