Azərbaycanca
Беларускі
Dansk
Deutsch
Española
Français
Indonesia
Italiana
日本語
Қазақ
Lietuvos
Nederlands
Português
Русский
සිංහල
แบบไทย
Türkçe
Українська
中國人
United State
Afrikaans
Klorfeniramin olarak da bilinen klorfenamin (KP, KPM), alerjik rinit (saman nezlesi) gibi alerjik durumların semptomlarını tedavi etmek için kullanılan bir antihistamindir.Oral (ağız yoluyla) alınır. İlaç iki saat içinde etkisini gösterir ve yaklaşık 4-6 saat sürer.
 | |
| Klinik verisi | |
|---|---|
| (Ticari adlar) | Chlor-Trimeton; Piriton; Chlor-Tripolon |
| AHFS/Drugs.com | Monografi |
| MedlinePlus | a682543 |
| Gebelik kategorisi |
|
| Hukuki durum | |
| Hukuki durum |
|
| Farmakokinetik veri | |
| Biyoyararlanım | %25 ila %50 |
| Protein bağlanma | %72 |
| Metabolizma | Karaciğer () |
| Eliminasyon yarı ömrü | 13,9-43,4 saat |
| Boşaltım | Böbrek |
| Tanımlayıcılar | |
| |
| CAS Numarası |
|
| PubChem CID |
|
| IUPHAR/BPS |
|
| DrugBank |
|
| ChemSpider |
|
| UNII |
|
| KEGG |
|
| ChEBI |
|
| ChEMBL |
|
| CompTox Bilgi Paneli (EPA) |
|
| (ECHA Bilgi Kartı) | 100.004.596 |
| Kimyasal ve fiziksel veriler | |
| Formül | C16H19ClN2 |
| Mol kütlesi | 274,79 g·mol−1 |
| 3D model (JSmol) |
|
| Suda çözünürlük | 0,55 g/100 mL, sıvı mg/mL (20 °C) |
| |
| |
Yaygın yan etkiler uykululuk, huzursuzluk ve halsizliktir. Diğer yan etkiler ağız kuruluğu ve hırıltılı solunum olabilir. ve bloke ederek çalışır.
Klorfeniramin 1948 yılında patentlenmiş ve 1949 yılında tıbbi kullanıma girmiştir.Jenerik bir ilaç olarak ve reçetesiz olarak mevcuttur.
Tıbbi kullanımlar
Kombinasyon ürünleri
Klorfenamin genellikle hem antihistaminik hem de dekonjestan özelliklere sahip bir alerji ilacı oluşturmak için fenilpropanolamin ile birleştirilir, ancak fenilpropanolamin, çalışmaların genç kadınlarda inme riskini artırdığını göstermesinin ardından ABD'de artık mevcut değildir. Klorfenamin ise böyle bir risk olmaksızın piyasada bulunmaktadır.
Klorfenamin opioid hidrokodon ile kombine edilebilir. Klorfenamin/ hemen salınımlı şuruplar da pazarlanmaktadır. Antihistaminik, öksürüğün nedeninin alerji veya soğuk algınlığı olduğu durumlarda faydalıdır; aynı zamanda opioidlerin güçlendiricisidir ve belirli bir miktardaki ilacın tek başına öksürüğü, analjeziyi ve diğer etkileri daha fazla bastırmasını sağlar. Dünyanın çeşitli yerlerinde kodein ve klorfenamin içeren öksürük ve soğuk algınlığı preparatları mevcuttur.[]
ilacında klorfenamin öksürük kesici dekstrometorfan ile kombine edilir. Cêgripe ilacında, klorfenamin analjezik parasetamol ile kombine edilir.
Yan etkiler
Yan etkiler arasında uyuşukluk, baş dönmesi, kafa karışıklığı, kabızlık, anksiyete, bulantı, bulanık görme, huzursuzluk, koordinasyonda azalma, ağız kuruluğu, sığ nefes alma, halüsinasyonlar, sinirlilik, hafıza veya konsantrasyon sorunları, kulak çınlaması ve idrar yapma sorunları yer alır.
Klorfenamin diğer birinci nesil antihistaminiklere göre daha az sedasyon oluşturur.
Alzheimer hastalığı ve diğer demans türlerinin gelişimini, antikolinerjik özellikleri nedeniyle klorfenamin ve diğer birinci nesil antihistaminiklerin "daha yüksek kümülatif" kullanımına bağlayan büyük bir çalışma, 65 yaş ve üzeri kişiler üzerinde yapılmıştır. Klorfenamin, uzmanlar tarafından yarı sübjektif bir ölçekte "yüksek yük" antikolinerjik olarak derecelendirilmiştir.
Farmakoloji
Farmakodinamik
| Site | Ki (nM) | Türler | Ref |
|---|---|---|---|
| SERT | 15,2 | İnsan | |
| NET | 1440 | İnsan | |
| 1060 | İnsan | ||
| 3130 | Rat | ||
| 3120 | Rat | ||
| 2,5–3 | İnsan | ||
| ND | ND | ND | |
| H3 | >10.000 | Rat | |
| 2910 | İnsan | ||
| 25.700 | İnsan | ||
| 17.000 | İnsan | ||
| 52.500 | İnsan | ||
| 77.600 | İnsan | ||
| 28.200 | İnsan | ||
| 20.900 | İnsan | ||
| Aksi belirtilmedikçe değerler Ki'dir. Değer ne kadar küçükse, ilaç bölgeye o kadar güçlü bağlanır. mAChR'ler ve 'deki değerler 'dir (nM). | |||
Klorfenamin öncelikle güçlü bir H1antihistaminik olarak etki eder. Özellikle güçlü bir . İlaç ayrıca muskarinik asetilkolin reseptörlerinin bir antagonisti olarak hareket ederek zayıf antikolinerjik aktiviteye sahip olarak da tanımlanır. stereoizomeri olan insan beyin dokusunda H1 reseptörü için 15 nM ve muskarinik asetilkolin reseptörleri için 1.300 nM Kd değerlerine sahip olduğu bildirilmiştir. Kd değeri ne kadar küçükse ligandın hedefine bağlanma afinitesi o kadar büyüktür.
H1 reseptöründe olarak hareket etmenin yanı sıra, klorfenaminin bir olarak hareket ettiği bulunmuştur (serotonin taşıyıcısı için Kd = 15,2 nM).Norepinefrin ve için sadece zayıf bir afiniteye sahiptir (sırasıyla Kd = 1,440 nM ve 1,060 nM). Benzer bir antihistaminik olan , seçici serotonin geri alım inhibitörü (SSRI) zimelidinin keşfedilmesine yol açmıştır.[]
Bir çalışmada, deksklorfenaminin insan klonlanmış H1 reseptörü için 2,67 ila 4,81 nM Ki değerlerine sahip olduğu, levklorfenaminin ise bu reseptör için 211 ila 361 nM Ki değerlerine sahip olduğu bulunmuştur, bu da deksklorfenaminin aktif enantiyomer olduğunu göstermektedir. Başka bir çalışmada, deksklorfenaminin sıçan beyin dokusu kullanılarak muskarinik asetilkolin reseptörü için 20 ila 30 μM Ki değerine sahip olduğu, levklorfenaminin ise bu reseptör için 40 ila 50 μM Ki değerine sahip olduğu bulunmuştur, bu da her iki enantiyomerin de çok düşük afiniteye sahip olduğunu göstermektedir.
Farmakokinetik
Klorfenaminin eliminasyon yarı ömrü, klinik çalışmalarda tek bir dozu takiben yetişkinlerde 13,9 ile 43,4 saat arasında değişmektedir.
Kimya
Klorfenamin bir alkilamindir ve feniramin (Naphcon) ve fluorfeniramin, (Polaramin), (Dimetapp), (Drixoral), desklorfeniramin ve iyodofeniramin gibi halojenli türevlerini içeren bir dizi antihistaminin bir parçasıdır. Halojenli alkilamin antihistaminiklerin tümü optik izomerizm sergiler ve belirtilen ürünlerdeki klorfenamin rasemik klorfenamin maleat iken deksklorfenamin dekstroroter stereoizomerdir.
Sentez
Klorfenamin sentezi için birkaç patentli yöntem bulunmaktadır. Bir örnekte, 4-klorofenilasetonitril, 4-klorofenil (2-piridil) asetonitril oluşturmak için sodyum amid varlığında ile reaksiyona sokulur. Bunun varlığında 2-dimetilaminoetilklorür ile alkillenmesi γ-(4-klorfenil)-γ-siyano-N,N-dimetil-2-piridinpropanamin verir, bunun hidrolizi ve klorfenamine yol açar.
İkinci bir yöntem piridinden başlar ve 4-klorofenilasetonitril ile alkilasyona uğrayarak 2-(4-klorobenzil)piridin verir. Bunun sodyum amid varlığında 2-dimetilaminoetilklorür ile alkillenmesi klorfenamin verir.
Toplum ve kültür
Adlar
Klorfenamin iken klorfeniramin ve eski 'dır.
Marka isimleri arasında Chlor-Trimeton, Demazin, Allerest 12 Saat, Piriton, Chlorphen-12, Tylenol Cold/Allergy ve ülkeye göre çok sayıda diğerleri bulunmaktadır.
Kaynakça
- ^ a b Yasuda SU, Wellstein A, Likhari P, Barbey JT, Woosley RL (August 1995). "Chlorpheniramine plasma concentration and histamine H1-receptor occupancy". Clinical Pharmacology and Therapeutics. 58 (2). ss. 210-220. doi:10.1016/0009-9236(95)90199-X. (PMID) 7648771.
- ^ a b c d e f g h "Chlorpheniramine". Drugs.com (İngilizce). American Society of Health-System Pharmacists. 26 Temmuz 2023. 20 Ağustos 2023 tarihinde kaynağından arşivlendi. Erişim tarihi: 20 Ağustos 2023.
- ^ Fischer J, Ganellin CR (2006). Analogue-based Drug Discovery (İngilizce). John Wiley & Sons. s. 546. ISBN .
- ^ "Over-the-Counter Medicines for Allergies". HealthLink BC (İngilizce). 15 Temmuz 2019 tarihinde kaynağından arşivlendi. Erişim tarihi: 15 Temmuz 2019.
- ^ "Phenylpropanolamine (PPA) Information Page – FDA moves PPA from OTC" (Basın açıklaması). US Food and Drug Administration. 23 Aralık 2005. 12 Ocak 2009 tarihinde kaynağından arşivlendi.
- ^ "Cêgripe". Cegripe.pt. 25 Haziran 2022 tarihinde kaynağından arşivlendi. Erişim tarihi: 10 Haziran 2022.
- ^ Landau R, Achilladelis B, Scriabine A (1999). Pharmaceutical Innovation: Revolutionizing Human Health. Chemical Heritage Foundation. ss. 230-231. ISBN .
- ^ Gray SL, Anderson ML, Dublin S, Hanlon JT, , Walker R, ve diğerleri. (March 2015). "Cumulative use of strong anticholinergics and incident dementia: a prospective cohort study". JAMA Internal Medicine. 175 (3). ss. 401-407. doi:10.1001/jamainternmed.2014.7663. (PMC) 4358759 $2. (PMID) 25621434.
- ^ Salahudeen MS, Duffull SB, Nishtala PS (March 2015). "Anticholinergic burden quantified by anticholinergic risk scales and adverse outcomes in older people: a systematic review". BMC Geriatrics. 15 (31). s. 31. doi:10.1186/s12877-015-0029-9. (PMC) 4377853 $2. (PMID) 25879993.
- ^ "PDSP Ki Database". Psychoactive Drug Screening Program (PDSP). University of North Carolina at Chapel Hill and the United States National Institute of Mental Health. 2 Ekim 2020 tarihinde kaynağından arşivlendi. Erişim tarihi: 14 Ağustos 2017.
- ^ a b c d e "Pharmacological profile of antidepressants and related compounds at human monoamine transporters". European Journal of Pharmacology. 340 (2–3): 249-258. December 1997. doi:10.1016/s0014-2999(97)01393-9. (PMID) 9537821.
- ^ "N1-methyl-2-125I-lysergic acid diethylamide, a preferred ligand for in vitro and in vivo characterization of serotonin receptors". Journal of Neurochemistry. 48 (1): 115-124. January 1987. doi:10.1111/j.1471-4159.1987.tb13135.x. (PMID) 3794694.
- ^ "Putative selective 5-HT-2 antagonists block serotonin 5-HT-1c receptors in the choroid plexus". The Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics. 247 (1): 169-173. October 1988. (PMID) 3139864.
- ^ "Stable expression of human H1-histamine-receptor cDNA in Chinese hamster ovary cells. Pharmacological characterisation of the protein, tissue distribution of messenger RNA and chromosomal localisation of the gene". European Journal of Biochemistry. 224 (2): 489-495. Eylül 1994. doi:10.1111/j.1432-1033.1994.00489.x. (PMID) 7925364.
- ^ "Characteristics of histamine H1 receptors on HeLa cells". European Journal of Pharmacology. 245 (3): 291-295. May 1993. doi:10.1016/0922-4106(93)90110-u. (PMID) 8335064.
- ^ "Biexponential kinetics of (R)-alpha-[3H]methylhistamine binding to the rat brain H3 histamine receptor". Journal of Neurochemistry. 55 (5): 1612-1616. November 1990. doi:10.1111/j.1471-4159.1990.tb04946.x. (PMID) 2213013.
- ^ "Discovery of a novel member of the histamine receptor family". Molecular Pharmacology. 59 (3): 427-433. March 2001. doi:10.1124/mol.59.3.427. (PMID) 11179435. 10 Ocak 2023 tarihinde kaynağından arşivlendi. Erişim tarihi: 21 Ocak 2023.
- ^ a b c d e "Affinities of brompheniramine, chlorpheniramine, and terfenadine at the five human muscarinic cholinergic receptor subtypes". Pharmacotherapy. 19 (4): 447-451. April 1999. doi:10.1592/phco.19.6.447.31041. (PMID) 10212017.
- ^ "Blockade of HERG channels expressed in Xenopus oocytes by the histamine receptor antagonists terfenadine and astemizole". FEBS Letters. 385 (1–2): 77-80. April 1996. doi:10.1016/0014-5793(96)00355-9. (PMID) 8641472.
- ^ Simons FE (November 2004). "Advances in H1-antihistamines". The New England Journal of Medicine. 351 (21). ss. 2203-2217. doi:10.1056/NEJMra033121. (PMID) 15548781.
- ^ Leurs R, Church MK, Taglialatela M (April 2002). "H1-antihistamines: inverse agonism, anti-inflammatory actions and cardiac effects". Clinical and Experimental Allergy. 32 (4). ss. 489-498. doi:10.1046/j.0954-7894.2002.01314.x. (PMID) 11972592.
- ^ Richelson E, Nelson A (July 1984). "Antagonism by antidepressants of neurotransmitter receptors of normal human brain in vitro". The Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics. 230 (1). ss. 94-102. (PMID) 6086881.
- ^ Cusack B, Nelson A, Richelson E (May 1994). "Binding of antidepressants to human brain receptors: focus on newer generation compounds". Psychopharmacology. 114 (4). ss. 559-565. doi:10.1007/bf02244985. (PMID) 7855217.
- ^ Carlsson A, Lindqvist M (July 1969). "Central and peripheral monoaminergic membrane-pump blockade by some addictive analgesics and antihistamines". The Journal of Pharmacy and Pharmacology. 21 (7). ss. 460-464. doi:10.1111/j.2042-7158.1969.tb08287.x. (PMID) 4390069.
- ^ Booth RG, Moniri NH, Bakker RA, Choksi NY, Nix WB, Timmerman H, Leurs R (July 2002). "A novel phenylaminotetralin radioligand reveals a subpopulation of histamine H(1) receptors". The Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics. 302 (1). ss. 328-336. doi:10.1124/jpet.302.1.328. (PMID) 12065734.
- ^ Yamamura HI, Snyder SH (May 1974). "Muscarinic cholinergic binding in rat brain". Proceedings of the National Academy of Sciences of the United States of America. 71 (5). ss. 1725-1729. Bibcode:1974PNAS...71.1725Y. doi:10.1073/pnas.71.5.1725. (PMC) 388311 $2. (PMID) 4151898.
- ^ D. Papa, E. Schwenk, N. Sperber, ABD patent 2.676.964 (1951)
- ^ Djerassi C, Scholz CR (January 1948). "Brominations with pyridine hydrobromide perbromide". Journal of the American Chemical Society. 70 (1). ss. 417-418. doi:10.1021/ja01181a508. (PMID) 18918843.
- ^ D. Papa, E. Schwenk, N. Sperber, ABD patent 2.676.964 (1954)
wikipedia, wiki, viki, vikipedia, oku, kitap, kütüphane, kütübhane, ara, ara bul, bul, herşey, ne arasanız burada,hikayeler, makale, kitaplar, öğren, wiki, bilgi, tarih, yukle, izle, telefon için, turk, türk, türkçe, turkce, nasıl yapılır, ne demek, nasıl, yapmak, yapılır, indir, ücretsiz, ücretsiz indir, bedava, bedava indir, mp3, video, mp4, 3gp, jpg, jpeg, gif, png, resim, müzik, şarkı, film, film, oyun, oyunlar, mobil, cep telefonu, telefon, android, ios, apple, samsung, iphone, xiomi, xiaomi, redmi, honor, oppo, nokia, sonya, mi, pc, web, computer, bilgisayar
Klorfeniramin olarak da bilinen klorfenamin KP KPM alerjik rinit saman nezlesi gibi alerjik durumlarin semptomlarini tedavi etmek icin kullanilan bir antihistamindir Oral agiz yoluyla alinir Ilac iki saat icinde etkisini gosterir ve yaklasik 4 6 saat surer KlorfenaminKlinik verisiTicari adlarChlor Trimeton Piriton Chlor TripolonAHFS Drugs comMonografiMedlinePlusa682543Gebelik kategorisiAU AHukuki durumHukuki durumAU Yalnizca eczaci tarafindan UK P US OTCFarmakokinetik veriBiyoyararlanim 25 ila 50Protein baglanma 72MetabolizmaKaraciger Eliminasyon yari omru13 9 43 4 saatBosaltimBobrekTanimlayicilarIUPAC adi 3 4 Klorofenil N N dimetil 3 piridin 2 il propan 1 aminCAS Numarasi132 22 9 PubChem CID2725IUPHAR BPS1210DrugBankDB01114 ChemSpider2624 UNII3U6IO1965U KEGGD07398 ChEBICHEBI 52010 ChEMBLChEMBL505 CompTox Bilgi Paneli EPA DTXSID0022804ECHA Bilgi Karti100 004 596Kimyasal ve fiziksel verilerFormulC 16H 19Cl N 2Mol kutlesi274 79 g mol 13D model JSmol Interaktif goruntuSuda cozunurluk0 55 g 100 mL sivi mg mL 20 C SMILES Clc1ccc cc1 C c2ncccc2 CCN C CInChI InChI 1S C16H19ClN2 c1 19 2 12 10 15 16 5 3 4 11 18 16 13 6 8 14 17 9 7 13 h3 9 11 15H 10 12H2 1 2H3 Key SOYKEARSMXGVTM UHFFFAOYSA N Yaygin yan etkiler uykululuk huzursuzluk ve halsizliktir Diger yan etkiler agiz kurulugu ve hiriltili solunum olabilir ve bloke ederek calisir Klorfeniramin 1948 yilinda patentlenmis ve 1949 yilinda tibbi kullanima girmistir Jenerik bir ilac olarak ve recetesiz olarak mevcuttur Tibbi kullanimlarKombinasyon urunleri Klorfenamin genellikle hem antihistaminik hem de dekonjestan ozelliklere sahip bir alerji ilaci olusturmak icin fenilpropanolamin ile birlestirilir ancak fenilpropanolamin calismalarin genc kadinlarda inme riskini artirdigini gostermesinin ardindan ABD de artik mevcut degildir Klorfenamin ise boyle bir risk olmaksizin piyasada bulunmaktadir Klorfenamin opioid hidrokodon ile kombine edilebilir Klorfenamin hemen salinimli suruplar da pazarlanmaktadir Antihistaminik oksurugun nedeninin alerji veya soguk alginligi oldugu durumlarda faydalidir ayni zamanda opioidlerin guclendiricisidir ve belirli bir miktardaki ilacin tek basina oksurugu analjeziyi ve diger etkileri daha fazla bastirmasini saglar Dunyanin cesitli yerlerinde kodein ve klorfenamin iceren oksuruk ve soguk alginligi preparatlari mevcuttur kaynak belirtilmeli ilacinda klorfenamin oksuruk kesici dekstrometorfan ile kombine edilir Cegripe ilacinda klorfenamin analjezik parasetamol ile kombine edilir Yan etkilerYan etkiler arasinda uyusukluk bas donmesi kafa karisikligi kabizlik anksiyete bulanti bulanik gorme huzursuzluk koordinasyonda azalma agiz kurulugu sig nefes alma halusinasyonlar sinirlilik hafiza veya konsantrasyon sorunlari kulak cinlamasi ve idrar yapma sorunlari yer alir Klorfenamin diger birinci nesil antihistaminiklere gore daha az sedasyon olusturur Alzheimer hastaligi ve diger demans turlerinin gelisimini antikolinerjik ozellikleri nedeniyle klorfenamin ve diger birinci nesil antihistaminiklerin daha yuksek kumulatif kullanimina baglayan buyuk bir calisma 65 yas ve uzeri kisiler uzerinde yapilmistir Klorfenamin uzmanlar tarafindan yari subjektif bir olcekte yuksek yuk antikolinerjik olarak derecelendirilmistir FarmakolojiFarmakodinamik Klorfenamin Site Ki nM Turler RefSERT 15 2 InsanNET 1440 Insan1060 Insan3130 Rat3120 Rat2 5 3 InsanND ND NDH3 gt 10 000 Rat2910 Insan25 700 Insan17 000 Insan52 500 Insan77 600 Insan28 200 Insan20 900 InsanAksi belirtilmedikce degerler Ki dir Deger ne kadar kucukse ilac bolgeye o kadar guclu baglanir mAChR ler ve deki degerler dir nM Klorfenamin oncelikle guclu bir H1antihistaminik olarak etki eder Ozellikle guclu bir Ilac ayrica muskarinik asetilkolin reseptorlerinin bir antagonisti olarak hareket ederek zayif antikolinerjik aktiviteye sahip olarak da tanimlanir stereoizomeri olan insan beyin dokusunda H1 reseptoru icin 15 nM ve muskarinik asetilkolin reseptorleri icin 1 300 nM Kd degerlerine sahip oldugu bildirilmistir Kd degeri ne kadar kucukse ligandin hedefine baglanma afinitesi o kadar buyuktur H1 reseptorunde olarak hareket etmenin yani sira klorfenaminin bir olarak hareket ettigi bulunmustur serotonin tasiyicisi icin Kd 15 2 nM Norepinefrin ve icin sadece zayif bir afiniteye sahiptir sirasiyla Kd 1 440 nM ve 1 060 nM Benzer bir antihistaminik olan secici serotonin geri alim inhibitoru SSRI zimelidinin kesfedilmesine yol acmistir kaynak belirtilmeli Bir calismada deksklorfenaminin insan klonlanmis H1 reseptoru icin 2 67 ila 4 81 nM Ki degerlerine sahip oldugu levklorfenaminin ise bu reseptor icin 211 ila 361 nM Ki degerlerine sahip oldugu bulunmustur bu da deksklorfenaminin aktif enantiyomer oldugunu gostermektedir Baska bir calismada deksklorfenaminin sican beyin dokusu kullanilarak muskarinik asetilkolin reseptoru icin 20 ila 30 mM Ki degerine sahip oldugu levklorfenaminin ise bu reseptor icin 40 ila 50 mM Ki degerine sahip oldugu bulunmustur bu da her iki enantiyomerin de cok dusuk afiniteye sahip oldugunu gostermektedir Farmakokinetik Klorfenaminin eliminasyon yari omru klinik calismalarda tek bir dozu takiben yetiskinlerde 13 9 ile 43 4 saat arasinda degismektedir KimyaKlorfenamin bir alkilamindir ve feniramin Naphcon ve fluorfeniramin Polaramin Dimetapp Drixoral desklorfeniramin ve iyodofeniramin gibi halojenli turevlerini iceren bir dizi antihistaminin bir parcasidir Halojenli alkilamin antihistaminiklerin tumu optik izomerizm sergiler ve belirtilen urunlerdeki klorfenamin rasemik klorfenamin maleat iken deksklorfenamin dekstroroter stereoizomerdir Sentez Klorfenamin sentezi icin birkac patentli yontem bulunmaktadir Bir ornekte 4 klorofenilasetonitril 4 klorofenil 2 piridil asetonitril olusturmak icin sodyum amid varliginda ile reaksiyona sokulur Bunun varliginda 2 dimetilaminoetilklorur ile alkillenmesi g 4 klorfenil g siyano N N dimetil 2 piridinpropanamin verir bunun hidrolizi ve klorfenamine yol acar Klorfeniramin sentezi Ikinci bir yontem piridinden baslar ve 4 klorofenilasetonitril ile alkilasyona ugrayarak 2 4 klorobenzil piridin verir Bunun sodyum amid varliginda 2 dimetilaminoetilklorur ile alkillenmesi klorfenamin verir Klorfeniramin senteziToplum ve kulturAdlar Klorfenamin iken klorfeniramin ve eski dir Marka isimleri arasinda Chlor Trimeton Demazin Allerest 12 Saat Piriton Chlorphen 12 Tylenol Cold Allergy ve ulkeye gore cok sayida digerleri bulunmaktadir Kaynakca a b Yasuda SU Wellstein A Likhari P Barbey JT Woosley RL August 1995 Chlorpheniramine plasma concentration and histamine H1 receptor occupancy Clinical Pharmacology and Therapeutics 58 2 ss 210 220 doi 10 1016 0009 9236 95 90199 X PMID 7648771 a b c d e f g h Chlorpheniramine Drugs com Ingilizce American Society of Health System Pharmacists 26 Temmuz 2023 20 Agustos 2023 tarihinde kaynagindan arsivlendi Erisim tarihi 20 Agustos 2023 Fischer J Ganellin CR 2006 Analogue based Drug Discovery Ingilizce John Wiley amp Sons s 546 ISBN 9783527607495 Over the Counter Medicines for Allergies HealthLink BC Ingilizce 15 Temmuz 2019 tarihinde kaynagindan arsivlendi Erisim tarihi 15 Temmuz 2019 Phenylpropanolamine PPA Information Page FDA moves PPA from OTC Basin aciklamasi US Food and Drug Administration 23 Aralik 2005 12 Ocak 2009 tarihinde kaynagindan arsivlendi Cegripe Cegripe pt 25 Haziran 2022 tarihinde kaynagindan arsivlendi Erisim tarihi 10 Haziran 2022 Landau R Achilladelis B Scriabine A 1999 Pharmaceutical Innovation Revolutionizing Human Health Chemical Heritage Foundation ss 230 231 ISBN 978 0 941901 21 5 Gray SL Anderson ML Dublin S Hanlon JT Walker R ve digerleri March 2015 Cumulative use of strong anticholinergics and incident dementia a prospective cohort study JAMA Internal Medicine 175 3 ss 401 407 doi 10 1001 jamainternmed 2014 7663 PMC 4358759 2 PMID 25621434 Salahudeen MS Duffull SB Nishtala PS March 2015 Anticholinergic burden quantified by anticholinergic risk scales and adverse outcomes in older people a systematic review BMC Geriatrics 15 31 s 31 doi 10 1186 s12877 015 0029 9 PMC 4377853 2 PMID 25879993 PDSP Ki Database Psychoactive Drug Screening Program PDSP University of North Carolina at Chapel Hill and the United States National Institute of Mental Health 2 Ekim 2020 tarihinde kaynagindan arsivlendi Erisim tarihi 14 Agustos 2017 a b c d e Pharmacological profile of antidepressants and related compounds at human monoamine transporters European Journal of Pharmacology 340 2 3 249 258 December 1997 doi 10 1016 s0014 2999 97 01393 9 PMID 9537821 N1 methyl 2 125I lysergic acid diethylamide a preferred ligand for in vitro and in vivo characterization of serotonin receptors Journal of Neurochemistry 48 1 115 124 January 1987 doi 10 1111 j 1471 4159 1987 tb13135 x PMID 3794694 Putative selective 5 HT 2 antagonists block serotonin 5 HT 1c receptors in the choroid plexus The Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics 247 1 169 173 October 1988 PMID 3139864 Stable expression of human H1 histamine receptor cDNA in Chinese hamster ovary cells Pharmacological characterisation of the protein tissue distribution of messenger RNA and chromosomal localisation of the gene European Journal of Biochemistry 224 2 489 495 Eylul 1994 doi 10 1111 j 1432 1033 1994 00489 x PMID 7925364 KB1 bakim goster yazarlar link Characteristics of histamine H1 receptors on HeLa cells European Journal of Pharmacology 245 3 291 295 May 1993 doi 10 1016 0922 4106 93 90110 u PMID 8335064 Biexponential kinetics of R alpha 3H methylhistamine binding to the rat brain H3 histamine receptor Journal of Neurochemistry 55 5 1612 1616 November 1990 doi 10 1111 j 1471 4159 1990 tb04946 x PMID 2213013 Discovery of a novel member of the histamine receptor family Molecular Pharmacology 59 3 427 433 March 2001 doi 10 1124 mol 59 3 427 PMID 11179435 10 Ocak 2023 tarihinde kaynagindan arsivlendi Erisim tarihi 21 Ocak 2023 KB1 bakim goster yazarlar link a b c d e Affinities of brompheniramine chlorpheniramine and terfenadine at the five human muscarinic cholinergic receptor subtypes Pharmacotherapy 19 4 447 451 April 1999 doi 10 1592 phco 19 6 447 31041 PMID 10212017 Blockade of HERG channels expressed in Xenopus oocytes by the histamine receptor antagonists terfenadine and astemizole FEBS Letters 385 1 2 77 80 April 1996 doi 10 1016 0014 5793 96 00355 9 PMID 8641472 Simons FE November 2004 Advances in H1 antihistamines The New England Journal of Medicine 351 21 ss 2203 2217 doi 10 1056 NEJMra033121 PMID 15548781 Leurs R Church MK Taglialatela M April 2002 H1 antihistamines inverse agonism anti inflammatory actions and cardiac effects Clinical and Experimental Allergy 32 4 ss 489 498 doi 10 1046 j 0954 7894 2002 01314 x PMID 11972592 Richelson E Nelson A July 1984 Antagonism by antidepressants of neurotransmitter receptors of normal human brain in vitro The Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics 230 1 ss 94 102 PMID 6086881 Cusack B Nelson A Richelson E May 1994 Binding of antidepressants to human brain receptors focus on newer generation compounds Psychopharmacology 114 4 ss 559 565 doi 10 1007 bf02244985 PMID 7855217 Carlsson A Lindqvist M July 1969 Central and peripheral monoaminergic membrane pump blockade by some addictive analgesics and antihistamines The Journal of Pharmacy and Pharmacology 21 7 ss 460 464 doi 10 1111 j 2042 7158 1969 tb08287 x PMID 4390069 Booth RG Moniri NH Bakker RA Choksi NY Nix WB Timmerman H Leurs R July 2002 A novel phenylaminotetralin radioligand reveals a subpopulation of histamine H 1 receptors The Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics 302 1 ss 328 336 doi 10 1124 jpet 302 1 328 PMID 12065734 Yamamura HI Snyder SH May 1974 Muscarinic cholinergic binding in rat brain Proceedings of the National Academy of Sciences of the United States of America 71 5 ss 1725 1729 Bibcode 1974PNAS 71 1725Y doi 10 1073 pnas 71 5 1725 PMC 388311 2 PMID 4151898 D Papa E Schwenk N Sperber ABD patent 2 676 964 1951 Djerassi C Scholz CR January 1948 Brominations with pyridine hydrobromide perbromide Journal of the American Chemical Society 70 1 ss 417 418 doi 10 1021 ja01181a508 PMID 18918843 D Papa E Schwenk N Sperber ABD patent 2 676 964 1954